Hogyan működik a fizosztigmin
A fizosztigmin serkenti a paraszimpatikus idegrendszer aktivitását. Az autonóm idegrendszer ezen része a belső szervek, a szívverés, a légzés és az emésztés szabályozásában vesz részt.
A fizosztigmin egy úgynevezett kolinészteráz-gátló. Gátolja az acetilkolin-észteráz enzimet, amely lebontja az acetilkolint neurotranszmittert. Az acetilkolin a paraszimpatikus idegrendszer fontos jelzőanyaga. Ha például mérgezés vagy veleszületett rendellenesség miatt túl kevés acetilkolin szabadul fel, az mozgási zavarokhoz és szervi működési zavarokhoz vezethet.
Mivel a fizosztigmin gátolja a neurotranszmitter lebomlását, hosszabb időn keresztül több acetilkolin áll rendelkezésre a szervezetben. Ez növeli a paraszimpatikus aktivitást: a fizosztigmin csökkentheti a pulzusszámot, a szem pupillája összehúzódását, a hörgők összehúzódását és a belek aktívabbá válását idézheti elő. Növeli a nyál, a gyomornedv és a verejték kiválasztását is.
A hatóanyag könnyen átjut a vér-agy gáton, és ezáltal növeli az acetilkolin koncentrációját a központi idegrendszerben.
Felszívódás, lebontás és kiválasztódás
A hatóanyagot közvetlenül vénába vagy izomba fecskendezik. Ez lehetővé teszi, hogy gyorsan elterjedjen a szövetben, és kifejlessze hatását. Egy enzim (kolinészteráz) hatására már negyed óra múlva félig lebontja. A vizelettel ürül ki.
Mikor használják a fizosztigmint?
A fizosztigmint Németországban és Ausztriában engedélyezték a következők kezelésére:
- Mérgezés antikolinerg anyagokkal*, például alkaloidokkal (belladonnában, daturában stb.), egyes gombák összetevőivel (például párduc és légyölő galóca), triciklusos antidepresszánsokkal (például amitriptilin, imipramin), erős fájdalomcsillapítókkal az opiát csoportból és különböző érzéstelenítőkkel
- Alkoholelvonási delírium (a delírium formája)
- Késleltetett ébredés műtét után (csak Németországban engedélyezett)
- Hideg remegés, más néven „remegés” (csak Németországban engedélyezett)
A svájci piacon nincsenek fizosztigmint tartalmazó gyógyszerek.
Hogyan kell alkalmazni a Physostigmine-t?
A fizosztigmint közvetlenül vénába vagy izomba kell beadni. A felnőttek kezdetben általában két milligrammot kapnak. Szükség esetén 15-20 perc elteltével további egy-négy milligrammos adag adható. A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében a hatóanyagot lassan kell beadni.
Nagyon ritkán szükséges a betegnek hosszabb ideig tartó folyamatos fizosztigmin infúziót adni.
Milyen mellékhatásai vannak a fizosztigminnek?
Lehetséges mellékhatások közé tartozik az émelygés, hányás, lelassult szívverés (bradycardia), erős izzadás, a hörgők szűkülete (hörgőszűkület) és még az agyi roham is (= agyból származó roham).
Mit kell figyelembe venni a fizosztigmin alkalmazásakor?
Ellenjavallatok
A fizosztigmint bizonyos esetekben nem szabad beadni. Ezek az abszolút ellenjavallatok közé tartoznak
- Irreverzibilis kolinészteráz-gátlókkal való mérgezés
- Myotonic dystrophia (örökletes izombetegség)
- Depolarizációs blokk depolarizáló izomrelaxánsok beadása után
- Zárt craniocerebrális trauma
Vannak relatív ellenjavallatok is, azaz olyan körülmények, amikor a fizosztigmin beadásának előnyeit és kockázatait először nagyon gondosan mérlegelni kell. A gyógyszer csak akkor adható be, ha a várható előnyök meghaladják a kockázatokat.
Ez vonatkozik a súlyosan lelassult szívverésre (bradycardia), alacsony vérnyomásra (hipotenzió), bronchiális asztmára, cukorbetegségre, fekélyes vastagbélgyulladásra és Parkinson-kórra.
A fizosztigmin beadását nagyon szigorúan kezelik, mivel a hatóanyag nagyon mérgező. Az emberek halálos dózisa mindössze tíz milligramm.
Kölcsönhatások
A fizosztigmin és hatóanyag-osztályának más tagjai (közvetett hatású paraszimpatomimetikumok: distigmin, neostigmin) kölcsönhatásba lépnek különféle más gyógyszerekkel. Például befolyásolják az izomlazító anyagok (izomrelaxánsok) hatását. Az ún. nem depolarizáló izomrelaxánsok (Rocuronium, Atracurium stb.) hatása gyengül, míg a depolarizáló izomrelaxánsoké elhúzódik.
Ezenkívül a fizosztigmin és rokon vegyületek béta-blokkoló típusú kardiovaszkuláris gyógyszerekkel kombinálva alacsony vérnyomáshoz és szívvezetési zavarokhoz vezethetnek.
Korhatár
Terhesség és szoptatás
Kevés tapasztalat áll rendelkezésre a fizosztigmin terhesség és szoptatás alatti alkalmazásával kapcsolatban.
Alkalmazása terhes nőknél is lehetséges, ha feltétlenül szükséges. A biztonság kedvéért ultrahanggal szorosan nyomon követhető a születendő gyermek fejlődése. Nem számoltak be veleszületett rendellenességekről a fizosztigmin terhesség alatti alkalmazását követően.
A fizosztigmin szükséges, rövid távú alkalmazása a szoptatás alatt elfogadhatónak tűnik. A csecsemőt azonban gondosan figyelni kell.
Hogyan szerezzünk gyógyszert fizosztigminnel
A fizosztigmin Németországban és Ausztriában csak receptre kapható, és orvos adja be.
A svájci piacon nincsenek fizosztigmin hatóanyagú gyógyszerek.
