Kladribin

Termékek

A kladribint engedélyezték a sclerosis multiplex az EU-ban 2017-ben, az Egyesült Államokban és 2019-ben pedig számos országban tabletta formájában (Mavenclad). A kladribin 1998 óta számos országban kereskedelmi forgalomban is kapható infúziós és injekciós oldatként (Litak). Ez a cikk az MS terápiájára vonatkozik.

Szerkezet és tulajdonságok

Kladribin (C10H12CIN5O3, Mr = 285.7 g / mol) a 2'-dezoxi-adenozin 2-klór-származéka. A klórozás megvédi a nukleozid analógot az anyagcsere lebomlásától. A kladribin fehér, nem higroszkópos és kristályos formában létezik por.

hatások

A kladribin (ATC L01BB04) szelektív citotoxikus, proapoptotikus és immunmoduláló tulajdonságokkal rendelkezik. Ez egy olyan prodrug, amelyet a sejtekben foszforileznek az aktív trifoszfát Cd-ATP-vé. Ez az aktiváció főleg a limfocitákban (B- és T-sejtekben) fordul elő, amelyeknek száma ennek következtében csökken. A B és T sejtek jelentősen részt vesznek a sclerosis multiplex. A szelektív redukció a visszaesési arány jelentős csökkenéséhez vezet. A hatások a DNS-be történő integráción alapulnak, amely gátolja a DNS-szintézist és apoptózist vált ki. A kladribin versenyben áll többek között a dezoxi-adenozin-trifoszfáttal a DNS-be történő beépülésért a DNS-polimerázok révén. A gyógyszer felezési ideje körülbelül 24 óra.

Jelzések

Nagyon aktív relapszusos-remitáló felnőtt betegek kezelésére sclerosis multiplex (SM) klinikai vagy képalkotó eredmények által meghatározott.

Adagolás

Az SMP szerint. A terápia két egymást követő évet felölelő kezelési szakaszból áll. Mindegyik kezelési fázis két kezelési hétből áll, egyet az első hónap elején és egyet a második hónap elején minden egyes kezelési évben. Minden kezelési hét 4 vagy 5 napból áll, amely alatt a beteg megkapja a tabletta mint egyetlen naponta adag. Más gyógyszereket legalább három órás időközönként kell bevenni. A bevitel étkezéstől független. A két kezelési fázis befejezése után a 3. és a 4. évben nincs szükség további kladribin-kezelésre. A 4. év utáni terápia folytatását nem vizsgálták. Részletes útmutatásért olvassa el az alkalmazási előírást!

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • HI-vírusfertőzés
  • Súlyos aktív fertőzések, aktív krónikus fertőzések (pl. tuberkulózis or májgyulladás).
  • Kezelés megkezdése immunhiányos betegeknél, beleértve azokat a betegeket is, akik jelenleg immunszuppresszív vagy mieloszuppresszív terápiát kapnak.
  • Meglévő aktív rosszindulatú daganatok.
  • A progresszív multifokális leukencephalopathia története.
  • Mérsékelt vagy súlyos vesefunkció-károsodás.
  • Gyermekek és 18 év alatti serdülők
  • Terhesség és szoptatás

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások közé tartozik a lymphopenia, a neutrofilszám csökkenése, orális herpesz, dermatomális övsömör, kiütés és hajhullás.