Hogyan működik a takrolimusz
A takrolimusz, mint immunszuppresszáns, megakadályozza a citokinek (speciális fehérjék) felszabadulását a T-sejtekben – az immunrendszer aktivációja elnyomódik.
Az immunrendszer működését az emberi szervezetben főként a vérben keringő fehérvérsejtek közvetítik. Ezeknek a leukocitáknak egy alcsoportja az úgynevezett T-sejtek vagy T-limfociták.
A csontvelőben való képződésük után ezek a véráramon keresztül a csecsemőmirigybe (a szegycsont mögötti mirigybe) vándorolnak, hogy megérjenek. A folyamat során „megtanulják” megkülönböztetni a test sajátjait az idegen struktúráktól.
Ezek az idegen struktúrák lehetnek például vírusokkal fertőzött testsejtek, amelyek így idegen fehérjéket hordoznak a felületükön. De a más emberektől származó emberi szerveket (szervátültetések) is idegennek ismerhetik fel az immunsejtek.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
A takrolimusz tabletta, kapszula vagy szuszpenzió formájában történő bevétele után a hatóanyag a gyomor-bél traktuson keresztül felszívódik a vérbe. A legmagasabb vérszint egy-három óra elteltével jelentkezik.
A teljes bevitt dózis körülbelül egynegyede jut el a fő véráramba, nagy egyéni eltérésekkel. A gyógyszer már részben lebomlik a bélfalban, majd a vérbe jutva a májban tovább bomlik. Legalább kilenc metabolit (metabolizmus közbenső termék) képződik.
Az úgynevezett felezési idő – az az időtartam, amely után a felszívódott hatóanyag fele ismét kiválasztódik – a takrolimusz esetében is nagyon változó, és 43 óra körül van, átlagosan 16 óra veseátültetett felnőtteknél. A kiválasztás főként a székletben lévő epén keresztül történik.
Mikor kell alkalmazni a takrolimuszt?
Takrolimusz kenőcsként a hatóanyagot fenntartó terápiára vagy ekcéma fellángolásának kezelésére használják közepesen súlyos és súlyos esetekben atópiás ekcémában (neurodermatitisben) szenvedő betegeknél.
A takrolimuszt általában hosszú távon vagy egész életen át alkalmazzák. Az atópiás ekcéma külső kezelésében a kezelés időtartama a betegség lefolyásától függ.
Hogyan kell alkalmazni a takrolimuszt
A takrolimuszt általában orvosi felügyelet mellett adják be a belső használat kezdetén. Ennek során az orvos ellenőrzi a takrolimusz egyéni felszívódását a szervezetben, és néhány napon keresztül méri az immunszuppresszáns vérszintjét.
A takrolimuszt éhgyomorra kell bevenni egy órával étkezés előtt vagy két-három órával étkezés után, egy pohár vízzel. Az egyidejű táplálékfelvétel gátolja a takrolimusz vérben történő felszívódását, és korlátozhatja az immunszuppresszív hatást.
A takrolimusz kenőcsöt naponta kétszer kell alkalmazni a kezelés kezdetén. A tünetek jelentős javulását követően az alkalmazás csökkenthető.
Milyen mellékhatásai vannak a takrolimusznak?
A mellékhatások különösen akkor jelentkeznek, ha tabletta, kapszula vagy italszuszpenzió formájában veszik be. A legtöbb esetben a takrolimusz kenőccsel végzett kezelés legfeljebb helyi irritációhoz és a krémezett területek napfényre való fokozott érzékenységéhez vezet.
A következő mellékhatások is gyakoriak: Vérszegénység, alacsony elektrolitszint a vérben, étvágycsökkenés, magas vérzsírszint, zavartság, szorongás, rémálmok, depresszió vagy más mentális betegség, görcsök, érzékszervi zavarok, idegfájdalom, látászavarok, csengetés fül, szapora szívverés, vérzés, vérrögképződéssel járó véralvadási zavarok, légszomj, köhögés, torokfájás, gyomor-bélrendszeri gyulladás, hasi fájdalom, hányás, székrekedés, emésztési zavarok, májgyulladás, májenzimek megváltozása, izzadás, viszketés, bőrkiütés, valamint izom- és ízületi fájdalom.
Mire kell figyelni a takrolimusz szedése közben?
Gyógyszerkölcsönhatások
Mivel a takrolimusz szintje a vérben kulcsfontosságú az immunszuppresszáns hatékonysága szempontjából, a készítményt a kezelés alatt nem szabad megváltoztatni. Ezért mindig ugyanattól a cégtől kell beszerezni.
A takrolimusz a májban a citokróm P450-3A4 enzim által metabolizálódik. Ez számos más aktív anyagot is metabolizál. Az egyidejű alkalmazás ezért a vérszint változásához vezethet: Egyes szerek felgyorsíthatják a takrolimusz lebomlását, mások késleltetik azt, ami nagymértékben befolyásolhatja a takrolimusz lebomlását.
Ezeknek a gyógyszereknek a listája bőséges, ezért a bevitelt minden esetben egyedi esetben és minden új gyógyszer felírásakor egyeztetni kell az orvossal vagy a gyógyszerészsel. Ilyenek például az antibiotikumok, gombaellenes szerek, HIV-fertőzések elleni szerek, valamint gyógynövények, például orbáncfű.
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, hogy takrolimuszt szed. Ez segít elkerülni a gyógyszerkölcsönhatásokat a kezdetektől fogva.
Korhatár
A takrolimusz kenőcs két éves és idősebb gyermekek számára engedélyezett.
Terhesség és szoptatás
A takrolimusz terhesség alatti alkalmazása, mert egyrészt az adathelyzet nem elegendő, másrészt az immunszuppresszív gyógyszer alkalmazása a gyermekre veszélyes hatásokat mutatott ki.
A takrolimusz-kezelésben stabilan kezelt betegeket azonban nem szabad átállítani. Ebben az esetben a kockázat-haszon mérlegelést követően továbbra is felírható azoknak, akik gyermeket szeretnének, illetve terhesség alatt.
Takrolimusz mellett a szoptatás megengedett.
Terhesség és szoptatás ideje alatt takrolimusz kenőcs csak akkor írható fel, ha az adatok hiánya miatt egyértelműen szükséges.
Hogyan szerezzünk gyógyszert takrolimuszszal
Mióta ismert a takrolimusz?
A takrolimuszt 1987-ben fedezték fel a Streptomyces tsukubaensis talajbaktériumban. Ez volt a második rendkívül hatékony immunszuppresszáns a rapamicin (más néven szirolimusz) után, amelyet korábban, 1975-ben fedeztek fel.
A gyógyszert először 1994-ben engedélyezték az Egyesült Államokban májtranszplantált betegek, majd később más donorszerveket befogadó betegek kezelésére. Németországban a gyógyszert először 1998-ban engedélyezték. Időközben számos takrolimuszt tartalmazó generikum van a német piacon.
