Termékek
Az entrektinibet kapszula formájában hagyták jóvá az Egyesült Államokban 2019-ben, az EU-ban és Svájcban pedig 2020-ban (Rozlytrek).
Szerkezet és tulajdonságok
Entrektinib (C.31H34F2N6O2, Mr = 560.6 g / mol) fehér vagy halvány rózsaszínű por.
hatások
Az entrektinib (ATC L01XE56) daganatellenes, antiproliferatív és proapoptotikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a tirozin-kinázok gátlásának köszönhetők. Ide tartoznak a TRKA, a TRKB és a TRKC, a ROS1 és az ALK. Az entrektinib fő aktív metabolitja részt vesz a hatásokban. Daganatos sejtek apoptózisához is vezet. Az entrektinib különféle daganattípusokban alkalmazható, például szarkómában, fej és a nyak rák, nem kis sejt tüdő rák (NSCLC), vastagbélrák, akut mieloid leukémia és a glioma. Az Entrectinib keresztezi a vér-agy gát (BBB).
Jelzések
Az entrektinibet szilárd daganatok kezelésére használják NTRK génfúzióval, rezisztencia mutáció nélkül. Egy másik jelzés az ROS1-pozitív, nem kis sejt tüdő rák (NSCLC).
Adagolás
Az SMP szerint. Kapszula naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az entrektinibet elsősorban a CYP3A4, kisebb mértékben más CYP metabolizálja enzimek és UGT1A4.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők: (> 30%):
- Fáradtság.
- Székrekedés
- Ízváltozások
- Szédülés
- Hasmenés
- Hányinger
