Termékek
A Vismodegib kereskedelmi forgalomban kapható kapszula formájában (Erivedge). A gyógyszert 2013 májusában számos országban újonnan hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Vismodegib (C.19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) klórozott metil-szulfonil-benzamid-származék, amely fehér vagy barnás színű por.
hatások
A Vismodegib (ATC L01XX43) daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a Hedgehog jelátviteli út gátlásának köszönhetők, a simított membránfehérjéhez kötődve. Ez a tumor növekedésében szerepet játszó gének transzkripciós gátlásához vezet.
Jelzések
Előrehaladott vagy áttétes betegek kezelésére basalis sejtkarcinóma. Más daganatokban történő alkalmazását vizsgálják.
Adagolás
Az SMP szerint. Kapszula naponta egyszer, étkezéstől függetlenül. A Vismodegib felezési ideje hosszú, több nap.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- A Vismodegib embriotoxikus és teratogén, ezért terhes nőknél és fogamzóképes nőknél nem alkalmazható.
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A Vismodegib túlnyomórészt változatlan formában ürül. Bár in vitro a CYP2C9 és a CYP3A4 szubsztrátja, úgy tűnik, in vivo semmilyen releváns mértékben nem lép kölcsönhatásba a CYP-val. A Vismodegib a P-glikoprotein. Társ-igazgatás P-gp-gátlókkal növeli a plazmakoncentrációt és növeli a mellékhatások. Csökkent szintre kell számítani a gyomor pH-értékének növekedésével.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák az izomgörcsöket, hajhullás, íz zavarok, fogyás, fáradtság, hányinger, hasmenés, rossz étvágy, székrekedés, ízületi fájdalomés hányás.