Protonpumpa inhibitorok csoportjába tartoznak szerek amelyek világszerte a legerősebb eladók közé tartoznak. A szerek gátolják a proton-kálium pump, egy enzim, amely protonpumpaként működik a gyomor gyomorsav termelésére és felszabadítására. A szerek ezért elsősorban olyan panaszok és betegségek kezelésére használják, amelyek a fokozott betegséggel társulhatnak gyomorsav termelést.
Mik azok a protonpumpa inhibitorok?
Protonpumpa inhibitorok, más néven protonpumpa-inhibitorok (PPI) vagy egyszerűen savas blokkolók, gátolják a protonkálium szivattyúzza be a gyomor bélés. Ez a H + / K + -ATPáz enzim, amely felelős a protonok (H +) kiűzéséért és a K + ionok bejuttatásáért a gyomor vestibularis sejtjeiben. A protonok negatívval kombinálódnak klorid ionok képződnek sósav (HCl). A szükséges energiát az ATP (adenozin trifoszfát) ADP-re (adenozin-difoszfát). Ennek a folyamatnak a gátlásával vagy blokkolásával a legtöbb sósav termelés a gyomor megakadályozzák. Az úgynevezett vestibularis sejtek vagy parietális sejtek a gyomor bizonyos területein helyezkednek el nyálkahártya. Továbbá sósav, felszabadítják azt a fontos belső tényezőt is, amely megköti a savérzékenyeket vitamin B12 önmagában a gyomorban és a vitamint a terminális részébe viszi vékonybél, ahol felszabadul, majd visszaszívódik.
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
Protonpumpa inhibitorok biztosítja a H + / K + -ATPázok blokkolását a gyomornyálkahártya vestibularis sejtjeiben. A specifikus ATPázok transzmembránosak fehérjék amelyek pozitívan töltődnek ki hidrogén ionok (protonok) a citoplazmából egy elektrokémiai gradienssel szemben, és pozitív K + ionokat vezetnek be a citoplazmába. A „transzmembrán zár enzim” a szükséges hidrolitikus hasítással nyeri el a szükséges energiát foszfát maradék az ATP-ből, amely ezáltal csak két foszfátmaradékkal válik ADP-vé. Mivel az összes ismert protonpumpa-inhibitor savérzékeny, ezeket bélben oldódó bevonattal kínálják. A gyógyszerek nem szabadulnak fel és nem szívódnak fel, amíg el nem érik a vékonybél. A véráramon keresztül a PPI-k hatóanyaga bejut a vestibularis sejtekbe és blokkolja a H + / K + -ATPase-eket közvetlenül a vestibularis sejtek szekréciós kiáramlási traktusaiban. A nagy távolság miatt, amelyet a gyógyszernek gyomoron keresztül kell megtennie, vékonybél és a véráramba kerülése, mielőtt a lakósejtekben hatni tudna, körülbelül másfél órát vesz igénybe, miután megkezdte a hatás beindulását. Az enzim visszafordíthatatlan blokádja a gyomorban a sósavtermelés hirtelen csökkenését okozza, ami akár teljesen leállhat. Ennek eredményeként a gyomorban lévő emésztőnedvek pH-ja meredeken emelkedik és elveszíti agresszivitását. Ez egyrészt szándékos bizonyos hatások elérése érdekében; másrészt a magasabb pH befolyásolja az emésztést. Például megnehezíti a hosszú lánc bontását fehérjék és elnyeli bizonyos ásványok mint például kalcium és a magnézium. A savas blokkolók másik hatása magukban a vestibularis sejtekben jelentkezik. A savtermelés mellett felelősek a belső tényező szekréciójáért is. Ez egy speciális glikoprotein, amely megköti a savérzékenyeket vitamin B12 (kobalamin) az élelmiszer-cellulózból és a vékonybél alsó szakaszába viszi, ahol felszabadul és újra felszívódik. A PPI-k - akaratlanul is - csökkentik a belső tényező felszabadulását, így a hosszú távú felhasználás is képes vezet az alulkínálat okozta problémákra vitamin B12.
Orvosi felhasználás és kezelés és megelőzés céljából történő felhasználás.
Elsősorban a protonpumpa-gátlókat használják a nyelőcső kezelésére visszafolyás és a gyomor nyálkahártyájának problémái. Gyakori visszafolyás a savas gyomortartalom nyelőcsőbe vezetése gyakran azt eredményezi gyulladás ott, és egyes esetekben még a garatban is. A savtermelés megfékezése megkönnyebbülést jelenthet. Azok a személyek, akik különösen erősen reagálnak a stresszes helyzetekre, a megnövekedés következtében általában kórosan megnövekedett gyomorsavat termelnek koncentráció of feszültség hormonok. Emiatt a PPI-ket is gyakran használják a megelőzésre visszafolyás a nyelőcsőbe (élelmiszercső). Abban az esetben gyomorhurut vagy gyomorfekély, a gyomornedv kevésbé savas környezete támogatja a gyógyulást. A PPI-ket a nyombélfekély kezelésének támogatására is használják. Egy másik fő alkalmazási terület a gyomorvédelem a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) hosszú távú alkalmazásakor. Az NSAID-k gyulladáscsökkentőket tartalmaznak, amelyek fő hatása a ciklooxigenázok (COX) gátlásán alapul, amelyek fontos szerepet játszanak a fájdalom szenzációk. A COX szöveti hormon gátlásának ezért fájdalomcsillapító hatása van, többek között. Az NSAID-k azonban gátló hatást gyakorolnak a gyomor nyálkaképződésére is nyálkahártya, így a gyomornyálkahatás védő hatása csökken. Ezért a PPI-k további bevitele a gyomor védelmét szolgálja nyálkahártya a pH növelésével.
Kockázatok és mellékhatások
A PPI rövid távú használata kevés kockázattal jár. Ritka esetekben vannak nem specifikus tünetek, mint pl hasi fájdalom, hasmenésvagy szédülés és a fejfájás, amely egy idő után alábbhagy, hogy megszokja őket. A tényleges kockázatok elsősorban a hosszú távú terápiáknál jelentkeznek. Általános probléma a gyomor magasabb pH-jából adódik. Ez megnehezíti a nagy molekulák lebontását fehérjék és feloldódni ásványok és a nyomelemek az ételpépből. Egy másik problémás terület a belső tényező csökkenése a PPI bevitel miatt. Ez egy speciális glikoprotein, amely megköti a savérzékenyeket vitamin A B12 (kobalamin) önmagában a gyomorban lévő táplálékból, és így megvédi a sósavval szemben. Hosszú távon ez megteheti vezet hiányosságára vitamin B12 megfelelő hiánytünetek, például enyhe vagy súlyos neurológiai problémák vagy érelmeszesedés.
