Hogyan működik az ergotamin
Az ergotamin az anyarozs-alkaloidok csoportjába tartozó hatóanyag. Lenyelés után többféleképpen hat a szervezetben. Hatékonysága migrén esetén elsősorban annak köszönhető, hogy az ergotamin szerkezete hasonló a szervezet saját hírvivő anyagához, a szerotoninhoz.
A hatóanyag ezért az agy szerotonin dokkoló helyeihez (5HT1 receptorokhoz) is kötődik. Ennek eredményeként az agy véredényei összeszűkülnek, és az idegsejtek kevesebb gyulladást elősegítő hírvivő anyagot bocsátanak ki. Az ergotamin ezért két olyan mechanizmus ellen hat, amelyek valószínűleg migrénes rohamot okoznak.
Ezenkívül az ergotamin más dokkolóhelyekhez is kötődik. Ezek tartalmazzák.
- Az ereken lévő receptorok (alfa-adrenoreceptorok): Ennek következtében az ergotamin érösszehúzó hatást fejt ki az artériákban és a vénákban.
- Receptorok a méhen: az ergotamin a méh izmait összehúzza, ami szülést idézhet elő.
- Dopamin receptorok a központi idegrendszerben, például a hányásközpontban, ami miatt az ergotamin hányingert és hányást okoz.
Az ezekhez a dokkolóhelyekhez való kötődés elsősorban a gyógyszer mellékhatásait magyarázza.
Nem pontosan ismert, hogy az ergotamin hogyan akadályozza meg a cluster fejfájást.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
Mikor használják az ergotamint?
Az ergotamin a migrénes rohamok kezelésére engedélyezett, különösen a hosszan tartó rohamok kezelésére, amikor más gyógyszerek nem működnek megfelelően, vagy nem megfelelőek.
Ezenkívül az orvosok ergotamint írnak fel, hogy megakadályozzák a klaszter fejfájást korlátozott ideig. A szenvedők addig szedik a hatóanyagot, amíg a megfelelőbb, hosszú távú megelőző terápia hatása be nem jelentkezik. Különösen az éjszakai cluster fejfájástól szenvedő betegeknél alkalmazzák. Ezenkívül nincs közvetlen jóváhagyás a cluster fejfájásra. Az orvosok ezért ezekben az esetekben az „off-label” hatóanyagot használják.
Hogyan kell bevenni az ergotamint
A betegek a migrénes roham kezdetén a lehető legkorábban szedik az ergotamint. A hatóanyag tabletta formájában kapható, amelyet lenyelés előtt kellően meg kell rágni, és egy ideig a szájban kell hagyni. Ha a migrénes rohamokat hányinger vagy hányás kíséri, a tablettát ajánlatos fél pohár vízben feloldani, majd inni.
A szokásos adag egy tabletta ergotamin (két milligrammnak felel meg). Ha a migrénes roham ismét fellép, a betegek legkorábban négy-hat óra múlva vehetnek be újabb adag ergotamint. A maximális napi adag két tabletta. A maximális mennyiség egy héten három tabletta.
A cluster fejfájás rövid ideig tartó megelőzése érdekében a betegek például egy tablettát vesznek be reggel és egyet este. Ha a betegek főként éjszaka szenvednek rohamoktól, az orvosok általában azt tanácsolják nekik, hogy röviddel lefekvés előtt nyeljék le az ergotamint.
Mellesleg: Mivel az ergotamin kifejezetten nem engedélyezett a cluster fejfájás megelőzésére, ezért a megfelelő készítmények betegtájékoztatójában nincs erre vonatkozó konkrét információ. Ezért a bevételt részletesen beszélje meg kezelőorvosával, és csak az előírás szerint vegye be a tablettákat.
Milyen mellékhatásai vannak az ergotaminnak?
Az ergotamin nem csak szelektíven kötődik a szerotonin dokkoló helyekhez (receptorokhoz), amelyek hozzájárulnak a migrénes rohamok enyhítéséhez. A hatóanyag más receptorokat is aktivál, és így nemkívánatos mellékhatásai vannak.
Ezek gyakran a gyomor-bélrendszert érintik. Az ergotamin többek között felizgatja a hányásközpont dopamindokkolási helyeit: a szenvedők émelygnek és hánynak. Ezenkívül a hatóanyag egyeseknél hasmenést okoz.
Az ergotamin összehúzza az ereket, és így növelheti a vérnyomást és megzavarhatja a véráramlást. Ha a betegek huzamosabb ideig szedik az ergotamint, fennáll az érelzáródás veszélye a tartósan megzavart véráramlás miatt.
A hosszan tartó használat érzékenyebbé teszi a szervezetet a fájdalomra is, ami folyamatos fejfájást (gyógyszer okozta fejfájást) okozhat.
Elszigetelt esetekben az ergotamin a szívizom keringési zavarát okozza, ami erős mellcsont mögötti fájdalommal (angina pectoris) nyilvánul meg. Szívritmuszavar is lehetséges.
Azonnal forduljon orvoshoz, ha hirtelen erős mellkasi fájdalom és szorító érzés jelentkezik, légszomjjal, verejtékezéssel és hányingerrel.
