Kinázgátlók
Larotrektinib
Termékek A Larotrectinib az Egyesült Államokban 2018 óta, az EU -ban 2019 óta, és sok országban 2020 óta kapható kapszula és belsőleges oldat formájában (Vitrakvi). Szerkezet és tulajdonságok A Larotrectinib (C21H22F2N6O2, Mr = 428.4 g/mol) a gyógyszerben larotrectinib -szulfát formájában van jelen. Hatások A Larotrectinib (ATC L01XE53) tumorellenes és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. … Larotrektinib
idealalisib
Termékek Az Idelalisibet számos országban engedélyezték 2015-ben filmtabletta formájában (Zydelig). Szerkezet és tulajdonságok Az Idelalisib (C22H18FN7O, Mr = 415.4 g/mol) fehér por formájában létezik, amely savas környezetben oldódik. Hatások Az Idelalisib (ATC L01XX47) antiproliferatív, szelektív citotoxikus és tumorellenes tulajdonságokkal rendelkezik. A hatás a foszfatidil-inozitol 3-kináz p110δ gátlásának köszönhető. … idealalisib
Ribociclib
A Ribociclib termékeket az Egyesült Államokban, az EU-ban és számos országban engedélyezték 2017-ben filmtabletta formájában (Kisqali). Szerkezet és tulajdonságok A gyógyszerben ribociklib (C23H30N8O, Mr = 434.5 g/mol) van jelen ribociklib-szukcinát formájában, halványsárga vagy sárgásbarna kristályos por formájában. Hatások A ribociklib (ATC L01XE42) tumorellenes és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások… Ribociclib
Binimetinib
A binimetinibet 2018-ban engedélyezték az EU-ban és az Egyesült Államokban, 2019-ben pedig számos országban, filmtabletta formájában (Mektovi). Szerkezet és tulajdonságok A binimetinib (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 g/mol) halványsárga por formájában létezik, amely gyakorlatilag vízben oldhatatlan. Hatások A binimetinib (ATC L01XE41) tumorellenes és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások… Binimetinib
Ibrutinib
Termékek Az Ibrutinib kereskedelmi forgalomban kapható kapszula formájában (Imbruvica). 2014 óta számos országban engedélyezték. A filmtablettákat 2019-ben jegyezték be. Szerkezet és tulajdonságok Az ibrutinib (C25H24N6O2, Mr = 440.5 g/mol) fehér anyagként létezik, amely gyakorlatilag vízben oldhatatlan. Hatások Az ibrutinib (ATC L01XE27) nem versenyképes (visszafordíthatatlan) gátlója a Bruton -féle… Ibrutinib
Osimertinib
Termékek Az osimertinibet az Egyesült Államokban 2015-ben, az EU-ban és Svájcban pedig 2016-ban engedélyezték filmtabletta formájában (Tagrisso). Szerkezet és tulajdonságok Az osimertinib a gyógyszerben ozimertinib -mezilát formájában (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g/mol) létezik. Ez egy metil -indol, anilin és pirimidin -származék. Hatások Az osimertinib (ATC L01XE35)… Osimertinib
Tukatinib
Termékek A Tucatinib filmtabletta formájában (Tukysa) az Egyesült Államokban és számos országban engedélyezték 2020-ban. Szerkezet és tulajdonságok Tucatinib (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol) Hatások A tucatinib tumorellenes és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a HER2 tirozin -kináz gátlásának köszönhetők. A felezési idő körülbelül 8.5 óra. Javallatok Trasztuzumabbal kombinálva… Tukatinib
ponatinib
Termékek A Ponatinib kereskedelmi forgalomban kapható filmtabletta formájában (Iclusig). Szerkezete és tulajdonságai A ponatinib (C2013H2014F29N27O, Mr = 3 g/mol) jelen van a gyógyszerben ponatinib -hidroklorid formájában, fehér vagy sárga por formájában, amelynek vízoldhatósága csökken a pH növekedésével. . Ez … ponatinib
Alpelisib
Az Alpelisib termékeket 2019-ben engedélyezték az Egyesült Államokban és 2020-ban számos országban filmtabletta formájában (Piqray). Szerkezet és tulajdonságok Az alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) fehér por formájában létezik. Hatások Az alpelisib (ATC L01XX65) antiproliferatív és tumorellenes tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a foszfatidil-inozit α-alegységének gátlásából származnak… Alpelisib
Az imatinib
Termékek Az Imatinib kereskedelmi forgalomban kapható filmtabletta formájában (Gleevec, Gleevec GIST, generikus). Ezt 2001 óta számos országban engedélyezték. A generikus gyógyszerek 2016 -ban kerültek forgalomba. Nem engedélyezték a gasztrointesztinális sztróma daganatok (GIST) kezelésére, mert ezt a jelzést még mindig szabadalom védte. 2017 -ben az imatinib… Az imatinib
Afatinib
Az Afatinib termékeket 2013-ban engedélyezték az Egyesült Államokban és az EU-ban, valamint 2014-ben számos országban filmtabletta formájában (Giotrif). Szerkezet és tulajdonságok Az afatinib (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) egy 4-anilin-kinazolin-származék, amely a gyógyszerekben afatinib-dimaleát formájában van jelen, fehér vagy barnássárga por, amely vízben oldódik. Ez… Afatinib
