Termékek
Az apalutamidot az USA-ban és az EU-ban 2018-ban, és számos országban 2019-ben hagyták jóvá filmtabletta formájában (Erleada).
Szerkezet és tulajdonságok
Apalutamid (C.21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) fehér vagy enyhén sárga színű por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Az aktív metabolit-demetilapalutamid szintén aktív, de gyengébben, mint az alapvegyület.
hatások
Az apalutamid (ATC L02BB05) antiandrogén tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások az androgénreceptor kötési helyén fellépő antagonizmusnak köszönhetők. Ez megakadályozza az androgén receptor és a DNS kölcsönhatását.
Jelzések
Nem metasztatikus kasztrálással szemben ellenálló kezelésére prosztata rák (NM-CRPC).
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
Az apalutamid káros a termékenységre (teratogén), és ellenjavallt terhesség és a fogamzóképes nőknél. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az apalutamid a CYP2C8 és a CYP3A4 szubsztrátja.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fáradtság, magas vérnyomás, kiütés, hasmenés, hányinger, fogyás, esések, kipirulás, rossz étvágy, törések és perifériás ödéma.