Milyen típusú gyógyszer a Molnupiravir?
A Molnupiravir a Sars CoV-2 fertőzés kezelésére használt gyógyszer. A gyógyszert 18 éves vagy annál idősebb, magas kockázatú betegeknek szánják, akiknél előfordulhat, hogy a koronavírus elleni védőoltás nem hatékony. Ebbe a kockázati csoportba különösen a korábban beteg, immunhiányos vagy idős betegek tartoznak.
A hatóanyag közvetlenül befolyásolja a Sars-CoV-2 replikációs folyamatát. Ennek jelenlétében minden szaporodási lépés során genetikai hibák halmozódnak fel a koronavírus genomjában. A szakértők ezt „nonszensz mutációknak” nevezik.
A gyógyszer által kiváltott magasabb mutációs ráta végzetes a koronavírus számára: minél több genetikai hiba van az újonnan másolt vírusgenomban, annál nagyobb a valószínűsége annak, hogy a Sars-CoV-2 végül nem lesz „működőképes”. Ha a vírus genetikai információja túlságosan hibás, a vírus nem tud többé szaporodni, és a Covid-19 betegség gyorsabban csillapodik.
Mikor engedélyezik a Molnupiravirt?
A Merck, Sharp and Dohme (MSD) és a Ridgeback Biotherapeutics Molnupiravir nevű gyógyszerét még nem hagyták jóvá az Európai Unióban. A fejlesztési fázisban MK-4482 vagy EIDD-2801 néven is ismert hatóanyag jelenleg felülvizsgálat alatt áll.
Hogyan kell alkalmazni a molnupiravirt?
A Molnupiravir-kezelést a lehető legkorábban el kell kezdeni – általában a megerősített Covid-19 diagnózist követő három-öt napon belül. Az ajánlott napi adag 800 milligramm, négy különálló tablettára osztva, mindegyiket öt napig, megszakítás nélkül kell bevenni.
Mivel a pivotális vizsgálat („MOVE-out”) csak felnőtteket vont be, a gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.
Mennyire hatékony a molnupiravir?
A hatóanyag csökkenti a COVID-19 miatt kórházi kezelésre szoruló magas kockázatú betegek arányát – vírusváltozattól függetlenül.
A kezdeti hatékonysági adatokat a MOVe-out pivotális vizsgálat szolgáltatta. 82 ország 12 központjában zajlott. A vizsgálatba olyan, nem kórházi kezelésben részesült betegeket vontak be, akiknél megerősített Sars-CoV-2 fertőzés volt, és akiknél nagyobb volt a súlyos lefolyás kockázata.
Ezek közé tartoznak a következő betegek:
- Súlyosan túlsúlyos (elhízott, 30-nál nagyobb BMI-vel).
- 60 évnél idősebb személyek
- Krónikus tüdőbetegségben (pl. COPD) szenvedő egyének
- Rákos betegek
- valamint más előre megbetegedett személyek (pl.: Diabetes mellitus, szívkoszorúér-betegség, szívelégtelenség, kardiomiopátia, veseelégtelenség stb.).
A nagyobb betegcsoportokon végzett újabb értékelések alacsonyabb (relatív) kockázatcsökkenést sugallnak a kórházi kezelés esetén, körülbelül 30 százalékkal.
Mik a molnupiravir mellékhatásai?
A szabályozási dokumentumok és a kezdeti megfigyelési adatok az Egyesült Királyságban arra utalnak, hogy a molnupiravir jól tolerálható gyógyszernek tűnik. A mellékhatás-profil végleges értékelése azonban jelenleg nem lehetséges.
Leggyakrabban a résztvevők átmeneti enyhe mellékhatásokról számoltak be, mint például:
- hasmenés (hasmenés)
- általános rossz közérzet
- Szédülés
- @ fejfájás
A kulcsfontosságú vizsgálatok során nem fordultak elő súlyos mellékhatások. Más gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatások szintén nem ismertek.
Terhesség és szoptatás
A Molnupiravirt nem szabad terhesség alatt szedni. Bár nem egyértelműen bizonyított, állatkísérletek arra utalnak, hogy a molnupiravir valószínűleg embriotoxikus, és így károsíthatja a születendő gyermeket.
A párok nem vállalhatnak gyermeket a molnupiravir-kezelés alatt, beleértve a kezelést követő három hónapos időszakot is. Nem vizsgálták szisztematikusan, hogy a molnupiravir átjut-e az anyatejbe. Szakértői értékelés szerint a szoptatást legkorábban a gyógyszer abbahagyása után négy nappal kell folytatni.
A hosszú távú biztonságosságra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre. Néhány szakértő aggodalmának ad hangot: legalábbis a sejtsorokkal végzett laboratóriumi vizsgálatok során mutagén – azaz mutagén – hatást figyeltek meg. Ez valószínűleg a rák fokozott kockázatára is utalhat.
Az emberre gyakorolt hatásra azonban nem lehet következtetéseket levonni egyetlen sejtes laboratóriumi vizsgálatból. Mindazonáltal további vizsgálatoknak el kell oszlatniuk ezeket az aggályokat, hogy megerősítsék a hatóanyag hosszú távú biztonságosságát.
Mik a biztonsági aggályok okai?
A molnupiravir hatóanyag egy úgynevezett „előgyógyszer”. Ez azt jelenti, hogy a kezdeti anyag még nem hatékony. Csak a beteg szervezetében zajló későbbi anyagcsere-folyamatok során alakul át hatóanyaggá. Ez kerül be a vírusgenomba a ténylegesen szánt RNS építőelem helyett, így hibás vírusmásolatok keletkeznek.
Egyes tudósok attól tartanak, hogy ahelyett, hogy egy építőelem beépülne a vírus RNS-ébe, véletlenül egy emberi DNS-re emlékeztető molekula jöhet létre. Egy ilyen hamis molekula a sejtosztódás során beépülhet a páciens genomjába. Ez – a hipotézis szerint – mutációkat eredményezne az emberi genomban.
Milyen egyéb kérdések vannak jelenleg nyitva?
Egyes szakértők attól tartanak, hogy a molnupiravir széles körű alkalmazása növelheti a Sars-CoV-2 szelekciós nyomását. Ez viszont új vírusváltozatok megjelenését tenné előnyben.
Az eddigi gyakorlati alkalmazás azonban jelenleg sem szolgáltat konkrét bizonyítékot erre a feltételezésre.
