Osimertinib

Termékek

Az osimertinibet az Egyesült Államokban 2015-ben, az EU-ban és Svájcban hagyták jóvá filmtabletta formájában (Tagrisso).

Szerkezet és tulajdonságok

Az ozimertinib a gyógyszerben ozimertinib-mezilátként (C.28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). Ez egy metil-indol-, anilin- és pirimidin-származék.

hatások

Az ozimertinib (ATC L01XE35) daganatellenes és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a mutáns Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) variánsokhoz való szelektív és irreverzibilis kötődés miatt következnek be. Ezzel szemben a vad típusú EGFR nem gátolt. Az ozimertinib a T790M mutációval is hatékony az EGFR ellen. Ez a mutáció általában a kezelési rezisztenciában figyelhető meg és előrehaladott állapotban van tüdő rák. Ebben az esetben a 790-es helyzetben levő treonin helyébe a metionin. Az ozimertinib felezési ideje hosszú, 48 óra.

Jelzések

Lokálisan előrehaladott vagy áttétes nem kissejtes felnőtt betegek kezelésére tüdő rák (NSCLC) EGFR T790M mutációval, akiknél az EGFR TKI terápia alatt vagy után a betegség előrehaladt.

Adagolás

Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Az orbáncfű egyidejű alkalmazása

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az ozimertinib a CYP3A szubsztrátja, P-glikoproteinés BRCPés a megfelelő gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatások lehetséges.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hasmenés, bőr kiütés, száraz bőrés a köröm toxicitása.