piridosztigmin egy acetilkolin-észteráz inhibitor, és arra alkalmazzák terápia in myasthenia gravis (izomgyengeség). piridosztigmin arra is használják vizelet-visszatartás és a csökkent izomtónus következtében kialakuló bélbénulás. Farmakológiailag bróm-sóként alkalmazzák tabletta.
Mi az a piridosztigmin?
piridosztigmin egy acetilkolin-észteráz inhibitor, és arra alkalmazzák terápia in myasthenia gravis (izomgyengeség). Gyógyszerként a piridosztigmin a közvetett csoportba tartozik parasimpatomimetikumok. Így közvetve aktiválódik acetilkolin aktivitás a paraszimpatikus receptorain idegrendszer az acetilkolin-észteráz enzim gátlásával. A hatóanyag egy kvaterner amin komplex, amely jelen van a szerek mint bromid. Oldatlan piridosztigmin-bromid fehér kristályos por. Nagyon jól oldódik benne víz. A gyógyszert formában adják be tabletta amikor szükség van. A piridosztigmin-bromid nem képes átjutni a vér-agy gát, mert sószerű szerkezete miatt nem lipofil. A plazma felezési ideje körülbelül 1.5 óra. Használat után a gyógyszer részben metabolizálódik, részben változatlan formában ürül vese útján.
Farmakológiai hatás
A piridosztigmin közvetett módon hat az acetilkolin-észteráz enzim gátlásával. Ez az enzim felelős az neurotranszmitter acetilkolin a szinaptikus hasadék acetátra és kolinra. Az acetilkolin-észteráz gátlása viszont az acetilkolin koncentráció a motor véglapjánál. Az ott található acetilkolin receptorok kationcsatornákat tartalmaznak, amelyek az acetilkolin által kiváltott kationáramokkal stimulálják az izmokat. Ez növeli bizonyos izmok tónusát (feszültségét), növelve az izomösszehúzódás valószínűségét. Általában a paraszimpatikus aktivitása idegrendszer, amely felelős a testi folyamatokért a pihenés alatt, szintén növekszik. A paraszimpatikus idegrendszer szabályozza az izomtónust és az anyagcsere folyamatokat, beleértve a bél- és hólyag funkció. Autoimmun myasthenia graviszavarok lépnek fel az acetilkolin receptorainál, így elegendő izom összehúzódások csak egy magasabb indukálhatja koncentráció acetilkolin. Hólyag vagy a bélizmokat is stimulálják. Ez a tulajdonság a piridosztigmint is jó szernek tekinti a bénulás kezelésében hólyag vagy bélizmok. Az acetalkolin növekedése koncentráció szintén antagonista elmozdulást okoz izomlazítók acetilkolin-receptorokból, amelyek szerek használják az izmok megnyugtatására. Ha szükséges, piridosztigmint használnak ezek hatásainak visszafordítására szerek.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A piridosztigmint elsősorban a myasthenia gravis betegség kezelésére használják. A betegség súlyosságától függően az egyén adag A gyógyszer hatását az orvosnak kell meghatároznia. A kezelés azzal kezdődik igazgatás a piridosztigmin önmagában, de ha nincs javulás, a kezelést guaninnal kombinálva folytathatjuk. A gyógyszert a formájában alkalmazzák tabletta. A lehetséges mellékhatások széles skálája és a különféle más gyógyszerekkel való kölcsönhatás lehetősége miatt a kezelést mindig orvosi felügyelet alatt kell tartani. Más paraszimpatomimetikus szerekkel együtt történő használata a hatás fokozásához vezet. Az izomlazító gyógyszerek hatása megfordul. Szükség esetén piridosztigmint kell alkalmazni ebben az összefüggésben a túladagolás esetén izomlazítók vagy egyéb felmerülő problémák. Egy másik felhasználási terület a vizelet-visszatartás vagy bél atónia (bélbénulás). Itt azonban meg kell jegyezni, hogy a piridosztigmin abszolút ellenjavallt mechanikus bélelzáródás vagy mechanikusan kiváltott hólyag ürítési diszfunkció esetén. A hólyag vagy a bélizmok stimulálása ebben az esetben képes vezet súlyos szövődményekig. Profilaktikailag a piridosztigmint az „1991-es második öböl-háborúban” is alkalmazták a mérgezés ellen kolinészteráz inhibitor-alapú vegyi hadviselők.
Kockázatok és mellékhatások
A piridosztigmin, mint minden gyógyszer alkalmazása, mellékhatások kockázatával jár, amelyek előfordulhatnak vagy nem fordulhatnak elő. paraszimpatikus idegrendszer megnövekszik, ez változó mértékben eredményez olyan tipikus tüneteket, mint hasmenés, hányás, hasi görcsök, fokozott nyálképzés, fokozott nyálkaképződés a hörgőkben, bradycardia, csepp vér nyomás és a szem alkalmazkodási rendellenességei. Mivel bronchokonstrikció is előfordulhat, az alkalmazás ellenjavallt obstruktív légúti betegségben szenvedő betegeknél. Ugyanez vonatkozik a mechanikus bél- és hólyagelzáródásra. A gyógyszer túladagolása a kolinerg krízis következtében a légúti izmok gyengülését okozhatja. Egyéb mellékhatások közé tartozik a fokozott izzadás és a fokozott vizelés. Kerülni kell a piridosztigmin alkalmazását, ha a beteg terhes vagy szoptat.
