Termékek
A linagliptint filmtablettaként regisztrálták az Egyesült Államokban és az EU-ban 2011 óta, és számos országban 2012 óta (Trajenta). 1. május 2012-jén számos országban értékesítésre került. A linagliptint fixálva is alkalmazzák metformin valamint a empagliflozin. A Trijardy XR a empagliflozin, linagliptin és metformin.
Felépítés és tulajdonságok
Linagliptin (C.25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) xantin-származék. Fehér vagy sárgás színű és kissé higroszkópos anyag, oldódik benne víz 0.9 mg / ml-re.
hatások
A linagliptin (ATC A10BH05) antidiabetikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) szelektív és reverzibilis gátlásának köszönhetők. A linagliptin elősegíti inzulin szintézis és hasnyálmirigy-béta sejtekből történő felszabadulás, javítja a béta-sejtek iránti érzékenységét szőlőcukor, és növeli a szövetekbe való felvételét. Csökkenti az alfa sejtekből származó glükagon szekrécióját, ami a máj glükóztermelésének csökkenését eredményezi, lásd a gliptinek alatt
Jelzések
2. típusú kezelésre cukorbetegség mellitus. A linagliptin kombinálható más orális antidiabetikus szerekkel, például metformin, szulfonilureákés glitazonok.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. A szokásos adag 5 mg étkezéstől függetlenül. Hosszú, 100 óránál hosszabb felezési ideje miatt, naponta egyszer igazgatás elegendő.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A linagliptin nem javallt az 1. típusú kezelésre cukorbetegség és nem vizsgálták együtt inzulinok. A teljes körű elővigyázatossági információk a Kölcsönhatások megtalálható a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A linagliptin túlnyomórészt változatlan formában ürül a széklettel (90%). Ez a szubsztrátja P-glikoprotein és gyenge vagy mérsékelt CYP3A4 inhibitor. P-gp induktorok, mint pl rifampicin ezért a gyógyszer inaktiválásához vezethet.
Káros hatások
Lehetséges mellékhatások a monoterápia vagy a kombinált terápia közé tartozik a nasopharyngitis, hyperlipidaemia, köhögés, súlygyarapodás, túlérzékenységi reakciók, fejfájás, és az izom és ízületi fájdalom. Ritka pancreatitis eseteket jelentettek. Hipoglikémia elsősorban azzal kombinálva fordul elő szulfonilureák.
