A Vorapaxar termékek filmtabletta formájában kerültek jóváhagyásra az Egyesült Államokban 2014-ben, az EU-ban 2015-ben és sok országban 2016-ban (Zontivity, MSD). Szerkezet és tulajdonságok A Vorapaxar (C29H33FN2O4, Mr = 492.6 g/mol) fehér por formájában van jelen. Ez egy triciklusos 3-fenil-piridin-származék a himbacinból, egy természetes alkaloidból… Vorapaxar
Termékek A sztreptokináz sok országban kereskedelmi forgalomban volt kapható injekció formájában (Streptase, off label). Más országokban is kapható. Szerkezet és tulajdonságok A streptokináz a C csoport hemolitikus streptococcusaiból származó fehérje. Hatások A streptokináz (ATC B01AD01) fibrinolitikus és trombolitikus tulajdonságokkal rendelkezik. A plazminogénnel kombinálva sztreptokináz-plazminogén komplexet képez. Ez a komplexum átalakítja… Sztreptokináz
Hatásai Fibrinolitikus: oldja a fibrint. Trombolitikus: oldja a trombusokat javallatok Trombózis és embólia kezelésére: Miokardiális infarktus Ischaemiás stroke Mélyvénás trombózis Tüdőembólia Akut és szubakut trombózis Artériás okklúziós betegségek - Alteplase (Actilyse) sztreptokináz (sztreptáz, kereskedelem nélküli) tenektepláz (metalízis)
A Ximelagatran (Exanta, filmtabletta) termékeket 2006-ban kivonták a forgalomból, vagy egyes országokban nem engedélyezték, mivel a klinikai vizsgálatok során májtoxikus tulajdonságokat figyeltek meg. Szerkezet és tulajdonságok A ximelagatrán (C24H35N5O5, Mr = 473.6 g/mol) egy prodrug, amely a szervezetben biotranszformálódik a melagatran aktív metabolitjává. A Melagatran maga is kereskedelmi szempontból volt… Ximelagatran
Termékek A trombin -gátlók számos országban kereskedelmi forgalomban kaphatók infúziós készítmények és kapszulák formájában. Az első orális trombin inhibitor, amelyet 2003 -ban dobtak piacra, a ximelagatrán (Exanta) volt. Májtoksikussága miatt az értékesítést le kellett állítani. Jelenleg a legszélesebb körben alkalmazott orális és közvetlen trombin -gátlót, a dabigatránt (Pradaxa) hagyták jóvá… Trombininhibitorok
Termékek Az Alteplase kereskedelmi forgalomban kapható injekció formájában (Actilyse). A szer 1988 óta számos országban engedélyezett. Szerkezet és tulajdonságok Az altepláz biotechnológiai módszerekkel előállított rekombináns szöveti plazminogén aktivátor (rt-PA). Ez egy 527 aminosavból álló szerin proteáz. Hatások Az altepláz (ATC B01AD02) fibrinolitikus és trombolitikus tulajdonságokkal rendelkezik. Az enzim… Altepláz
Termékek A Bivalirudin por kereskedelmi forgalomban kapható volt injekcióhoz vagy infúzióhoz való koncentrátum (Angiox) elkészítéséhez. 2007 -ben számos országban jóváhagyták. Azóta nem elérhető. Szerkezet és tulajdonságok A bivalirudin a piócákban található véralvadásgátló hirudinból származik. Hatások A bivalirudin (ATC B01AE06) antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. Javallatok… bivalirudinnak
Termékek A közvetlen orális antikoagulánsok (rövidítés: DOAKs) kereskedelmi forgalomban kaphatók filmtabletta és kapszula formájában. Értelemszerűen orális gyógyszerek. A megfelelő gyógyszercsoportok néhány képviselője infúziós készítmények formájában is kapható. A rivaroxaban (Xarelto) és a dabigatrán (Pradaxa) volt az első hatóanyag, amelyet 2008 -ban jóváhagytak. A DOAK -okat… DOAK
Termékek A Dabigatran kereskedelmi forgalomban kapható kapszula formájában (Pradaxa). Szerkezete és tulajdonságai A dabigatrán (C2012H2008N25O25, Mr = 7 g/mol) jelen van a gyógyszerekben mezilát formájában és prodrug dabigatrán -etexilát formájában, amely metabolizálódik. a szervezetben… Dabigatránnal
Termékek A közvetlen Xa faktor inhibitorok kereskedelmi forgalomban kaphatók filmtabletta és kapszula formájában. 2008 -ban a rivaroxaban (Xarelto) volt az első szer ebben a csoportban, amelyet számos országban és az EU -ban is jóváhagytak. Ma más gyógyszerek is megtalálhatók a piacon, amelyeket az alábbiakban sorolunk fel. A trombin inhibitorokhoz hasonlóan ezek a hatóanyagok… Xa faktor inhibitorok
Termékek A dipiridamol számos országban kereskedelmi forgalomban kapható volt kapszula formájában, acetilszalicilsavval (aszasztin) kombinálva. 1997 óta számos országban engedélyezték. A gyógyszert sok országban már nem forgalmazzák. Szerkezet és tulajdonságok A dipiridamol (C24H40N8O4, Mr = 504.6 g/mol) Hatások A dipiridamol (ATC B01AC30) antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. Másodlagos jelzések… Dipiridamol
Termékek Az Urokinase kereskedelmi forgalomban kapható por formájában injekciós vagy infúziós oldat (Urokinase HS medac) elkészítéséhez. A szer 1988 óta számos országban engedélyezett. Szerkezet és tulajdonságok Az urokináz egy szerin proteáz, amelyet Kínában nyernek ki az emberi vizeletből. Lehetőség van arra is, hogy… urokináz
