Lopinavir egy olyan gyógyszer, amelyet a terápia proteázinhibitorként hat. A HIV proteáz inhibitor az AbbVie termékével együtt használják ritonavir és Kaletra márkanéven ismert a piacon. A gyógyszer 2001-ben kapta meg az illetékes EU Bizottság jóváhagyását.
Mi a lopinavir?
Lopinavir egy olyan gyógyszer, amelyet a HIV-fertőzés kezelésében használnak, proteáz inhibitorként működik. Lopinavir proteáz inhibitorként funkcionál, és a HIV-fertőzés kezelésében alkalmazzák. A gyógyszer alkalmas felnőttek és legalább kétéves vagy idősebb gyermekek kezelésére. A hatóanyagok általánosan használt kombinációja, a Kaletra néven, felnőttek és gyermekek számára engedélyezett. Klinikai vizsgálatok és vizsgálatok kimutatták, hogy a lopinavir hatékonyabb, mint az összehasonlítható szerek. A lopinavir gyógyszer mind filmtabletta formájában kapható tabletta és szirupként. A szirup esetében ez egy fix kombináció az anyaggal ritonavir. Kémiai szempontból a Lopinavir fehér vagy sárgásfehér por. Ezt por alig oldódik víz.
Farmakológiai hatás
A Lopinavir egy HIV proteáz inhibitor ami csökkenti a vírus prekurzor további feldolgozását fehérjék a HIV újonnan teljesen működőképessé formálódott enzimek és strukturális fehérjék. Ezen keresztül a cselekvés mechanizmusa, a gyógyszer gátolja a HI vírus replikációját. A citokróm P450 rendszer miatt a lopinavir anyagot az emberi szervezet viszonylag rövid idő alatt metabolizálja. Ha a lopinavirt önmagában adják be, akkor lehetséges koncentráció a gyógyszer plazmájában vér túl alacsony lenne terápiás hatás kiváltásához. Emiatt az anyagot általában együtt használják ritonavir rögzített kombinációban. A ritonavir a lopinavirral azonos csoportba tartozó gyógyszer. Ebben a vegyületben a ritonavir egy második proteázinhibitor szerepét tölti be, amely megakadályozza a lopinavir vagy a citokróm P450 monooxigenázok lebomlási mechanizmusát. Ez lehetővé teszi a magasabb koncentráció A lopinavir jelenléte a szervezetben elegendő a HIV proteázok hatékony csökkentéséhez. Ennek a stratégiának az előnye különösen a adag az érintett beteg számára, így lényegesen kevesebb tabletta el kell fogyasztani. Elvileg a lopinavir gyorsan lebomlik a máj a citokróm rendszer által. A hatóanyagnak ezt a májban történő lebomlását a további jelentősen lassítja igazgatás az HIV proteáz inhibitor ritonavir. Ennek eredményeként a lopinavir tovább képes tartani. A hatóanyag többsége kötődik fehérjék a vér. Ezenkívül lehetséges az úgynevezett nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal való kombináció is. A lopinavir kötődik a vírusos HIV proteázhoz. Ez fontos a vírus szaporodása és terjedése szempontjából. A gyógyszer gátolja a vírust enzimek így a replikáció megszakad. Ennek eredményeként az érintett beteg organizmusának vírusterhelése meredeken csökken.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A lopinavir hatóanyagot a terápia kombinált antiretrovirális terápia részeként a HIV-1 vírus okozta fertőzések A lopinavir antivirális szer, amely az úgynevezett HIV proteáz inhibitorok kategóriájába tartozik, és megállítja a HI vírus szaporodását. A megfelelő hatások abból fakadnak, hogy a lopinavir csökkenti a vírusos proteázt. Ennek különös jelentősége és funkciója van a vírus érésében és szaporodásában. Általános szabály, hogy a gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni. Leggyakrabban a gyógyszert filmbevonat formájában adják be tabletta, amelyeket étkezéssel együtt vagy önállóan vesznek be. A szirupot étkezés közben kell bevenni.
Kockázatok és mellékhatások
A lopinavir szedésének részeként számos káros mellékhatás lehetséges. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak hasi fájdalom, hasmenés, hányás, hányingerés általános gyengeségérzet. Ezenkívül gyakran izzad, bőrkiütés, fejfájás és a álmatlanság. Rendellenes széklet, puffadás és más emésztőrendszeri rendellenességek is előfordulnak. Néha vér a tesztek magas szintű trigliceridek és a koleszterin. Ezen túlmenően, allergia és központi idegrendszer reakciók lehetségesek. A szívritmuszavarokban szenvedő betegek, a szív vagy a rosszul perfundált szív különösen veszélyeztetett a lopinavir szedésekor. Továbbá, kölcsönhatások más anyagokkal és gyógyszerekkel lehetséges. A csökkentés enzimek a máj növeli nemcsak koncentráció a proteáz inhibitorok a vérben, hanem a szerek amelyeket ugyanúgy lebontanak. Ide tartoznak például antiaritmiás szerek, benzodiazepinekvagy anyarozs alkaloidok.