Mikor nem szabad ergotamint szedni?
Vannak olyan körülmények, amikor nem szedhet ergotamint tartalmazó gyógyszereket. Ezek tartalmazzák:
- túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely egyéb összetevőjével szemben
- az agy vagy a karok és lábak nagy artériáinak ismert keringési rendellenességei (perifériás artériás elzáródás – pAVK)
- koszorúér-betegség (koszorúér-betegség)
- magas vérnyomás
- súlyos máj- és vesebetegségek
- a mellékvese velő daganata (feokromocitóma)
- thyreotoxikus krízis (pajzsmirigy betegség, túlzott pajzsmirigyhormon-tartalommal a vérben)
- Terhesség és szoptatás (az ergotamin szülést válthat ki).
Az ergotamin tabletták laktózt tartalmaznak. A galaktóz vagy laktóz intoleranciában szenvedő betegek jobb, ha nem szedik az Ergotamin tablettát.
Ezenkívül az ergotamin nem alkalmas a következő gyógyszereket szedők számára:
- triptánok és egyéb ergotamin tartalmú gyógyszerek
- HIV elleni gyógyszerek (HIV proteáz inhibitorok, pl. ritonavir)
- A béta-blokkolók
- Makrolid antibiotikumok (pl. azitromicin, eritromicin)
- Tetraciklin antibiotikumok
Ezek a gyógyszerkölcsönhatások előfordulhatnak ergotaminnal
Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg szív- és érrendszeri betegségek kezelésére szolgáló gyógyszereket (béta-blokkolókat) szednek, gyengébb véráramlást tapasztalhatnak a karok és lábak fő artériáiban. Az ergotamin, mint egyes béta-blokkolók, érszűkítő hatással rendelkezik, ezért ez a hatás fokozódik, ha egyidejűleg szedik.
Az ergotamint a májban egy enzimrendszer (CYP3A4) bontja le. Ha a betegek egyidejűleg olyan szereket használnak, amelyek gátolják ezt a rendszert (CYP-gátlók), ez megakadályozza az ergotamin lebomlását. Ennek következtében megnő a hatóanyag koncentrációja a vérben, fokozódik az érszűkítő hatás, és keringési zavarok lépnek fel. Ilyen inhibitorok például a makrolid antibiotikumok, a különböző gombás fertőzések elleni gyógyszerek, valamint a grapefruit.
Ergotamin terhesség és szoptatás alatt
Az ergotamin összehúzza az ereket, és így csökkentheti vagy teljesen megszakíthatja a magzat méhlepényen keresztüli vérellátását.
Az alfa-receptorokra hatva az ergotamin a méhizmok ritmikus összehúzódását is közvetíti. Ennek eredményeként a gyógyszer korai szülést vált ki, és növeli a vetélés kockázatát. Az ergotamint nem szabad terhesség alatt szedni.
Szoptatás alatt az ergotamin csökkenti a tejtermelést. Bizonyos esetekben előfordulhat, hogy egyáltalán nem állítják elő. Ennek az az oka, hogy az ergotamin az agyalapi mirigyre hat, mint a dopamin, megakadályozva a prolaktin hormon felszabadulását, amely általában serkenti a tejtermelést az emlőmirigyben.
Az ergotamin az anyatejbe is bejut, és hasmenést, hányást és görcsöket okoz az újszülöttben. Ha a szoptató nők feltétlenül ergotamint akarnak szedni, a gyártó tájékoztatása szerint el kell választaniuk a bevétel előtt.
Alternatív megoldásként a fájdalomcsillapító paracetamol a legjobb enyhe migrénes rohamok esetén a terhesség alatt. Erősebb fájdalom esetén, vagy ha az acetaminofen nem működik megfelelően, az orvosok olyan triptánokat írnak fel, amelyeket jól tanulmányoztak, például a szumatriptánt terhesség és szoptatás alatt. Ideális esetben az anyák a szoptatást a szoptatás után tizenkét órával szüneteltetik.
Hogyan szerezzünk gyógyszert ergotaminnal
Németországban az ergotamin receptre kapható, bármilyen adagban és kiszerelésben. Ezért csak orvosi rendelvényre kapható a gyógyszertárakban.
Svájcban 2014 óta nem kerültek forgalomba ergotamin hatóanyagú gyógyszerek. Ausztriában jelenleg sem kaphatók ergotamin tartalmú gyógyszerek.
Mióta ismert az ergotamin?
Az anyarozs-alkaloidok, mint az ergotamin, a középkorban váltak először ismertté, az anyarozsmérgezés (ergotizmus) járványszerű betegsége miatt. A Szent Antal-tűz, ahogy a betegséget még mindig nevezték, szabálytalan időközönként fordult elő, és 40,000-ban mintegy 943 XNUMX áldozatot követelt. A mérgezés az anyarozsgombával kolonizált rozs elfogyasztása után következett be.
A gyógyszeripari alapanyagként végzett kutatások után először 1918-ban, egy svájci biokémikus állított elő ergotamint tisztán anyarozs gombából. Kezdetben az ergotamint elsősorban a szülés utáni vérzések és abortuszok kezelésére használták. Később a migrénes rohamok választott gyógyszerének tekintették.
