sacubitril

Termékek

A neprilizin inhibitor sacubitril és a fix kombinációja valzartán az Egyesült Államokban, az EU-ban és számos országban hagyták jóvá 2015-ben filmbevonat formájában tabletta (Entresto). A kombinációt LCZ696 néven is emlegetik.

Szerkezet és tulajdonságok

Sacubitril (C.₂₄H₂₉NEM₅, M_r = 411.5 g / mol) an észter prodrug, amelyet a szervezetben észterázok hidrolizálnak az LBQ657 aktív metabolittá. A tabletta tartalmazzák a negatív töltésű sacubitril és a negatív töltésű komplexet valzartán<p></p> nátrium ionok és víz 1: 1: 3: 2.5 arányban. Lenyelés után a komplex feloldódik, és mindkét anyag felszabadul.

hatások

A sacubitril (ATC C09DX04) a neprilizin (semleges endopeptidáz, NEP) inhibitora. Ez az enzim a vese és másutt inaktiválja az endogén natriuretikus peptideket. Ezek tartalmazzák:

• ANP: pitvari natriuretikus peptid
• BNP: Agy-natriuretikus peptid
• CNP: C típusú natriuretikus peptid

Ezek a peptidek vizelethajtó, értágító, natriuretikus, vérnyomáscsökkentő és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkeznek. A lebomlás gátlása elősegíti azok hatását.

Jelzések

A szisztolés kezelésére szív kudarc. A kardiovaszkuláris halál és morbiditás kockázatának csökkentése érdekében.

Adagolás

Az SMP szerint. Tabletták naponta kétszer (reggel és este), étkezéstől függetlenül.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Kombináció ACE-gátlókkal
• Angioödéma a kórelőzményben, összefüggésben ACE-gátlók or sartan.
• Kombináció aliszkiren betegeknél cukorbetegség mellitus vagy károsodott vesefunkciójú betegek.
• Súlyos veseműködési zavar
• Terhesség

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások a fix kombináció tartalmazza alacsony vérnyomás, hyperkalaemia, köhögés, károsodott vesefunkció és szédülés.