Termékek
A vandetanib kereskedelemben kapható filmtabletta formájában tabletta (Caprelsa). Az EU-ban 2011-ben hagyták jóvá. 2012 májusában számos országban bejegyezték.
Szerkezet és tulajdonságok
Vandetanib (C.22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) egy kinazolinamin és piperidin származék, amely gyakorlatilag nem oldódik víz.
hatások
A vandetanib (ATC L01XE12) egy tirozin-kináz inhibitor, amely tumorellenes, antiproliferatív és antiangiogén tulajdonságokkal rendelkezik. A gátolt kinázok közé tartozik a VEGFR, az EGFR és a RET.
Jelzések
Nem rezekálható, gyorsan progresszív és tünetekkel járó metasztatikus medulláris pajzsmirigyrák kezelésére.
Adagolás
Az SMPC szerint. A vandetanibot naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül, és mindig a nap azonos időpontjában. Hosszú felezési ideje, 19 nap. A kezelés során a bőr védeni kell a naptól, mert a vandetanib fotoszenzibilizáló tulajdonságokkal rendelkezik.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Veleszületett hosszú QT szindróma
- Súlyos veseelégtelenség
- Szoptatás
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A vandetanib a CYP3A4 szubsztrátja és a CYP450 enyhe induktora, valamint az OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 és OCT2 inhibitora. CYP3A4 induktorok, mint pl rifampicin csökkentheti a biohasznosulás releváns mértékben. A vandetanib meghosszabbítja a QT-intervallumot, ezért másokkal együtt nem adható szerek amelyek szintén meghosszabbítják a QT-intervallumot.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások kiütés, bőr reakciók, fényérzékenység, emésztési zavarok, mint pl hasmenés és a hányás, fáradtság, gyengeség, gyengeség, fogyás, magas vérnyomás, fejfájás, álmatlanság, a QT-intervallum meghosszabbítása, csökkent étvágy és hipokalcémia.