Hogyan működik a molsidomine
A molsidomin az értágítók csoportjába tartozó gyógyszer. A hatóanyag értágító és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.
A koszorúér-betegségben (CAD) a koszorúerek beszűkülnek, általában az érelmeszesedés („artériák megkeményedése”) miatt. A szívkoszorúerek oxigénnel és tápanyagokkal látják el a szívizomsejteket.
Később, amikor a koszorúerek már jobban beszűkültek, még nyugalmi helyzetben is fájdalmas angina pectoris rohamok léphetnek fel. A szív elégtelensége szívritmuszavarokhoz és szívelégtelenséghez is vezethet. Ha egy koszorúér teljesen elzáródik, szívroham vagy hirtelen szívhalál következik be.
A molzidomin tágítja az ereket
A molszidomin egy úgynevezett „prodrug” – először két lépésben alakul át aktív NO-vá a szervezetben: Először is, a molszidomin a vérrel a bélből a májba kerül, ahol linzidominná alakul. Ez visszakerül a véráramba, ahol lassan NO-vá és egy másik anyagcseretermékké bomlik a szervezet saját enzimeinek bevonása nélkül.
Előny más NO-leadó szerekkel szemben
Ellentétben más NO-felszabadító szerekkel, például a nitroglicerinnel, amelyben az NO enzimatikusan szabadul fel, a molzidomin nem okoz úgynevezett nitráttoleranciát. Ez a „tolerancia” (a gyógyszer csökkent hatásának értelmében) azért következik be, mert az NO felszabadulását lehetővé tevő enzimet egyre inkább gátolja éppen ez a felszabaduló NO.
A molzidominnál nincs szükség ilyen nitrátmentes intervallumra, mivel – mint említettük – itt nem enzimatikusan szabadul fel NO. Ezért reggel és este is bevehető.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
A molsidomin lenyelése után a bélen keresztül bejut a véráramba, és eléri a májat. Ott linzidominná alakul, amely a vérbe jutás után lassan lebomlik, és NO szabadul fel.
Mikor használják a molsidomint?
A Molsidomine Németországban és Ausztriában engedélyezett az angina pectoris megelőzésére és hosszú távú kezelésére, amikor más gyógyszereket nem tolerálnak vagy esetleg nem alkalmaznak, illetve idős betegeknél. Angina pectoris roham akut terápiájára nem alkalmas!
Hogyan alkalmazzuk a molsidomint
A molsidomint általában tablettaként vagy nyújtott hatóanyag-leadású tablettaként (lassú hatóanyag-leadású tablettaként) használják. Az orvosok azonban szükség esetén közvetlenül vénába is beadhatják a hatóanyagot (intravénás alkalmazás).
A nyújtott hatóanyag-leadású tablettákat naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni. Ha az adag túl magas, ne egyszerűen osztja szét a retard tablettákat. Ehelyett kisebb dózisú nem retardált tablettákat kell bevenni, vagy csökkenteni kell az adagot napi egyszerire.
A molsidomint étkezéstől függetlenül kell bevenni egy pohár vízzel, körülbelül egyenlő időközönként.
Milyen mellékhatásai vannak a molzidominnak?
Mivel a molsidomin kitágítja az ereket, a betegek egy-tíz százaléka alacsony vérnyomást és fejfájást tapasztal, különösen a kezelés kezdetén.
Alkalmanként a molsidomin „ortosztatikus szabályozási zavart” is okozhat, ami szédülést jelent, amikor fekvő vagy ülő helyzetből felállunk.
Mire kell figyelnem a molsidomine szedésekor?
Ellenjavallatok
A molsidomint nem szabad használni:
- akut keringési elégtelenség
- súlyosan csökkent vérnyomás (súlyos hipotenzió)
- oldható guanilát-cikláz agonistáinak egyidejű alkalmazása (pl. riociguat – a pulmonális hipertónia speciális formáiban használatos)
Kölcsönhatások
A molsidomint mindenekelőtt nem szabad együtt szedni a PDE-5 gátlók osztályába tartozó potencianövelő szerekkel (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), mert ez esetenként életveszélyes vérnyomáseséshez vezethet.
Gépek forgalmazása és működése
Korhatár
Gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél történő alkalmazását nem vizsgálták, ezért nem javasolt.
Terhesség és szoptatás
A molzidomin biztonságosságát terhes nőknél nem vizsgálták. Ezért a hatóanyagot nem szabad terhesség alatt alkalmazni – kivéve, ha a kezelőorvos ezt feltétlenül szükségesnek tartja.
Molzidomin tartalmú gyógyszerek beszerzése
A molsidomine hatóanyagot tartalmazó készítményekre minden adagban és kiszerelésben vényköteles és gyógyszertári követelmények vonatkoznak Németországban, Ausztriában és Svájcban.
Mióta ismert a Molsidomine?
Körülbelül még egy évszázadba telt azonban, amíg a szerves nitrátokat továbbfejlesztették, és a folyamat során a mellékhatások mérséklődtek. 1986-ban a molsidomine forgalomba hozatalát engedélyezték Németországban. Mivel a szabadalmi oltalom azóta lejárt, már léteznek generikumok is, amelyek ezt a hatóanyagot tartalmazzák.
