A hatóanyag metildopa aminosav. Szintetikusan állítják elő, és vérnyomáscsökkentőként használják. Ebben az összefüggésben elsősorban artériás kezelésre használják magas vérnyomás.
Mi a metildopa?
Az anyag metildopa szobahőmérsékleten gyakorlatilag színtelen kristályos szilárd anyagként jelenik meg. A olvadáspont of metildopa körülbelül 305-307 Celsius fok. Az anyag híg ásványban oldódik savak, de az oldhatósága alacsony víz. A metildopa a szerves oldószerek többségében nem oldódik. A metildopa hatóanyag az egyik legelterjedtebb szerek leengedéshez magas vérnyomás terhes nőknél.
Farmakológiai hatás
Alapvetően csak az L-forma felelős a metildopa farmakológiai hatásaiért. Ez azt jelenti, hogy az anyag szerkezetében balkezes. Elsõsorban a vegyület kiszorítja a szimpatikus neurotranszmittereket, elsõsorban az epinefrin vagy noradrenalin. Mivel a metildopa aminosav, az anyag keresztezi a vér-agy gát és így bejut az agyba. Ott a hatóanyag az első lépésben alfa-metildopaminná és végül alfa-metil-norepinefrinné alakul. További folyamatok vezet előállításához noradrenalin gátolt. Normális körülmények között, noradrenalin okai vér hajók összehúzódni és vérnyomás emelkedni. A metildopa gyógyszer bevétele után a hatás körülbelül három-hat órával később jelentkezik. A hatás időtartama 10-16 óra. Kezdetekor terápia, vér a nyomás elsősorban azért csökken, mert a szívteljesítmény csökken. A metildopa hosszú távú kezelése során a hajók csökken, csökken vérnyomás. Az esetek többségében a metildopa hatóanyagot orálisan adják be tabletta Az biohasznosulás körülbelül 25 százalék. A plazma felezési ideje körülbelül másfél-két óra. Azonban, vérnyomás körülbelül 10-16 óra alatt csökken. A hatóanyag körülbelül 50 százaléka felszívódik a vékonybél. Innen átjut a vérbe és szállítja a agy. Végül a kábítószer-metildopát lebontják a máj és a belek. Végül a metil-dopa-O-szulfát anyag marad, amelynek nagy része renálisan ürül a vizelettel.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
A metildopa hatóanyagot számos lehetséges alkalmazás jellemzi. Elsősorban a metildopa a terápia of magas vérnyomás. A metildopa sajátossága, hogy nagyszámú tanulmány áll rendelkezésre a gyógyszer felhasználása során terhesség. Emiatt a gyógyszert nagyon gyakran használják terhes nők magas vérnyomásának kezelésére. Hasonló gyógyszer a dihidralazin, amelyet magas vérnyomás esetén is alkalmaznak terhesség vagy eclampsia. A metildopa elsősorban úgy működik, hogy beavatkozik a központi szimpatikus működésébe idegrendszer. Emiatt a metildopát az úgynevezett antiszimpathotonikumok közé sorolják.
Kockázatok és mellékhatások
A metildopát számos lehetséges kényelmetlenség és káros mellékhatás jellemzi. Ezek az egyes esettől függően változnak, és megjelenésükben és súlyosságukban különböznek. Alapvetően a hatóanyagot általában sok beteg rosszul tolerálja. Ezt különösen figyelembe kell venni a gyógyszer szedése alatt terhesség. Bár számos tanulmány áll rendelkezésre a gyógyszer terhesség alatti használatáról, különféle mellékhatások lehetségesek. A viszonylag gyenge tolerálhatóság elsősorban abból adódik, hogy a metildopa antimpathotonikus gyógyszer. Ennek gyakori mellékhatása az fáradtság, amely az összes kezelt beteg több mint tíz százalékánál tapasztalható. Ez a mellékhatás általában csökken a kezelés során. Ezenkívül száraz nyálkahártyákat a orr és a emésztési problémák lehetségesek. Ezenkívül néhány beteg a vizeletének sötét színét tapasztalja, amikor levegővel érintkezik. Ez a mellékhatás azonban ártalmatlan. Egyes esetekben, nyugtatás tapasztalható, ami csak néhány nap múlva szűnik meg. Egyéb lehetséges mellékhatások, amelyek bizonyos esetekben előfordulnak terápia a metildopával együtt jár a nappali álmosság, bradycardiaés alacsony vérnyomás. Bizonyos körülmények között az orthostasis válasz zavart és remegés vagy hemolízis (beleértve a hemolitikus vérszegénység) bekövetkezik. Továbbá, szédülés, depresszióés ödéma lehetséges. Néhány betegnek légszomja is van, láz vagy úgynevezett extrapiramidális motoros tünetek. Alapvetően minden olyan nehézség és nemkívánatos mellékhatás, amely a metildopa gyógyszeres kezelés során jelentkezik, okot ad orvoshoz fordulásra. Különösen a terhes betegeket sürgetik, hogy vegyenek minden mellékhatást komolyan. Ennek oka, hogy terhesség alatt a mellékhatások előfordulhatnak vezet súlyos komplikációkra, amelyek veszélyeztetik a Egészség vagy akár a születendő gyermek élete. Ilyen esetekben azonnal orvoshoz kell fordulni. Szükség lehet a metildopa abbahagyására és alternatív terápiás módszer vagy jobb tolerálható szer keresésére.
