A butirofenon egy farmakológiai ágens, amely az alapcsoport egésze szerek az úgynevezett butirofenonok. A butirofenonok antipszichotikumokként szolgálnak többek között a skizofrénia és a mánia. Ebben az összefüggésben a neurotranszmitter dopamin.
Mi a butirofenon?
A butirofenonok antipszichotikumként szolgálnak a skizofrénia és a mánia, többek között. A butirofenon a vezet vegyület a butirofenonokként ismert szerek egész sorához. Valamennyi butirofenon kémiai szerkezete azonos. A kémiai nómenklatúra szerint a butirofenon pontos neve 1-fenilbutan-1-on. A butirofenonokat főleg mint neuroleptikumok (antipszichotikumok). Ezek között neuroleptikumok, vannak nagy hatékonyságú szerek, valamint közepes és alacsony hatású szerek. Egyszerűen a butirofenon csoporthoz való tartozás nem mond semmit a erő a vegyületek hatékonyságát. A nagy hatékonyságú butirofenonok közé tartoznak haloperidol, benperidol, trifluperidol és bromperidol. Egyéb vegyületek, mint pl droperiolA melperon és a pipamperon mérsékelt vagy gyenge potenciájúak. Egyes butirofenonok antipszichotikus aktivitás mellett antiemetikus aktivitással is rendelkeznek. Mint hányáscsillapítók, Ezeket szerek elnyomhatja is hányinger és hányás, egyéb tünetek mellett. Az ötvenes évek közepe óta a butirofenonokat kezdetben kutatási célokra, a hatvanas évek elejétől klinikai alkalmazásra használják a pszichiátriában.
Farmakológiai hatás
A butirofenonok hatásmódja erős iránti affinitásukon alapszik dopamin receptorok. Használatukkor versenyeznek dopamin a megfelelő receptorokhoz. Az eredmény a dopamin hatás gátlása. A dopamin sokoldalú neurotranszmitter, amely különösen felemelő hatásáról ismert. Ezért közismert nevén boldogsághormonnak is nevezik. Fő feladata a hajtás motiválása és növelése. Ha azonban túl sok dopamin szabadul fel, pszichotikus tünetek jelentkeznek, amelyek a skizofrénia. Így a szervezetben a dopamin négy különböző hatásmódja ismert. Ezek közé tartozik a mezolimbikus rendszer, a mesostriatalis rendszer, a mesocorticalis rendszer és a tuberoinfundibularis rendszer. A mezolimbikus rendszer pozitív jutalom rendszerként is ismert, mert fontos szerepet játszik a pozitív érzelmek, például az öröm generálásában. A túlzott aktivitás ezen a területen azonban pozitívumot eredményez a skizofrénia tünetei, amelyek az érzékelés túlzásaival és téves értelmezéseivel társulnak. Eközben a mezostriatalis rendszer fontos szerepet játszik a mozgásszabályozásban, és ha nem működik, akkor a a Parkinson-kór tünetei az elégtelen dopamin aktivitás miatt. A mezokortikális rendszer irányítja az úgynevezett végrehajtó funkciókat, amelyek a magasabb mentális és kognitív folyamatokban fejeződnek ki. Végül a tuberoinfundibularis rendszer felelős a felszabadulásáért prolaktin. A butirofenonok dopamin-hatásának gátlásával összefüggésben ezek a folyamatok egyidejűleg érintettek. Így a dopamin túlzott aktivitása csillapítható, ugyanakkor a rendszer bizonyos területein a csökkent dopamin hatás nemkívánatos mellékhatásokhoz vezet.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A butirofenon gyógyszerosztály összes hatóanyaga a neurotranszmitter dopamin és a dopamin túlműködés kezelésére szolgál. Mivel a dopamin túlzott aktivitása a mezolimbikus rendszerben pozitívhoz vezet a skizofrénia tünetei, a butirofenonok használata as pszichotróp gyógyszerek a tünetek enyhítésére ezekben az esetekben fordul elő. Ugyanakkor egyes butirofenonok is jó hatást mutatnak hányinger és a hányás. Az egyes hatóanyagok hatása azonban változó. Ez többek között a dopamin receptorok iránti affinitásuktól függ. haloperidol és a benperidol például a rendkívül hatékony antipszichotikumok közé tartozik. Val vel haloperidolEgy nyugtató hatás kezdetben a kezelés után jelentkezik. Csak néhány nap múlva jelentkezik a tényleges antipszichotikus hatás. A gyógyszert ezért gyakran alkalmazzák a skizofrénia akut fázisaiban és mánia. A benperidolt viszont ma már csak tartalék gyógyszernek tekintik, mivel a kívánt antipszichotikus hatások mellett a Parkinson-kórhoz hasonló tünetek formájában jelentkező mellékhatások is egyre gyakrabban jelentkeznek. droperidol nagy hatással van a hányás központja agy és főleg arra használják hányinger és a hányás műtétek után érezte. Ugyanakkor számos mellékhatást is mutat, és nem alkalmazható különféle körülmények között, beleértve Parkinson kór, depresszió, túl alacsony impulzus vagy kómás állapotok. A melperont közepes vagy alacsony hatású neuroleptikumként alkalmazzák idős betegeknél zavartság, feszültség vagy alvászavarok. A pipamperon főleg nyugtató hatása jelentős antipszichotikus hatás nélkül. Főként a alvászavarok, belső agitációs állapotok vagy fokozott agresszivitás. Ezért gyakran használják gyermek és serdülőkori pszichiátriában is.
Kockázatok és mellékhatások
A butirofenonok hatásuktól függően jelentős mellékhatásokat is okozhatnak. Míg az alacsony hatékonyságú butirofenonok általában csak enyhe mellékhatásokat produkálnak, a nagy hatású butirofenonok gyakran kellemetlen mellékhatásokat mutatnak. Ezek akaratlan mozgásokban nyilvánulnak meg. A beteg nyugtalan, és már nem tudja ellenőrizni ismétlődő mozdulatait. A mellékhatások a Parkinson-szerű mozgászavarok irányába mutatnak. Depresszió, görcsrohamok, hormonális zavarok, vér képződési rendellenességek és fejfájás néha megfigyelhetők is. Különösen drámai szövődmény az úgynevezett rosszindulatú neuroleptikus szindróma, amely extrém esetekben végzetes lehet. Ebben a szindrómában hatalmas motoros, vegetatív és pszichológiai tünetek jelentkeznek. Bár ez a mellékhatás nagyon ritka, a szindrómát bármilyen butirofenon alkalmazása okozhatja, ha bizonyos kockázati potenciál fennáll. Ebben az esetben a legfontosabb intézkedés a megfelelő gyógyszer azonnali leállítása.
