Hogyan működik a heparin
A heparin egy antikoaguláns poliszacharid (szénhidrát), amely a szervezetben az úgynevezett hízósejtekben és bazofil granulocitákban raktározódik – mindkét fehérvérsejtek (leukociták) alcsoportjai és fontos immunsejtek. Adott esetben a szervezeten kívülről mesterségesen is beadható.
A heparin fontos összetevője a véralvadás szabályozásának. Például az erek sérülése esetén ez biztosítja a túlzott vérveszteség megelőzését. Ugyanakkor az ép erekben lévő vérnek mindig optimális áramlási tulajdonságokkal kell rendelkeznie, és nem szabad spontán megalvadnia.
A véralvadás legfontosabb endogén inhibitora az antitrombin fehérje. Inaktiválja a trombint a koagulációs rendszer kaszkádjában, így a vérben oldott fibrinogén nem tud összetapadni és szilárd fibrint képezni. A heparin véralvadásgátló hatása abban áll, hogy körülbelül ezresére növeli az antitrombin hatékonyságát.
A terápiás célra használt heparinokat frakcionálatlan heparinra (nagy molekulatömegű heparinra) és frakcionált heparinra (alacsony molekulatömegű heparinra) osztják. Ez utóbbit nem frakcionált heparinból állítják elő. Előnye, hogy hosszabb hatást fejt ki és jobban felszívódik a szervezetben (magasabb biohasznosulás).
Mikor használják a heparint?
A nagy dózisú heparin készítmények alkalmazási területei pl
- vénás trombózisok (vérrögök a vénában)
- akut koszorúér-szindróma (instabil angina pectoris vagy akut miokardiális infarktus)
- A trombózis megelőzése (profilaxisa) extrakorporális keringés (szív-tüdő gép) vagy dialízis során
Alacsony dózisú heparint ezzel szemben a trombózis megelőzésére műtét előtt és után, sérülések (pl. végtag immobilizálása) és hosszan tartó ágynyugalom esetén.
Hogyan használják a heparint
A szisztémás (= az egész testen hatékony) alkalmazás heparin injekció vagy infúzió formájában történik, azaz az emésztőrendszer megkerülésével (parenterális): A heparin injekciót a bőr alá (szubkután) vagy ritkábban közvetlenül a vénába adják be. intravénás). Az infúziót közvetlenül a vénába kell beadni (intravénás).
A heparin tabletták nem lennének hatékonyak, mert a hatóanyag rosszul szívódik fel a szervezetben a bélrendszeren keresztül.
A heparint helyileg is felvihetjük a bőrre (például gél formájában), pl. sérülések, például zúzódások és vérömlenyek esetén (de nem nyílt sebekre!). Ennek dekongesztáns hatása van. Ezt a helyi alkalmazást általában naponta egyszer vagy kétszer végzik, körülbelül egy-két hétig.
Adagolás NE-ben
Vészhelyzetben, például szívroham esetén parenterális heparint (2-3-szor 7,500 NE) és acetilszalicilsavat (ASA) kell azonnal beadni. A thromboembolia megelőzése érdekében 5,000-7,000 óránként XNUMX-XNUMX NE frakcionálatlan heparint kell beadni szubkután.
Oldhatóság
A heparint só formájában állítják elő (heparin-nátrium vagy heparin-kalcium), majd feloldják, így például egy fecskendő folyadékában jól oldódik, és nem csomósodik össze.
Milyen mellékhatásai vannak a heparinnak?
A heparin leggyakoribb mellékhatása a nem kívánt vérzés. Súlyos vérzés esetén a heparin hatását le kell állítani. Erre a célra protamint használnak, amely semlegesíti a heparint.
Allergiás reakciók, visszafordítható hajhullás és májenzimszint-emelkedés is lehetséges.
Egy másik gyakran leírt mellékhatás a heparin által kiváltott thrombocytopenia (röviden HIT). Thrombocytopenia esetén a vérlemezkék (trombociták) száma csökken. Ennek oka lehet a vérlemezkék fokozott aktivációja vagy csomósodása.
A II-es típusú HIT-ben viszont antitestek képződnek a heparin ellen. Ez súlyos vérrögképződéshez vezethet (például vénás és artériás trombózis, tüdőembólia), ha a vérlemezkék összetapadnak. A HIT megelőzése érdekében hetente ellenőrizzük a vérlemezkék számát a vérben.
A II-es típusú HIT kockázata nagyobb a nem frakcionált (nagy molekulatömegű) heparinnal, mint a frakcionált (kis molekulatömegű) heparinnal.
Mit kell figyelembe venni a heparin alkalmazásakor?
A heparint nem, vagy csak nagyon alacsony dózisban adják be a következő esetekben
- súlyos máj- és vesebetegség
- Sérült vagy súlyosan igénybe vett érrendszer gyanúja (pl. bizonyos műtétek, szülések, szervmintavétel, gyomor-bélrendszeri fekélyek, magas vérnyomás során)
- krónikus alkoholizmus
Glicerin-nitrát (értágító szerek), antihisztaminok (allergia elleni gyógyszer), digitálisz glikozidok (szívgyógyszerek) vagy tetraciklinek (antibiotikumok) egyidejű alkalmazása esetén a heparin hatása csökken. Adagolását ezért ennek megfelelően módosítani (emelni) kell.
Terhesség és szoptatás
A heparin nem kompatibilis a placentával vagy az anyatejjel, ezért terhesség és szoptatás alatt is alkalmazható.
Hogyan szerezzünk gyógyszert heparinnal
Az injekció vagy infúziós oldat elkészítéséhez használt heparin fecskendőt és ampullát orvosnak kell felírnia vagy beadnia.
Mióta ismert a heparin?
1916-ban a heparint Jay McLean fedezte fel a John Hopkins Egyetemen – az orvos a kutyák májából izolálta. Ma a heparint a sertés bélnyálkahártyájából vagy a szarvasmarha tüdejéből vonják ki.
