A hatóanyag hatóanyaga Tipranavir olyan gyógyszer, amelyet az 1. típusú HIV-fertőzöttek kezelésére használnak. Kombinált antiretrovirális gyógyszer részeként alkalmazzák terápia. A drog Tipranavir A farmakológiai piacon Aptivus márkanév alatt kapható, és a Boehringer gyártó forgalmazza. A hatóanyag tipranavir a HIV proteáz inhibitorok kategóriájába tartozik.
Mi a tipranavir?
A tipranavir olyan vírusellenes szer, amely a HIV proteáz inhibitorok farmakológiai kategóriájába tartozik. Szerkezeti szempontból azonban különbözik más, szintén ebbe a csoportba tartozó anyagoktól. A tipranavir hatóanyagot elsősorban a gyógyszerhez használják terápia a HIV-fertőzések. A gyógyszer hatása annak köszönhető, hogy károsítja az úgynevezett vírusos proteázot. Ez a proteáz elengedhetetlen a vírusok. A hatóanyagot általában orálisan adják be kapszula. A gyógyszert naponta kétszer adják be étkezéssel együtt. Az esetek többségében a tipranavirt az emlékeztetővel együtt szedik Ritonavir. Ez az anyag egy úgynevezett CYP inhibitor, amely lelassítja a tipranavir lebomlását. Ez a mechanizmus javítja a tipranavir gyógyszer hatékonyságát. A gyógyszer szedése közben azonban különféle mellékhatások lehetségesek. A leggyakoribbak hányinger, fejfájásés fáradtság. Azt is meg kell jegyezni, hogy az anyag mérgező lehet a máj, ami bizonyos esetekben például májgyulladás vagy egyéb súlyos betegségei máj. Emiatt szigorú orvosi ellenőrzés szükséges. A tipranavir gyógyszert 2005-ben hagyták jóvá Európában és az USA-ban. A tipranavir általában fehér vagy halvány sárgás színű. A tipranavir hatóanyag szerkezete nem peptid. Alapvetően a tipranavir gyógyszer antivirális, amelyet általában más típusú vírusellenes szerekkel kombinálnak.
Farmakológiai hatás
A tipranavir gyógyszer specifikus hatásmódja felelős a gyógyszerre való alkalmasságáért terápia HIV-1-ben szenvedő személyek Elvileg a tipranavir anyag egy HIV proteáz inhibitor amely gátolja egy speciális vírusenzimet. Ez az enzim elengedhetetlen a vírus szaporodásához és új termeléséhez vírusok. A vírusos proteáz tipranavir hatóanyaggal történő károsításával a vírusok már nem képesek zavartalanul tovább replikálni. Ennek eredményeként csökken az érintett beteg vírusterhelése és megakadályozzák a vírus terjedését az emberi szervezetben. Problémás azonban, hogy a vírusok gyorsan kialakulhatnak rezisztenciát a tipranavir gyógyszerrel szemben. Más HIV proteáz inhibitorokkal ellentétben a gyógyszer nem rendelkezik peptidszerkezettel. Így képezi a nem-peptid első típusát HIV proteáz inhibitor. Ezek a strukturális különbségek valószínűleg felelősek azért, hogy a keresztrezisztencia ritkábban fordul elő a tipranavir gyógyszeres kezelés alatt, mint más peptid proteáz inhibitorokkal. Ily módon a tipranavir gyógyszer hatékony más HIV-törzsek ellen is, amelyek már rezisztensek más készítményekkel szemben. Kutatási tanulmányok azt mutatják, hogy a tipranavir gyógyszert jelentősen megnövelt hatékonyság jellemzi az ilyen HIV törzseknél. Szóbeli után igazgatás, a hatóanyag több mint 90 százaléka kötődik a fehérjék a plazmában vér. Ezt követően a gyógyszer túlnyomórészt a máj. A citokróm P450 rendszer elsősorban felelős az anyagcseréért és a lebomlásért. Végül a hatóanyag kiválasztása a székletben történik. A tipranavir felezési ideje átlagosan körülbelül öt-hat óra.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A tipranavirt általában az 1. típusú HIV-fertőzött betegek kezelésére használják. A tipranavirt elsősorban akkor alkalmazzák, amikor az érintett személyek már kialakultak rezisztenciával más HIV proteáz inhibitorokkal szemben. Mivel azonban a tipranavir gyógyszer szedésével súlyos mellékhatások lehetségesek, csak speciális feltételek esetén engedélyezett. Ezenkívül a tipranavir és a ritonavir ajánlott.
Kockázatok és mellékhatások
Noha a tipranavir gyógyszer jobb hatékonysággal rendelkezik, mint más HIV proteázinhibitorok, a káros mellékhatások valószínűsége nagyobb. A leggyakoribb mellékhatások hányinger, hasmenés, fájdalom a hasban, és fejfájás. Kiütések a bőr lehetségesek is. Ha a tipranavirt kombinálják ritonavir, mérgező hatással lehet a májra. A májműködési rendellenességben szenvedő betegek ezért nem alkalmasak a tipranavir hatóanyaggal történő kezelésre. Egyéb lehetséges mellékhatások a hatóanyaggal szembeni túlérzékenységi reakciók, thrombocytopenia, neutropenia, anyagcserezavarok, alvászavarok és szédülés. Különféle kölcsönhatások más anyagokkal együtt is figyelembe kell venni. Például, hogy elkerülje kölcsönhatások, egyidejű alkalmazása rifampicin, simvastatinés lovasztatin el kéne kerülni. Orális fogamzásgátlók és néhány benzodiazepinek szintén nem alkalmasak a tipranavir gyógyszerrel való kombinációra. Az esetleges mellékhatásokat be kell jelenteni az orvosnak.
