Mi az a Paxlovid?
A Paxlovid egy vényköteles gyógyszer a covid-19 kezelésére. Jelenleg ideiglenes (feltételes) engedéllyel rendelkezik az európai piacra.
A Paxlovid az egyik vírusellenes gyógyszer. Vagyis gátolja a koronavírus szaporodási képességét a szervezetben. Tabletta formájában is bevehető, és két hatóanyagból áll: Nirmatrelvir (PF-07321332) és Ritonavir.
A fő hatóanyag, a nirmatrelvir egy úgynevezett proteáz-inhibitor, és megzavarja egy specifikus vírusfehérje-molekula (enzim) működését, amelyre sürgősen szükség van új víruskópiák felépítéséhez az emberi sejtben.
Az additív ritonavir viszont lelassítja a nirmatrelvir lebomlását az emberi májban (citokróm P450 / CYP3A4 inhibitor). Ez lehetővé teszi, hogy elegendő mennyiségű nirmatrelvir keringjen és hosszabb ideig hat a szervezetben.
Hogyan kell alkalmazni a paxlovidot?
A Paxlovid 18 éves és idősebb személyek számára készült, akiknél fokozott a súlyos lefolyás kockázata. Ez különösen vonatkozik az immunhiányos, korábban beteg vagy idős betegekre, akiknél az oltás hatása (súlyosan) csökken.
A napi adag két nirmatrelvir tablettát (rózsaszín tabletta) és egy ritonavir tablettát (fehér tabletta) tartalmaz reggel és este. Minden adaghoz (azaz naponta kétszer) vegye be egyszerre mind a három tablettát.
Melyek a mellékhatások?
Mivel a paxlovid csak nemrégiben vált elérhetővé, mellékhatásprofilja és tolerálhatósága még nem értékelhető véglegesen. Az egészségügyi hatóságok ezért szorosan figyelemmel kísérik.
- Megváltozott ízérzékelés vagy ízérzékelési zavarok (dysgeusia)
- Hasmenés
- Fejfájás
- Hányás
Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás lehetséges
A ritonavir részleges összetevője különösen gátolja a fontos lebomlási folyamatokat a májban. Ezért a szakértők számos gyógyszerrel való kölcsönhatást gyanítanak a kezelési időszak alatt. Súlyos máj- és veseelégtelenség esetén a paxlovidot nem szabad szedni.
Kölcsönhatás gyanúja bizonyos:
- Szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek (pl.: amiodaron, bepridil, dronedaron, propafenon stb.)
- koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek (pl.: lovasztatin, szimvasztatin, lomitapid stb.)
- antihisztaminok (például asztemizol, terfenadin stb.)
- köszvény elleni gyógyszerek (pl. kolhicin)
- merevedési zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerek (szildenafil, avanafil, vardenafil stb.)
- daganatellenes szerek (pl.: neratinib, venetoclax stb.)
- Antibiotikumok (pl.: fuzidinsav stb.)
- Neuroleptikumok és antipszichotikumok (pl. lurazidon, pimozid, klozapin stb.) és még sok más.
Ez a lista azoknak a gyógyszereknek csak egy részét tartalmazza, amelyeknél interakciók léphetnek fel. A gyógyszerkölcsönhatások témája ezért fontos része az orvos által az esetleges paxlovid-kezelést megelőző oktatási megbeszéléseknek.
Terhesség és szoptatás
Nem állnak rendelkezésre adatok a paxlovid terhesség alatti kezelésről. Ezért nem ismert, hogy a magzatot károsíthatják-e a hatóanyagok. Az előzetes állatkísérletek a jelenlegi ismeretek alapján nem szolgáltatnak bizonyítékot a fő összetevő, a nirmatrelvir embriotoxikus hatásaira.
A regisztrációs dokumentumokból az is egyértelmű, hogy a terhességet kerülni kell a paxlovid-kezelés időtartama alatt (plusz további hét nap a kezelés abbahagyása után).
A ritonavir hatóanyag csökkentheti a hormonális fogamzásgátlás („a tabletta”) hatását.
Immunhiányos betegek
A paxlovide szedése potenciálisan csökkentheti bizonyos HIV-gyógyszerek hatékonyságát immunhiányos betegeknél (HIV/AIDS). A lehetséges paxlovid-kezelés megkezdése előtt tisztázza ezt kezelőorvosával, hogy személyre szabott kezelési tervet dolgozzon ki.
Mennyire hatékony a paxlovid?
Ez azonban csak akkor érvényes, ha a kezelést az első tünetek megjelenésétől számított öt napon belül megkezdik.
A kulcsfontosságú vizsgálatban több mint 18 éves egyének vettek részt, akiknél a Covid-19 tünetei jelentkeztek, nem volt szükségük kiegészítő oxigénre, és a vizsgálat előtt nem kaptak védőoltást vagy gyógyulást. A vizsgálatban résztvevők többsége megfertőződött a koronavírus delta-változatával.
A vizsgálatban résztvevőket véletlenszerűen, egyenlő arányban két csoportba osztották: az egyik csoport paxlovid-kezelést kapott a fent leírt kezelési rend szerint, a másik csoport pedig placebót. Így összesen körülbelül 2,200 vizsgálati résztvevőt vizsgáltak meg.
Hogyan fejti ki hatását a paxlovid?
A vírus replikációja (a fertőzött emberi sejtben) nagyon leegyszerűsített – három alapvető lépésből áll:
- A vírus RNS genetikai anyagának replikációja.
- Az összes vírusfehérje előállítása (a meglévő vírusgenetikai anyagból) „hosszú fehérjelánc” formájában, amely fehérje egyedi építőköveiből (aminosavakból) áll.
A vírus természete és fejlődése pontosan úgy alakította ki ezeket az újonnan képződött rövidített fehérjefragmenseket, hogy spontán módon, pontosan illeszkedjenek egymáshoz, hogy új, teljesen működőképes (fertőző) vírusrészecskéket alkossanak.
A szakértők ezeket a finoman hangolt folyamatokat „konzervált mechanizmusoknak” nevezik. Ez azt jelenti, hogy teljesen azonosak az összes Sars-CoV-2 változatban – és így ideális célpont a gyógyszerfejlesztéshez.
Mi az a feltételes jóváhagyás?
A feltételes jóváhagyás egy „ideiglenes gyorsított európai forgalomba hozatali engedély”, amely szigorú irányelvek és feltételek mellett történik a gyártó számára.
Ezt az állapotot az egészségügyi hatóságok csak akkor mérlegelik, ha a gyógyszer sürgős orvosi szükségletet elégít ki – azaz a paxlovid esetében a potenciálisan életveszélyes covid-19 betegség kezelésére.
Amint átfogó adatok állnak rendelkezésre a gyógyszerről, és a kockázat-haszon értékelés továbbra is pozitív marad, ezt a feltételes jóváhagyást rendszeres teljes körű jóváhagyássá alakítják át.
A jelenlegi ismeretek alapján a fő összetevő nirmatrelvir pozitív biztonsági profilja van kialakulóban, amely csak enyhe általános mellékhatásokkal jár.
