Amodiakin: Hatások, felhasználások és kockázatok

Az amodiakin egy aktív összetevő, amelyet kezelésére használnak malária. Monoterápiaként és kombinált készítményként alkalmazzák, különösen az ellen malária tropica, amelyet a Plasmodium falciparum egysejtű parazita okoz.

Mi az amodiakin?

Az amodiakin egy aktív összetevő, amelyet kezelésére használnak malária. Az amodiakin aromás szénhidrogén. A 4-amino-kolin csoportba tartozik, és szoros kapcsolatban áll a hatóanyaggal chloroquine. Akárcsak chloroquine, az amodiakint a malária, különösen a malaria tropica ellen használják. A malária tropicát a Plasmodium falciparum egysejtű parazita okozza, és ez az egyik legjelentősebb fertőző betegségek világszerte. 2008-ban a WHO (World Egészség Szervezet) 243 millió betegségesettel és több mint 800,000 XNUMX halálesettel számolt be. A fő terjesztés a malária területe a trópusi Afrikában található, de Ázsia és Dél-Amerika is érintett. Az amodiakint korábban Camoquine márkanéven forgalmazták Európában és az Egyesült Államokban. Azonban már nem kapható kereskedelemben, és csak olyan területeken használják, ahol magas a malária előfordulása. A hatóanyag vényköteles.

Farmakológiai hatás

Az amodiakin farmakológiai hatásmódja hasonló az ismertebb hatóanyagéhoz chloroquine. Mindkét anyag megzavarja a Plasmodium falciparum malária parazita szaporodási ciklusát. Ezek az egysejtű paraziták elsősorban a vörösben élnek vér emberi sejtek és szúnyogok közvetítik. Ha egy Plasmodiával fertőzött Anopheles szúnyog embert harap meg, az kórokozók először behatolnak a máj. Az úgynevezett "máj fázis ”kezdődik. A következő fázisban a paraziták átjutnak a vér és vándorolnak a vörösvérsejtekbe (vörösvértesteket). Ebben az „eritrocita fázisban” kezdődik az amodiakin hatása. Az anyag gátolja a hemozoin kristályosodását. Ez akkor alakul ki, amikor a malária kórokozók lebontani a hemoglobin a vörösvértesteket. Ha a hemozoin nem kristályosodhat ki, akkor a kórokozó nem juthat be fehérjék tőle anyagcseréjéért és meghal. A múltban a klorokin a malária ellen választott gyógyszer volt, és elsősorban az 1950-es és 1960-as években használták. Ma azonban a Plasmodium falciparum szinte minden törzse ellenáll a klorokinnak. Ennek eredményeként az amodiakin hatóanyag jelentőségre tett szert, amely hatékonyságot mutatott még a klorokin-rezisztens parazitákban is.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az amodiakint a Plasmodium falciparum kórokozó ellen alkalmazzák. Ez a malária tropicát okozza, amelyet a malária legveszélyesebb formájának tartanak. A malaria tropica esetében megkülönböztetik a bonyolult és a bonyolult lefolyást. Bonyolult malária tropicában a központi idegrendszer vagy a vesék érintettek. Egyéb szervi szövődmények is előfordulhatnak. A malária ezen formája mindig sürgősségi állapot és intenzív orvosi ellátást igényel. Az amodiakin csak a komplikáció nélküli malária tropica kezelésére alkalmas. Az amodiakin az egyik szerek amelyek még ben is jól működnek kórokozók amelyek ellenállnak más anyagoknak. A közelmúltban a kutatók egyre inkább tesztelik az amodiakin alkalmazását kombinált készítményekben. Például a hatóanyaggal kombinálják artesunátus, aminek szintén egyelőre kevés az ellenállása. A kezdeti adatok azt mutatják, hogy az amodiaquin hatóanyag hatékony és tolerálható együtt artesunátus. A fő indikáció a artesunátus Az amodiaquine a komplikáció nélküli malaria tropica kezelése. A gyógyszerkombinációt elsősorban akkor alkalmazzák, amikor a megfelelő Plasmodium törzs ellenáll a standardnak szerek.

Kockázatok és mellékhatások

Az amodiakint csak rövid ideig szabad alkalmazni. Hosszabb ideig szedve a gyógyszer bomlástermékei okozzák máj a vérképző rendszer károsodása és rendellenességei. A súlyos mellékhatások miatt az amodiaquin monopreparátumokat kivonták a piacról Európában és az Egyesült Államokban. Alacsony ára és a klorokin-rezisztens plazmodiumokkal szembeni jó hatékonysága miatt azonban továbbra is széles körben használják Európán kívüli országokban. Az új készítményekben az amodiakint gyakran használják más hatóanyagokkal, például artezunáttal kombinálva. Ezekben a kombinációs készítményekben az amodiakint alacsonyabban adagolhatjuk. Ezekkel eddig nem figyeltek meg súlyos mellékhatásokat szerek.Amodiakint soha nem szabad olyan embereknél alkalmazni, akiknek már májbetegségük van, vagy vese kár.