Neratinib

Termékek

A Neratinib filmtabletta formájában került jóváhagyásra tabletta az Egyesült Államokban 2017-ben, az EU-ban 2018-ban és sok országban 2020-ban (Nerlynx).

Szerkezet és tulajdonságok

Neratinib (C.30H29CIN6O3, Mr = 557.1 g / mol) fehér vagy sárga színű neratinib-maleát formájában van jelen a gyógyszerben por tehát víz oldható, különösen savas pH-n. Ez egy 4-anilinoquinolid, amelyet a szerkezetileg szorosan rokon pelitinibből kiindulva fejlesztettek ki.

hatások

A neratinib (ATC L01XE45) daganatellenes és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. A neratinib egy kináz inhibitor. Hatásai az epidermális növekedési faktor receptor (EGFR, HER1), az emberi epidermális növekedési faktor 2 receptor (HER2) és a HER4 irreverzibilis (nem versenyképes) gátlásának köszönhetők.

Jelzések

Hormonreceptor-pozitív, HER2-túlexpresszált / amplifikált korai stádiumú felnőtt betegek kiterjesztett adjuváns kezelésére emlőrák kinek a priorja trastuzumab-alapú adjuváns terápia kevesebb mint egy éve fejeződött be.

Adagolás

Az SMP szerint. Tabletták reggel reggelivel egy évig.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Egyidejű igazgatás erős CYP3A4 és induktorok P-glikoprotein.
  • Egyidejű igazgatás gyenge CYP3A4 és P-gp inhibitorok.
  • Súlyos májelégtelenség
  • Terhesség

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A neratinib a CYP3A4 és az FMO szubsztrátja, és az szállítja P-glikoprotein.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hasmenés, hányinger, fáradtság, hányás, hasi fájdalom, kiütés, étvágytalanság, felső hasi fájdalom, szájgyulladás és izom görcsök.