Hogyan működik a spironolakton
A spironolakton az aldoszteron inhibitorok osztályába tartozó hatóanyag (antagonista). Gátolja az aldoszteron hormon hatását, így vérnyomáscsökkentő, antiandrogén és enyhe vízhajtó (diuretikum) tulajdonságokkal rendelkezik.
A vér átszűrődik a vesetesten, megtartva a nagyobb komponenseket, például a fehérjéket vagy a teljes vérsejteket, és kiszűrve a kisebb anyagokat, például a salakanyagokat, de a sókat és cukrokat is. Az így kapott szűrletet elsődleges vizeletnek nevezzük, amelyből naponta körülbelül 180-200 liter képződik.
A kiválasztandó anyagok viszont szabadon átjuthatnak. Ez a második szűrlet másodlagos vagy végső vizeletként hagyja el a szervezetet. A spironolakton hatóanyag megakadályozza, hogy az aldoszteron hormon kötődjön a vesetubulusok sejtjeinek dokkolóhelyeihez.
Ennek eredményeként az elsődleges vizeletből kevesebb nátrium és víz szívódik fel vissza a vérbe, így több végső vizelet jön létre és ürül ki. A fokozott folyadékkiválasztás a vérnyomás csökkenését is okozza.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
Lenyelés után a spironolakton körülbelül 75 százaléka gyorsan felszívódik a bélből a vérbe. Ezután a májban nagyrészt átalakul egy másik aktív formává, amelyet kanrenonnak neveznek.
A spironolakton maximális vérszintje a bevétel után körülbelül egy órával, a metabolitoké körülbelül két-három óra elteltével érhető el. A vizelethajtó hatás nem azonnal jelentkezik, hanem csak néhány nap múlva.
Mikor használják a spironolaktont?
A spironolakton hatóanyagot a következők kezelésére engedélyezték:
- másodlagos hiperaldoszteronizmussal összefüggő vízvisszatartás (ödéma) (pl. májcirrhosis ascitessel, szívelégtelenség, krónikus vesebetegség, kiegészítő vérnyomáscsökkentő gyógyszerként)
- emelkedett aldoszteronszint a vérben, amely klinikailag magas vérnyomásban és alacsony káliumszintben nyilvánulhat meg (elsődleges hiperaldoszteronizmus)
Hogyan kell alkalmazni a spironolaktont
A spironolaktont általában tabletták vagy kapszulák formájában veszik be. Az adagolást mindig az orvos egyénileg határozza meg a betegség súlyosságától függően, és a szérum káliumkoncentrációja alapján is.
Általában a kezelést napi 50-200 milligramm spironolaktonnal kezdik. Ha a hatásosság nem kielégítő, ez az adag akár napi 400 milligramm hatóanyagra is növelhető.
Milyen mellékhatásai vannak a spironolaktonnak?
A spironolaktonnal kezelt betegek közül XNUMX-XNUMX közül egy tapasztal spironolakton mellékhatásokat, például magas káliumszintet, izombénulást, magas húgysavszintet a vérben, fokozott köszvényes rohamokat, szívritmuszavarokat, érintési érzékenységet a mellkasban és a mellbimbókban. , és a mellnövekedés férfiaknál (amely a hatóanyag abbahagyása után visszafejlődik).
Mit kell figyelembe venni a spironolakton szedésekor?
Ellenjavallatok
A spironolaktont nem szabad használni:
- akut veseelégtelenség
- anuria (a vizelet mennyisége kevesebb, mint 100 milliliter 24 óra alatt)
- súlyos veseműködési zavar
- túl sok kálium a vérben (hiperkalémia)
- túl kevés nátrium a vérben (hiponatrémia)
Kölcsönhatások
A gyakran fájdalomcsillapítóként szedett nem szteroid gyulladáscsökkentők (pl. ASA, ibuprofen, indometacin) szintén megemelkedhetnek a káliumszinten. Ezenkívül – az epilepszia elleni gyógyszerhez (antiepileptikumhoz) hasonlóan a fenitoinhoz – gyengíthetik a spironolakton hatását.
A spironolakton és a szívglikozidok, a digoxin és a digitoxin együttes bevitelét szigorúan orvosnak kell ellenőriznie. Megemelkedhet a szívglikozidok vérszintje.
Már enyhe emelkedés is súlyos mellékhatásokat eredményezhet (a szívglikozidok ún. szűk terápiás tartományúak).
Korhatár
A megfelelő spironolaktont tartalmazó készítmények csecsemőkortól használhatók.
Terhesség és szoptatás
Nem állnak rendelkezésre adatok a spironolakton anyatejbe való kiválasztódásáról. Ha valóban szükség van aldoszteron antagonistára, a spironolaktonnal történő szoptatás elfogadhatónak tűnik.
Hogyan lehet spironolaktont tartalmazó gyógyszereket beszerezni
A spironolakton hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek Németországban, Ausztriában és Svájcban csak orvosi rendelvényre kaphatók a patikákban.
Mióta ismert a spironolakton?
A spironolakton bevezetése előtt minden diuretikum a kálium fokozott kiválasztásához vezetett. Bár a káliumhiányt kálium-kiegészítő adagolással lehetett ellensúlyozni, alternatívákat kerestek.
1959-ben a spironolakton hatóanyagot először tesztelték, és végül 1961-ben hagyták jóvá.
