Termékek
A dolutegravirt az Egyesült Államokban és az EU-ban 2013-ban hagyták jóvá filmtabletta formájában (Tivicay). 2014-ben számos országban bejegyezték.adag dolutegravirral kombinálva, abakavirés lamivudin is elérhető (Triumeq). 2017-ben egy kombinált termék rilpivirin indult az Egyesült Államokban (Juluca). Az EU-ban 2018-ban és számos országban 2019-ben hagyták jóvá. A Dolutegravir-t ezenkívül a következőkkel is kombinálják lamivudin fix (Dovato, jóváhagyás 2019).
Szerkezet és tulajdonságok
Dolutegravir (C.20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) van a gyógyszerben dolutegravir formájában nátrium, fehér vagy sárgás por hogy nehezen oldódik víz. Ez egy triciklusos karbamoil-piridon.
hatások
A dolutegravir (ATC J05AX12) vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik a HIV ellen. A HIV-integráz specifikus inhibitora, egy enzim, amely a HIV-genomnak a fertőzés kezdetén a gazdasejt-genomba történő integrálásáért felelős. Ez megakadályozza a vírus replikációját. A dolutegravir felezési ideje körülbelül 14 óra, és napokig kötődik az integrázhoz.
Jelzések
HIV-1 fertőzés kezelésére (kombinált antiretrovirális kezelés).
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- A dolutegravir nem adható együtt dofetiliddel, mert az OCT2-en keresztül gátolja a vese eliminációt.
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A dolutegravirt elsősorban az UGT1A1 metabolizálja, a CYP3A bevonásával. A metabolikus induktorok csökkenthetik a plazmakoncentrációt. Antacidák, hashajtók, vasaló, kalcium, és pufferolt szerek legalább két órás különbséggel kell beadni, mert ezek csökkenthetik abszorpció.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás, hányingerés hasmenés.
