Sumatriptan: hatások, felhasználások, mellékhatások

Hogyan működik a sumatriptan

A triptánok, például a szumatriptán a véren keresztül jutnak be az agyba, és aktiválnak bizonyos dokkolási helyeket (receptorokat) az idegi hírvivő szerotonin (5-HT1 receptor) számára az idegsejtek és az agy vérereinek felszínén. Ez a roham során kitágult erek összehúzódását okozza, és kevesebb gyulladást okozó hírvivő anyagot bocsát ki az idegsejtekből.

A szumatriptán ezért érösszehúzó, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. A hatás annál erősebb, minél korábban adják be a sumatriptánt.

A migrént a normál fejfájástól általában egyoldalú, erős és lüktető vagy lüktető fájdalom különbözteti meg. A migrén okai nem teljesen ismertek. Jelenleg a szakértők számos kiegészítő tényezőt feltételeznek a migrén kialakulásában:

  • Akut migrénes roham során az agy erei kimutathatóan kitágulnak, ami fokozza az érintett agyrészek vérellátását. Az érfalban olyan receptorok találhatók, amelyek a fájdalmat és az erek tágulását továbbítják az agyba.
  • A szakértők azt gyanítják, hogy a migrénes betegek az agy bizonyos részeinek túlzott ingerlékenységétől szenvednek. Ugyanez a helyzet az epilepsziás rohamokkal, amelyekkel a migrénnek van párhuzama.

Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás

Szájon át történő lenyelés után a szumatriptán gyorsan felszívódik a vérbe, de csak kis mennyiségben (körülbelül tíz-húsz százalékban) a bélfalon keresztül. Hatáspontját a vér-agy gáton keresztül éri el.

A felszívódás mértéke nagyobb orrspray formájában vagy bőr alá (szubkután) beadva, autoinjektor segítségével, mivel a hatóanyag itt megkerüli a gyomor-bélrendszert és közvetlenül a vérbe kerül.

A szumatriptán ezután nagyrészt a májban átalakul bomlástermékekké, amelyek már nem hatékonyak, és a vesén keresztül választódnak ki. Körülbelül két órával a bevétel után az eredeti hatóanyagmennyiség fele már elhagyta a szervezetet.

Mikor kell alkalmazni a sumatriptánt?

A Sumatriptan aurával és anélkül (tabletták, orrspray és autoinjektor) és cluster fejfájás (csak autoinjektoros) akut migrénes rohamok kezelésére engedélyezett.

Hogyan kell alkalmazni a sumatriptánt

A migrén elleni gyógyszert, a sumatriptánt általában tabletta formájában veszik be az akut migrénes roham kezdetén vagy alatt. A szokásos adag 50-100 milligramm szumatriptán; nagyobb adagok nem mutatnak fokozott hatást.

Ha az első tabletta beadása után a fájdalom néhány óra múlva kiújul, egy napon belül bevehető egy második tabletta (de legkorábban két órával az első után).

Mivel a szumatriptán rosszul szívódik fel a bélben, számos más adagolási forma is létezik a piacon, amelyek gyorsabb hatást biztosítanak:

  • A Sumatriptan orrsprayt egyszer az egyik orrlyukba permetezzük. Ha a fájdalom néhány óra elteltével kiújul, egy napon belül egy második permetezés is beadható. Alacsony dózisú orrspray áll rendelkezésre 17 és XNUMX év közötti gyermekek számára.
  • A Sumatriptan injekciós oldatot a bőr alatti zsírszövetbe fecskendezik. Ha a fájdalom néhány óra múlva kiújul, egy napon belül egy második injekció is beadható.

A szumatriptánt nem szabad újra felhasználni az első adag (tabletta), az első permetezés (orrspray) vagy az első injekció (autoinjektor) után legalább két órával.

Az orrspray és az autoinjektor különösen alkalmas azoknak a betegeknek, akik migrénes rohamok során hányingertől és hányástól szenvednek, és ezért nehezen veszik be a tablettákat.

Mik a szumatriptán mellékhatásai?

A szumatriptán olyan mellékhatásokat okoz, mint szédülés, álmosság, gyengeség, elnehezülés, érzékszervi zavarok, vérnyomás-emelkedés, kipirulás, légszomj, hányinger, hányás és izomfájdalom minden tizedik-száz kezeltnél.

Mire kell figyelnem a sumatriptan szedése során?

Ellenjavallatok

A szumatriptán nem alkalmazható:

  • korábbi szívroham vagy szélütés
  • koszorúér-betegség vagy perifériás artériás betegség (CAD)
  • Raynaud-kór (az ujjak és/vagy lábujjak sápadtsága görcsös érösszehúzódás miatt)
  • ellenőrizetlen magas vérnyomás
  • súlyos máj- vagy veseelégtelenség
  • ergotaminok, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) vagy monoamin-oxidáz-gátlók (MAO-gátlók) egyidejű alkalmazása

Gyógyszerkölcsönhatások

Ha a sumatriptánt más, migrén kezelésére szolgáló gyógyszerekkel kombinálják, fokozódhatnak a nemkívánatos hatások, például a koszorúér-görcsök. Ezért az ilyen gyógyszer-kombinációkat kerülni kell.

A szerotoninkoncentrációt befolyásoló gyógyszerek (pl. különböző antidepresszánsok, 5-hidroxi-triptofán, tramadol, fentanil) nem kombinálhatók a migrén elleni gyógyszerrel, a szumatriptánnal.

Korhatár

Gyermekeknél és serdülőknél az alkalmazás az adott adagolási formától függ. A Sumatriptan tabletta tíz éves kortól, a Sumatriptan orrspray tizenkét éves kortól, a Sumatriptan autoinjektor 18 éves kortól használható.

Terhesség és szoptatás

A szumatriptán átjut az anyatejbe. A bevétel után legalább tizenkét órás szoptatási szünetet kell tartani. A rendszertelen használat miatt nem valószínű, hogy a gyermeket veszélyeztetné.

Az összes triptán közül a szumatriptán a választott gyógyszer terhesség és szoptatás alatt, amikor a jobban tanulmányozott fájdalomcsillapítók, az acetaminofen és az ibuprofen nem elég hatékonyak.

Hogyan lehet szumatriptánt tartalmazó gyógyszereket beszerezni?

A szumatriptán hatóanyagot tartalmazó készítmények jelenleg még mindig kaphatók vényre Németországban, Ausztriában és Svájcban minden dózisban és kiszerelésben, de folynak a tárgyalások a vényköteles (alacsony dózisú és kis kiszerelésű) vényköteles felmentésről.

Sumatriptán tartalmú orrspray jelenleg csak Németországban és Svájcban kapható, Ausztriában nem.

Az újabb triptánok, mint a naratriptan és az almotriptan már Németországban is kaphatók kis kiszerelésben, csak gyógyszertári alapon. Ausztriában a zolmitriptán, az első triptán 2021 óta kapható vény nélkül a gyógyszertárakban.

Mióta ismert a sumatriptán?

Miután az 1960-as években végzett tudományos vizsgálatok kimutatták, hogy a különböző szerotonin származékok és analógok által okozott érszűkület az agyban a migrénes rohamok javulásához vezetett, 1972-ben megkezdődött az új hatóanyagok célzott kutatása erre a célra.