Az aleplasinin hatóanyagot jelenleg olyan gyógyszer kifejlesztésére használják, amelyet a az Alzheimer-kór terápiája betegek. A gyógyszer célja, hogy megakadályozza az okozó lerakódások kialakulását agy a sejtek elpusztulnak, ezáltal súlyosbítva a betegséget.
Mi az aleplasinin?
Az aleplasinin hatóanyagot jelenleg olyan gyógyszerré fejlesztik, amelyet a kezelésében fognak használni Alzheimer-kór betegségben szenvedő betegek. Az aleplasinin egy szelektív inhibitor, amelynek célja az plazminogén aktivátor gátló PAI-1. Ezek fehérjék megtalálható a vér amelyek fontos szerepet játszanak a véralvadásban. A PAI-1 inhibitor feladata a fibrin polimerek lebontása, amelyek egyfajta ragasztóként működnek vér alvadás, hogy lebomlhassanak a szervezetben. Ritka esetekben PAI-1 hiány léphet fel az emberi testben, ha a SERPINE1 mutációval rendelkezik gén. A PAZ-417 gyógyszert jelenleg ebből a hatóanyagból fejleszti az amerikai Wyeth gyógyszercég. Ennek a cégnek van egy telephelye Németországban is, ahol az orvosi kutatás jelentős hangsúlyt fektet. Miután a kábítószert tesztelték és kereskedelmi használatra engedélyezték, azt a az Alzheimer-kór terápiája.
Farmakológiai hatás
Szenvedő betegeknél Alzheimer-kór betegség, úgynevezett szenilis plakkok halmozódnak fel a neuronokon a szürkeállományban agy. Ezek a táblák rosszul vannak hajtva aminosavak és a neuronokban felhalmozódó fehérjeszerkezetek. Ezek a felhalmozódások végül vezet az érintett idegsejtek haláláig. Ezek elsősorban a béta-amiloid peptidek, amelyek egy egészséges szervezetben folyamatosan termelődnek, de általában nem rakódnak le. A legújabb kutatások kimutatták, hogy ezek a peptidek kulcsfontosságú szerepet játszanak az IT-ben az információk feldolgozásában agy. Normális esetben a béta-amiloid peptid aktiválja a plazminogén aktivátort, amely viszont másokat enzimek amelyek végül lebontják a béta-amiloid peptidet. Szenvedő betegeknél Alzheimer-kór betegség, ez a mechanizmus tömegesen elpusztul. Az aleplasinin korrigálja ezt a diszfunkciót, amennyiben a PAI-1 gátolt és a béta-amiloid peptid fokozott lebomlása következhet be. Mivel ez megakadályozza a peptidek lerakódását az agy szürke anyagában, az érintett régiókban megakadályozzák az idegsejtek pusztulását.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az aleplasinin hatóanyagról azt gondolják, hogy a az Alzheimer-kór terápiája. Ez a betegség a neurodegeneratív betegségek azon csoportjába tartozik, amely főként 65 éves kor felett járó betegeknél fordul elő. Alzheimer kór az összes demencia mintegy 60 százalékának okozója, világszerte mintegy 24 millió embert érint. Alzheimer kór elsődlegesnek nevezzük demencia mert a betegség oka az agy szerkezetének megváltozása. Másodlagos demenciákban a betegségnek egyéb okai vannak, például hiánytünetek, mérgezések vagy sérülések. Míg a másodlagos demenciák legalább részben gyógyíthatók, Alzheimer-kór demenciája nem tekinthető reverzibilisnek. A tipikus jellemzője Alzheimer kór a kognitív képességek egyértelmű és növekvő romlása. Ezenkívül az érintettek gyakran már nem tudnak megbirkózni mindennapi életükkel. Az aleplasinin által eltávolítandó plakkok gyakran évekkel az első előtt keletkeznek az Alzheimer-kór tünetei láthatóvá válnak. Mivel a kezelés annál nehezebb, minél előrehaladottabb az Alzheimer-kór, az Egyesült Államok Nemzeti Öregedési Intézete hét figyelmeztető jelet határozott meg, amelyek jelezhetik a betegség jelenlétét, amelyek miatt az érintetteknek vagy közvetlen környezetüknek orvoshoz kell fordulniuk. A következő figyelmeztető jelek utalnak egy lehetséges betegségre: Az érintett személy folyamatosan megismétli ugyanazt a kérdést, vagy ugyanazt a történetet mondja el újra és újra. Az érintett személy már nem végezhet mindennapi feladatokat, mint pl főzés vagy működteti a készülékeket, és már nem tudja biztonságosan kezelni a pénzt. Az érintett személy többé nem talál több tárgyat, vagy szokatlan helyekre helyezi őket, ezután másokat gyanít arra, hogy elvitték a tárgyat. A külsőt elhanyagolják, de az érintett ezt tagadja. És a szenvedők a kérdések megismétlésével válaszolnak.
Kockázatok és mellékhatások
Mivel a gyógyszer még fejlesztési fázisban van, még nem ismertek mellékhatások.
