Afamelanotid

Termékek

Az afamelanotidot implantátumként adják be (Scenesse, Clinuvel). 2008 óta számos országban ritka betegségek státusza van. Még nem regisztrálták a Swissmedicnél, és nem engedélyezték kábítószerként. Az Egyesült Államokban a gyógyszert 2019-ben hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Az afamelanotid az α-melanocita-stimuláló hormon (α-MSH) analógja, amely bőr keratinociták és parakrin-aktív. Az afamelanotid egy peptid, amely 13-ból áll aminosavak (tridekapeptid). Két aminosavak a természetes hormon mennyisége módosult. A metionint (Met) egy norleucinnal (Nle) helyettesítették, az L-fenilalanint (L-Phe) pedig egy D-fenilalaninnal (D-Phe) (Nle) cserélték le.4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotid: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

hatások

Az afamelanotid (ATC D02BB02) a melanocytákon a melanocortin-1 receptorhoz (MC1R) kötődik a bőr mint a természetes ligand α-MSH, de hosszabb a kötési időtartama. Ennek oka részben az vér, ami hosszabb felezési időt eredményez. A receptorhoz való kötődés elősegíti a barna-fekete szintézisét bőr pigment eumelanin, amely elnyeli az UV fényt, és antioxidáns és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Afamelanotid vezet - függetlenül a napsugárzástól! - fokozott bőr pigmentációhoz vezet. Ez elősegítheti az anyajegyek, szeplők és a bőr elszíneződésének és változásának kialakulását is haj szín.

Jelzések

  • A fototoxicitás megelőzésére erythropoietic protoporphyria felnőtt betegeknél.
  • Egyéb indikációk a napenergia csalánkiütés (urticaria solaris) és Hailey-Hailey betegség.
  • Az afamelanotidot vitiligo és más betegségek kezelésére is tanulmányozzák.

Adagolás

A termékinformációk szerint. A körülbelül rizsszem méretű implantátumot szubkután adják be, és önmagában feloldódik a szövetben, ezért nem szükséges eltávolítani. A fokozott pigmentáció körülbelül két nap múlva jelentkezik és két hónapig tart.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Súlyos májbetegség
  • Májelégtelenség
  • Veseelégtelenség

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hányinger, fejfájásés az implantátum helyén bekövetkező reakciók, például elszíneződés, fájdalom, bőrpír és véraláfutás.