Adefovir

Termékek

Az adefovir kereskedelemben kapható tabletta formában (Hepsera). Az Egyesült Államokban 2002 óta, az EU-ban 2003 óta, és számos országban 2004 óta engedélyezték. Eredetileg eredetileg a HIV-fertőzés kezelésére fejlesztették ki, de erre a célra nem hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Az adefovir a gyógyszerben az adefovirdipivoxil diészter prodrug (C20H32N5O8DÉLUTÁNr = 501.5 g / mol) van jelen, amelyet a szervezet észterázai gyorsan átalakítanak adefovirré. Az Adefovir maga is az adefovir-difoszfát hatóanyag prodrogja. Ez a adenozin monofoszfát.

hatások

Az adefovir (ATC J05AF08) vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik. A gazdasejtekben az intracelluláris kinázok foszforilálódnak adefovir-difoszfáttá, és gátolják a vírusos HBV DNS-polimerázt (reverz transzkriptáz). Beépül a vírus DNS-be, és mint rossz szubsztrát láncmegszakadáshoz vezet.

Jelzések

Krónikus kezelésére májgyulladás B.

Adagolás

Az SMPC szerint. Az tabletta naponta egyszer, étkezéstől függetlenül. A nap azonos időpontjában kell beadni őket.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

Az adefovir glomeruláris szűrésen megy keresztül vese és szerves anion transzportereken (OAT) keresztül aktívan szekretálódik. Ezzel szemben az adefovir nem lép kölcsönhatásba a CYP450 izozimokkal. Nem szabad együtt adni tenofovir.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák a gyengeséget, fejfájás, hasi fájdalomés hányinger. Az adefovir nefrotoxikus tulajdonságokkal rendelkezik és okozhat vese károsodás, sőt veseelégtelenség is.