A nifedipin a csökkentésére használt gyógyszer vér nyomás, amelynek hatása a gátlásán alapul kalcium beáramlik a simaizomsejtekbe. A hatóanyag a kalcium az 1,4-dihidropiridin típus. A korábban széles körben használt gyógyszer magas vérnyomás, rövid ideig tartó hatása és néhány mellékhatása miatt nagyrészt elvesztette jelentőségét.
Mi a nifedipin?
A nifedipin tartozik a dihidropiridin anyagcsoport. Ennek az osztálynak a képviselői szerek alacsonyabb vér nyomás gátlásával kalcium beáramlás a simaizom kalciumcsatornáiba. A hatóanyag nifedipin a vezet a három szerkezeti típus egyikére kalcium antagonisták. Ezek a nifedipin típusúak vérnyomáscsökkentők. A másik kettő kalcium antagonisták a fenilalkil-aminok (verapamil típusú) és a benzotiazepinek (diltiazem típus). E három típus hatásmechanizmusa eltér. A dihidropiridinek értágulatot nyújtanak, míg a fenil-alkil-aminok csökkennek szív arány és a benzotiazepinek kombinálják mindkét mechanizmust. A nifedipin a víz-oldhatatlan, sárgás por. Az anyag nagyon fényérzékeny. Ban,-ben máj, a gyógyszert a CYP3A4 enzim gyorsan lebontja, és így jelentősen korlátozott biohasznosulás a magas miatt első passz anyagcsere.
Farmakológiai hatás
A nifedipin hatása azon alapul, hogy gátolja a kalciumcsatornákon keresztül a vaszkuláris simaizomsejtekbe történő beáramlást. A nifedipin tehát kalcium antagonistaként működik. A kalciumionok beáramlása az izomsejtekbe megváltoztatja az elektromos feszültség állapotát, és az izmok összehúzódnak. A vaszkuláris izmok tekintetében ez a vér hajók növekedésével vérnyomás. Ez a kalcium beáramlás a vér normális szabályozó rendszerének része keringés. Ha azonban elengedhetetlen magas vérnyomás (magas vérnyomás) vagy más alapú betegségek keringési rendellenességek létezik, csak szélesedik és kikapcsolódás a vér hajók biztosíthatja a vérnyomás normalizálódását. Ez kikapcsolódás érrendszeri izomsejtek bejutásának gátlásával érhető el. A nifedipin csak az L-típusú kalciumcsatornákat gátolja. Az L típusú kalciumcsatorna feszültségfüggő és a sejt membrán az izomsejtek T-tubulusai közül. A kalciumionok beáramlását az izomsejtek citoplazmájába a sejt membrán a ryanodin receptor aktiválásával. Mivel a ryanodin receptor szorosan kapcsolódik a dihidropiridin receptor, a dihidropiridinek megállíthatják a kalcium beáramlását a sejtbe. Mivel a csatorna deaktiválása lassú, hosszú távú vagy L csatornának hívják. A nifedipin elsősorban az érizomsejteket érinti, a szívizomsejteket azonban nem. A szervezet azonban megpróbálja ellensúlyozni a vérnyomás szabályozási mechanizmusainak részeként. Ez lehet vezet olyan mellékhatásokra, amelyek instabil keringési helyzet esetén veszélyesek lehetnek.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Vérnyomáscsökkentő hatása miatt a nifedipint elengedhetetlenül használják magas vérnyomás, magas vérnyomású vészhelyzetek, Raynaud-szindróma, és stabil angina. Ezt a gyógyszert gyakran használják a koraszülés során is. Ezenkívül itt is használható krémek anális repedésekre. Ebben az esetben a krémek 0.2% nifedipint tartalmaz. Alapvető magas vérnyomás, más néven esszenciális magas vérnyomás, azonosítható ok nélkül létezik. A nifedipin nagyon jól segít itt az érizmok ellazításában. Hipertóniás vészhelyzetben súlyos magas vérnyomás hirtelen bekövetkezik, ami akár vezet hogy károsítsák belső szervek. Ebben a fenyegetésben feltétel, vérnyomás a további károk elkerülése érdekében gyorsan le kell engedni. A nifedipin a legalkalmasabb erre a célra. A hipertóniás krízis, a hipertóniás sürgősségi állapot előzetes szakasza a következőkkel nyilvánul meg angina pectoris, szédülés, lélegző nehézségek, orrvérzés, zavart állapotok eszik, vizelési magatartás és látászavarok. Raynaud-szindrómamásrészt artériás keringési rendellenességek az ujjakban. Az ujjbegye fehér és hideg mert véráramlásukat az érizmok görcse zavarja. A nifedipin alkalmazása hatékonynak bizonyult Raynaud-szindróma. A stabil gyógyszerek kezelésére a nifedipin is alkalmazható angina pectoris. A tartós hatás elérése érdekében a nifedipint mostanában nyújtott felszabadulású formában adják be. Tartós felszabadulású tabletta, a nifedipin lassú felszabadulása biztosított, hogy az új járulékos hatóanyagok mindig rendelkezésre álljanak az elsõ átfolyás miatti gyors hatáscsökkenés után.
Kockázatok és mellékhatások
Korábban a nifedipint elsősorban a vérnyomás csökkentésére használták. Időközben azonban a nifedipin elvesztette kiemelkedő jelentőségét, mert egyrészt a nyújtott felszabadulású formában az első beadási mechanizmus, másrészt mellékhatásai miatt csak rövid távú hatása van. és az ellenjavallatokat egyre inkább felismerték. Bár a hatóanyag kizárólag az érizmok ellazításában játszik szerepet, nincs jelentős hatása szív mérték. Azonban a gyógyszer erős megjelenése miatt a vérnyomás gyorsan csökken, ami a szervezet ellenreakcióit váltja ki. Így a nifedipin instabil anginában ellenjavallt, mivel a reflex tachycardia alakul ki, ami ebben életveszélyessé válhat feltétel. Ma második generáció kalcium antagonisták széles körben használják, amelyek lipidoldékonyságuk miatt a membránokban tárolódnak, és így lassabban szabadulnak fel. Ezek alsó gyulladása szerek csökkenti a reflex kockázatát is tachycardia. Az instabil angina mellett a nifedipin szintén ellenjavallt myocardialis infarctusban, magas fokú aorta szelep szűkület, sokk, vagy ha bizonyos szerek mint például rifampicin beadják. A nifedipin szedésekor gyakori mellékhatások a következők fejfájás, kipirulás (kipirulás) és általános gyengeségérzés. Kevésbé gyakoriak hasi fájdalom, puffadás, székrekedés, idegesség, étvágytalanság, izzadás, izom görcsök, láz, polyuria vagy látászavarok. Reflex tachycardia szintén a kevésbé gyakori mellékhatások közé tartozik.
