Cephalosporinok csoportot képviselnek antibiotikumok a cefalosporin-C-ből származik. Mint penicillinek, tartalmaznak egy béta-laktám gyűrűt, amely felelős ezek hatékonyságáért szerek ellen baktériumok. Cephalosporinok általában jól tolerálhatók és kevesebb mellékhatást okoznak, mint más antibiotikumok.
Mik azok a cefalosporinok?
Cephalosporinok csoportot képviselnek antibiotikumok a cefalosporin-C-ből származik. A cefalosporinok olyan antibiotikumok, amelyek hatását a béta-laktám gyűrű okozza. Különféle cefalosporinok léteznek. Alapszerkezetük azonban ugyanaz. A legfontosabb szerkezeti elemként béta-laktám gyűrűt tartalmaznak. Csak a molekula ellentétes végén lévő atomcsoportok változnak. Így számos kombináció létezik, amelyek számos különféle antibiotikailag aktív alapját is képezik szerek. A cefalosporinok hat különböző csoportba oszthatók aktivitási spektrumuk alapján. Valamennyi hatóanyag közös, hogy megzavarja a sejtfal szerkezetét baktériumok. Az egyes cefalosporinok hatékonysága változó, és csak a molekula kémiai gerincéhez kapcsolódó különböző atomcsoportok befolyásolják. Az 1. csoportba tartozó cefalosporinok aktivitása gyenge. Ennek a csoportnak az egyetlen képviselője ma az cefazolin. Ezenkívül a hatóanyagok második csoportjába tartoznak az úgynevezett átmeneti cefalosporinok, amelyeket főként a csíra elleni küzdelemre használnak. Haemophilus influenzae. A harmadik csoportba azok az antibiotikumok tartoznak, amelyek különösen hatékonyak az anaerob ellen baktériumok. Egy másik csoportba a széles spektrumú cefalosporinok tartoznak. Hatásosak mind Gram-pozitív, mind Gram-negatív baktériumok ellen. A keskeny spektrumú cefalosporinok csak a Pseudomonas aeruginosa ellen hatékonyak. A fenti öt csoport mindegyike csak infúzióval alkalmazható, mivel szájon át szedve megsemmisülnek. Vannak azonban perzisztens cefalosporinok is, amelyeket szájon át lehet bevenni, ezáltal egy hatodik csoportba csoportosítva őket.
Farmakológiai hatás
A cefalosporinok farmakológiai hatása abból adódik, hogy a molekulában a béta-laktám gyűrű blokkolja a transzpeptidáz baktérium enzimet. A transzpeptidáz felelős a baktérium sejtfalának mureinrétegének felépítéséért. Ebben a folyamatban katalizálja az N-acetil-glükózamin és az N-acetil-muraminsav kombinációját, amely a murein réteg alapját képezi. A transzpeptidáz cefalosporinoknak való kitettsége után a béta-laktám gyűrű kinyílik, és kötést képez az enzim aktív helyeivel. Ebben a folyamatban az enzimet inaktiválják, és a baktériumok sejtfalának összeállása megszűnik. A meglévő sejtfalakat azonban nem támadják meg. Csak a murein réteg felhalmozódása zavart a baktériumok szaporodása során. A baktériumok szaporodása így gátolt. A gram-pozitív és gram-negatív baktériumok sejtfalak felépítése eltérő. Bár minden baktérium mureinréteget képez a sejtfalban, ez a réteg vékonyabb gram-negatív baktériumokban. Továbbá néhány baktérium termeli a béta-laktamáz enzimet, amely elpusztítja az antibiotikumok béta-laktám gyűrűjét. Így az egyes cefalosporinok eltérő hatékonyságot fejtenek ki. Például, ha az oldalsó atomcsoportok jól megvédhetik a béta-laktám gyűrűt a béta-laktamáz ellen, a megfelelő cefalosporin képes harcolni a baktériumok ellen, ahol más antibiotikumok már elvesztették hatásukat.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Osztályként szerekA cefalosporinok széles spektrumúak. Bár ebben az anyagcsoportban nem minden antibiotikum hatékony minden baktérium ellen, a különböző cefalosporinok másképp harcolhatnak csíra. Ezért ezeket a szereket széles körben használják baktériumok kezelésére fertőző betegségek. Az alkalmazáshoz azonban fontos tudni, hogy mely baktériumok vannak jelen. A széles spektrumú cefalosporinok ceftazidimre, ceftriaxon, cefotaxim vagy a cefodizim többek között számos baktériumtörzs ellen hatásos. A cefsulodin viszont egy keskeny spektrumú cefalosporin, amely csak a Pseudomonas aeruginosa ellen aktív. Az átmeneti cefalosporinok cefuroxim, cefotiam vagy cefamandol használják Haemophilus influenzae fertőzés. Az összes említett cefalosporin csak injektálható, mivel inaktiválódnának, ha felszívódnának a emésztőrendszer.A hatóanyagok cefizim, cefalexin or cefaklórtöbbek között szóban is bevehető. A cefalosporinok legfontosabb alkalmazási területei a következők: légutak fertőzések, mandulagyulladás, középfül fertőzések, húgyúti fertőzések vagy bőr fertőzések. Ezeket a szereket gyakran használják Lyme-kór és a agyhártyagyulladás. Az összes ismert cefalosporin azonban hatástalan az enterococcusok ellen, mivel elsődleges rezisztenciájuk van a szerek ezen csoportjával szemben.
Kockázatok és mellékhatások
Általában a cefalosporinok jól tolerálhatók. Más antibiotikumokkal ellentétben mellékhatások ritkán fordulnak elő. Ezenkívül ez a gyógyszercsoport aggodalom nélkül alkalmazható terhes nőknél és gyermekeknél. Ennek ellenére a cefalosporinok nem teljesen mentesek a mellékhatásoktól. Például a cefalosporinokkal kezelt betegek körülbelül tíz százaléka panaszkodik kellemetlenségről. A leggyakoribb panaszok a következők emésztési problémák mint például hasmenés, hányinger és a hányás. Ezek a gyomor-bélrendszeri panaszok azonban lényegesen gyakoribbak más antibiotikumok alkalmazásakor. Álmembrán vastagbélgyulladás elszigetelt esetekben is megfigyelték. Azt még nem vizsgálták, hogy ez a probléma más antibiotikumokkal is előfordul-e. Bőr kiütéses és viszkető problémák a betegek körülbelül egy százalékánál fordulnak elő. Neurológiai panaszok, mint pl fejfájás a hematológiai változások pedig még ritkábbak. Az allergiás reakciók a cefalosporinoknál is nagyon ritkák. Ezek csak olyan személyeknél fordulnak elő, akik szintén allergiásak penicillin. Így keresztallergia a cefalosporinok és penicillin a betegek két-tíz százalékában találhatók meg. A cefalosporinok nem alkalmazhatók már tapasztalt betegeknél anafilaxiás sokk nak nek penicillin. A szájon át bevitt cefalosporinok csökkenthetik az élő hatékonyságát vakcinák és fogamzásgátló szerek.
