Hogyan működik a talidomid
A talidomid első hatása, amelyet az 1950-es években fedeztek fel, egy hírvivő anyag (neurotranszmitter) utánzásán alapul az agyban. Ez a neurotranszmitter – GABA néven ismert – a legfontosabb gátló hírvivő anyag az agyban. Csökkenti az idegsejtek közötti kommunikációt, ami álmossá teszi az embereket.
A talidomid ezt a hatást utánozza, ezért kezdetben altatóként használták. Később kiderült, hogy a hatóanyag émelygéscsillapító hatással is rendelkezik, beleértve a terhes nők reggeli rosszullétét is. Ennek eredményeként a talidomidot is kifejezetten erre az alkalmazásra hirdették meg.
Az akkori gyógyszertörvények még nem garantáltak átfogó gyógyszerbiztonságot. Ennek eredményeként a kutatók nem vették észre, hogy a talidomid gyulladást, daganatokat és új erek képződését is gátló hatással bír. Ez utóbbi hatás különösen a terhes nőknél végzetes, amint azt 1960 körül kimutatták:
Sok nő, aki terhessége alatt talidomidot szedett, hiányzó vagy nem megfelelően fejlett karokkal és lábakkal (phocomelia) szült gyermeket. A gyógyszer nevét ma is „talidomid-botrányként” emlegetik. A súlyos mellékhatások ismertté válása után a gyógyszert világszerte kivonták a forgalomból.
A rosszindulatú daganatok olykor olyan gyorsan növekednek, hogy serkenteni kell az új erek képződését a tápanyag- és oxigénellátás gyors és célzott ellátása érdekében. Csak így biztosítható a daganat gyors növekedése.
A talidomid és hasonló, újabb hatóanyagok, mint például a lenalidomid gátolja ezt az új véredényképződést, ami gátolja a daganat növekedését. Ezeket IMiD-ként (immunmoduláló mide gyógyszerek) ismerik.
Felszívódás, lebontás és kiválasztódás
Lenyelés után a talidomid a bélrendszeren keresztül felszívódik a vérbe, ahol egy-öt óra elteltével éri el legmagasabb szintjét. A hatóanyag lebomlik a szervezetben, és főként a vizelettel ürül.
Körülbelül XNUMX-XNUMX órával a bevétel után a beadott adag körülbelül fele még mindig megtalálható a vérben (felezési idő).
Mikor kell alkalmazni a talidomidot?
A talidomidot Németországban engedélyezték a kezeletlen myeloma multiplex (plazmacitóma) kezelésére 65 év feletti betegeknél, vagy akik nem tolerálják a nagy dózisú kemoterápiát. Ausztriában és Svájcban nincs készítmény a piacon.
A hatóanyag azonban csak prednizonnal (egy gyulladáscsökkentő kortikoszteroid) és melfalánnal (citosztatikus gyógyszer a rák kezelésére) kombinálva alkalmazható. Ezt az alkalmazást a hivatalos jóváhagyáson belül „címkén belüli felhasználásnak” nevezzük.
A talidomiddal végzett kezelés ciklusokban történik, lehetővé téve, hogy a szervezet időközben helyreálljon. Legfeljebb tizenkét ciklus javasolt, egyenként hat hétig.
Hogyan kell alkalmazni a talidomidot
Mivel a talidomid elfárad, a napi általában 200 milligrammos adagot lefekvés előtt kell bevenni (25-100 milligramm talidomidot vettek be, amikor először altatóként használták). A gyógyszert étkezéstől függetlenül, egy pohár vízzel kell lenyelni.
Ezenkívül a prednizon és melfalán hatóanyagokat az orvos által előírt adagban kell bevenni.
A nőknek terhességi tesztet kell végezniük a kezelés megkezdése előtt és a kezelés alatt rendszeresen. A kezelés teljes időtartama alatt fogamzásgátlást is alkalmazni kell. A férfi betegeknek is megfelelő fogamzásgátlást (pl. óvszert) kell használniuk, mivel a nőknél még az ejakulátumban jelenlévő talidomid mennyisége is termékenységkárosító hatású lehet.
Milyen mellékhatásai vannak a talidomidnak?
A mellékhatások a talidomid prednizonnal és melfalánnal együtt engedélyezett alkalmazásához kapcsolódnak:
Tíz-száz betegből egynél a talidomid tüdőgyulladást, depressziót, zavartságot, koordinációs zavarokat, csökkent szívteljesítményt, lassult szívverést, vérrögképződést, légszomjat, hányást, szájszárazságot, bőrkiütést, bőrszárazságot, lázat, gyengeséget és /vagy rossz közérzet, mint mellékhatás.
Mit kell figyelembe venni a talidomid szedése során?
Ellenjavallatok
A talidomidot nem szabad bevenni…
- a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely egyéb összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén
- terhesség alatt
- fogamzóképes korú nők, akik nem felelnek meg a terhességmegelőző program követelményeinek
- olyan férfiak, akik nem tudják vagy nem akarják használni a szükséges fogamzásgátló módszereket
Kölcsönhatások
A talidomid más, fáradtságot okozó hatóanyagokkal együtt történő szedése fokozhatja a fáradtságot. Ide tartoznak például a szorongás, téveszmék és pszichózis elleni pszichotróp szerek, valamint altatók, rohamok és epilepszia elleni gyógyszerek, allergiás szerek (antihisztaminok), erős fájdalomcsillapítók (opátok és opioidok), valamint alkohol.
A talidomid-kezelés során fokozódhat a szívverést lassító gyógyszerek hatása. Ilyen gyógyszerek közé tartoznak a béta-blokkolók (többek között a magas vérnyomás kezelésére használják).
Korhatár
A jóváhagyott „myeloma multiplex” javallatban gyermekek és serdülők esetében nincs jelentős előny. A rák ezen formája egy előrehaladott korú betegség.
Terhesség és szoptatás
Terhes és szoptató nőket semmilyen körülmények között nem szabad talidomiddal kezelni, mivel a hatóanyag súlyosan rontja a gyermek normális fejlődését, és terhes nőknél akár a gyermek halálához is vezethet.
Hogyan szerezzünk gyógyszert talidomiddal
A német gyógyszertörvény értelmében a talidomidot tartalmazó gyógyszerek felírása és kiadása különleges követelményekhez kötött. Az orvos csak speciális fehér receptre írhat fel ilyen gyógyszert – az úgynevezett T-receptet (T a talidomid esetében).
A rózsaszín recept (általában vényköteles gyógyszerek esetében) és a sárga vény (kábítószerek esetében) nem használható erre a célra. A T-receptet csak az e speciális hatóanyaggal kezelt betegek kezelésében végzett továbbképzés után állítják ki az orvosnak. Azt is fel kell tüntetnie a vényen, hogy a beteg nem terhes, és hogy a kérelem „in-label” vagy „off-label”-e.
Ausztriában és Svájcban nem regisztráltak talidomid hatóanyagot tartalmazó gyógyszereket.
Mióta ismert a talidomid?
Az USA-ban 1998 óta engedélyezték lepra kezelésére, Németországban 2008 óta a rák kezelésére. A Celgene gyógyszergyár az egyetlen olyan cég, amely világszerte talidomid hatóanyagot tartalmazó gyógyszereket forgalmaz.
