Az acilaminopenicillinek széles spektrumot képviselnek antibiotikumok amelyek elsősorban a gram-negatív ellen hatékonyak baktériumok. Egyéni hatóanyagaikat különösen az úgynevezett kórház elleni küzdelemre használják csíra mint például a Pseudomonas aeruginosa vagy az enterococcusok. Az acilaminopenicillinek azonban nem stabilak a savban és a betalaktamázban.
Mik azok az acilaminopenicillinek?
Az acilaminopenicillinek széles spektrumúak antibiotikumok amelyek a penicillin csoport. Molekuláris szerkezetük megkülönböztető jellemzője a béta-laktám gyűrű birtoklása. Az acilaminopenicillinek esetében azonban a béta-laktám gyűrű nincs védve az úgynevezett béta-laktamáz támadásától, amelyet bizonyos baktériumok. Továbbá az acilaminopenicillinek szintén nem stabilak az savak. Az acilaminopenicillineket különösen a gram-negatív elleni küzdelemre használják baktériumok a Pseudomonas vagy Proteus fajok. Mivel azonban széles spektrumú antibiotikumok, egyes Gram-pozitív baktériumok ellen is hatékonyak lehetnek. Az acilaminopenicillin csoport fő képviselői: azlocillin, mezlocillin, piperacillin or ampicillin. Béta-laktamázuk és sav instabilitásuk miatt az acilaminopenicillineket perenteralisan, vénás vagy izmos formában adják be. infúziók.
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
Mint mindenki penicillinek, az acilaminopenicillinek zavarják a baktériumok metabolizmusát. A baktériumsejtbe jutás után gátolják a baktériumsejt összeillesztését. Béta-laktám-gyűrűjük megnyílik a baktérium citoplazmájában, és amikor nyitva van, kötődik a D-alanin transzpeptidáz. A D-alanin transzpeptidáz, a sejtfal alanin maradványai összekapcsolódnak a baktérium sejtben. Ennek az enzimnek a blokkolásával ez a kapcsolódás már nem valósulhat meg. Ennek eredményeként a baktérium elveszíti az osztódás folytatásának képességét és a folyamat során elpusztul. A baktériumok fejlődése antibiotikum rezisztencia nak nek penicillin Az antibiotikumok annak köszönhetőek, hogy a baktérium képes szintetizálni a betalaktamáz enzimet. A betalaktamáz hasítja a antibiotikumbéta-laktám gyűrűje, mielőtt zavarhatja az anyagcserét. Az acilaminopenicillinek szintén nem védettek a betalaktamáz támadásától, mivel a gyűrű szabadon hozzáférhető a molekulában. Ennek ellenére az acilaminopenicillinek képesek ellenállni a rezisztensek ellen csíra ha meghatározott módon használják. Mivel az acilaminopenicillinek nem sav- vagy betalaktamáz-stabilak, parenterálisan kell beadni őket. Így vénás injekcióval azonnal belépnek a véráramba. Az izomba történő injekció is lehetséges. Azonnal utána igazgatás, a hatóanyag ezután behatol a baktérium sejtjébe, és megakadályozza a baktérium sejtfalának további felhalmozódását. A baktérium elsősorban nem pusztul el. Azonban meghal, mert nem oszthat tovább. Az acilaminopenicillineket gyakran együtt alkalmazzák béta-laktamáz inhibitorok legyőzni a kiterjedt antibiotikum rezisztencia baktériumok közül. A béta-laktamáz inhibitor, amint a neve is mutatja, gátolja a béta-laktamáz baktérium enzim aktivitását, és ezáltal fokozhatja az acilaminopenicillinek hatását. Az acilaminopenicillinek felezési ideje a testben csak körülbelül egy óra. Ezután 60 százalékban a vesék nagyrészt változatlan formában ürülnek.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
Az acilaminopenicillinek széles spektrumú antibiotikumként használhatók az opportunista fertőzések kezelésében csíra Pseudomonas aeruginosa vagy az enterococcusok. Ezek a baktériumok általában nem túl fertőzőek. Ugyanakkor súlyos fertőzéseket okozhatnak immunhiányos egyéneknél. Ezek általában kórházi fertőzések (kórházi baktériumok okozta fertőzések). Ezek a baktériumok különösen a szervezetbe jutnak sebek a bőr vagy nyálkahártya. Az intenzív osztályon lévő betegeknél gyakran okoznak tüdőgyulladás. Húgyúti fertőzéseket is okozhatnak urológiai műtét vagy állandó katéterek, gennyes katéterek használata után bőr fertőzések sebek, És még vérmérgezés. Piperacillin a legszélesebb spektrumú az acilaminopenicillinek, így az penicillinek. Hatásos Gram-negatív baktériumok, például enterobaktériumok, Pseudomonas aeruginosa és anaerobok, valamint Gram-pozitív baktériumok ellen. Míg Gram-pozitív baktériumok elleni hatékonysága alacsonyabb, mint néhány más penicillinek, elegendőnek tekinthető a széles spektrumú tevékenység összefüggésében. A kórházi baktériumok elleni küzdelemen kívül piperacillin urogenitális fertőzéseknél is alkalmazzák, tripper, hasi tályogok, tüdőgyulladás, vérmérgezés, bakteriális endokarditisz, fertőzések sebek és a égések, valamint csont- és ízületi fertőzések. A piperacillint egyszeri készítményként és együttesen adják be béta-laktamáz inhibitorok. Az azlocillin hatóanyag viszont különösen hatékony az enterococcusok és a Pseudomonas aeruginosa ellen. Gyakran használják cefalosporinnal ismeretlen által okozott nagyon súlyos fertőzések esetén kórokozók. A mezlocillin szintén széles spektrumú aktivitással rendelkezik. A Pseudomonas fertőzéseknél azonban kevésbé hatékony, mint az azlocillin. Ampicillin szintén széles spektrumú antibiotikum, de összességében kevésbé hatékony, mint az összes többi acilaminopenicillin.
Kockázatok és mellékhatások
Az acilaminopenicillinek használata bizonyos esetekben számos jótékony hatásuk mellett kockázatot is hordoz. Használatuk előtt mindig ellenőrizni kell a penicillinek iránti túlérzékenységet. Így lehetséges, hogy egyallergia mással béta-laktám antibiotikumok jelen van. Ha ez a helyzet, fennáll annak a kockázata anafilaxiás sokk acilaminopenicillinek alkalmazásakor. Ezért az acilaminopenicillinek alkalmazása abszolút ellenjavallt, ha léteznek penicillin túlérzékenység. Ritka esetekben más nemkívánatos mellékhatások jelentkezhetnek. Így az úgynevezett álallergiák előfordulása a bőr bőrpír, kiütések és viszketés lehetséges. Nagyon ritkán drog láz, eozinofília, fájdalommentes bőrduzzanat (Quincke ödémája), vérszegénység, érrendszeri gyulladás, vese gyulladás vagy akár a tartós növekedése vérlemezkék megfigyelhető. Összességében körülbelül ugyanazok a kockázatok figyelhetők meg más antibiotikumok alkalmazásakor.
