Termékek
A tolkapon kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Tasmar). 1997 óta számos országban jóváhagyják.
Szerkezet és tulajdonságok
Tolkapon (C.14H11NEM5, Mr = 273.2 g / mol) sárga, szagtalan, nem higroszkópos, kristályos anyagként létezik por. Ez egy nitrobenzofenon.
hatások
A tolkapon (ATC N04BX01) befolyásolja a levodopa. A hatások a katekol-metil-transzferáz (COMT) enzim szelektív és reverzibilis gátlásának köszönhetők. Ez csökkenti az egyidejűleg alkalmazott degradációját levodopa, ami hosszabb, tartósabb és következetesebb eredményt eredményez vér szintek. Ennek eredményeként több dopamin a levodopa a központi idegrendszer és a dopaminerg stimuláció tartósabb. A tolkapon elsősorban periférián aktív, de belépett a centrumba is idegrendszer kis mennyiségben. A felezési idő rövid, körülbelül két óra.
Jelzések
Másodlagos ágensként a Parkinson-kór kezelésében levodopával és a dekarboxiláz inhibitor (benserazid or karbidopa) ingadozó motoros tünetekkel járó betegeknél (on-off jelenség,adag).
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta háromszor, hat órás különbséggel és étkezéstől függetlenül adják be. Az első adag mindig a levodopa kombinációval szedik.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Meglévő májkárosodás, májbetegség bizonyítékai, emelkedett májenzimszintek
- Malignus neuroleptikus szindróma, nem traumás rhabdomyolysis vagy súlyos dyskinesia a beteg történetében
- Terápia nem szelektív MAO-gátlóval, párhuzamos terápia MAO-A és MAO-B gátlóval.
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások a dyskinesia (mozgászavarok), hányinger, alvászavarok, étvágytalanságés hasmenés. A Tolcapone-nak van máj- mérgező tulajdonságok és ritkán okozhat súlyos májkárosodást, beleértve a halálos kimenetelűeket is. A megfelelő óvintézkedéseket gondosan be kell tartani (lásd az alkalmazási előírást).
