agomelatin

Termékek (Products)

Az agomelatin kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Valdoxan, generikus). Az EU-ban 2009-ben és számos országban 2010-ben hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Agomelatin (C.15H17NEM2, Mr = 243.30 g / mol) fehér színű por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Ez az epifízis és az alvási hormon naftalin analógja melatonin, amely maga származik szerotonin.

hatások

Az agomelatin (ATC N06AX22) rendelkezik antidepresszáns és alvást kiváltó tulajdonságok. Normalizálja a cirkadián ritmusokat, amelyek megzavaródhatnak depresszió. A hatások egyrészt az MT nagy affinitású agonizmusának köszönhetők1- és MT2-melatonin receptorok. Másrészt antagonista a szerotonin-5-HT2C receptorok. Az agomelatin felezési ideje rövid, 1-2 óra.

Jelzések

A felnőttek depressziós epizódjainak kezelésére és az azt követő fenntartó terápiára.

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. A gyógyszert étkezésektől függetlenül, naponta egyszer kell bevenni.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • A májfunkció károsodása vagy a transzaminázszint emelkedése a normál felső határ több mint 3-szorosa
  • Erős CYP1A2 inhibitorok egyidejű alkalmazása, mint pl fluvoxamin és a ciprofloxacin.

Máj funkcióvizsgálatokat kell végezni a kezelés előtt és alatt. A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az agomelatint elsősorban a CYP1A2 (90%) és a CYP2C9 / CYP2C19 (10%) metabolizálja. A CYP1A2 erős gátlói, mint pl fluvoxamin és a ciprofloxacin jelentősen növelheti az agomelatin koncentrációját, és ellenjavallt. Mérsékelt-erő gátlók az agomelatin koncentrációjának mérsékelt növekedését eredményezhetik, és körültekintően kell alkalmazni őket. Az agomelatin és az alkohol kombinációja nem ajánlott.

Káros hatások

A leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fáradtságálmosság, álmatlanság, fejfájás, migrén, szédülés, szorongás, hányinger, hasmenés, székrekedés, felső hasi fájdalom, fokozott izzadás, hátfájás, és emelkedett máj enzimek. Ritkán előfordulnak máj sérülésről számoltak be.