Termékek
Az imatinib kereskedelemben kapható filmtabletta formájában tabletta (Gleevec, Gleevec GIST, generikus). Számos országban 2001 óta engedélyezték. A generikus gyógyszerek 2016-ban jelentek meg a piacon. Nem voltak engedélyezettek a gasztrointesztinális stromalis daganatok (GIST) kezelésére, mert ezt a jelzést még mindig szabadalom védte. 2017-ben adták ki először az imatinib GIST generikus gyógyszereket.
Szerkezet és tulajdonságok
Imatinib (C.29H31N7Ó, Mr = 493.6 g / mol) van jelen a gyógyszerben, mint imatinib-mezilát, fehér-barna vagy sárga színű kristályos por. Ez egy 2-fenil-amino-pirimidin-származék.
hatások
Az imatinib (ATC L01XE01) antiproliferatív és szelektív citosztatikus tulajdonságokkal rendelkezik. Versenyképesen kötődik a BCR-ABL kináz ATP-kötő helyéhez krónikus myeloid leukémia, gátolja a sejtek szaporodását. Az ábra az imatinib kötődését mutatja a BCR-ABL-hez (kattintson a nagyításhoz). Az imatinib egyéb tirozin-kinázokat is gátol, nevezetesen a c-Kit, SCF és PDGFR-eket, amelyek fontosak a többi indikáció szempontjából.
Jelzések
Kezelésére krónikus myeloid leukémia (Ph + CML). Egyéb indikációk közé tartozik az akut limfoblaszt leukémia (Ph + ALL), bizonyos emésztőrendszeri daganatok (GIST, gastrointestinalis stromalis tumorok), bőr daganatok, hipereozinofil szindróma, atípusos mielodiszplasztikus / mieloproliferatív rendellenességek és agresszív szisztémás mastocytosis.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták általában naponta egyszer étkezés közben és egy nagy pohár víz. 800 mg-os napi adagok esetén naponta kétszer kell bevenni.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az imatinib a CYP3A4 szubsztrátja és a CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 és CYP2C19 inhibitora. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetségesek, és ezeket figyelembe kell venni. Az imatinib gátolja a -glükuronidáció acetaminofen. Óvatosan kell eljárni az acetaminofen krónikus szedése esetén.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmazzák az emésztési tüneteket, mint pl hányinger, hányás, hasmenés, diszpepsziaés hasi fájdalom; ödéma; fáradtság; súlygyarapodás; fejfájás; izom görcsök; izom és ízületi fájdalom; csontfájdalom; vér számolja a változásokat; és bőr kiütés.
