Termékek
A fexinidazolt hamarosan az EMA jóváhagyja 2018-ban tabletta formájában (Fexinidazole Winthrop). Ez az évtizedek óta az első új jóváhagyás ezen a területen. Először áll rendelkezésre perorális terápia. A gyógyszert 2005 óta fejlesztették ki a DNDi (Kábítószer elhanyagolt betegségek kezdeményezésére), a Sanofi és az afrikai partnerek. A DNDi egy non-profit kutatási és fejlesztési szervezet. A hatóanyag egy hoechsti programból származott az 1970-es években, amelyet nem folytattak tovább. Hoechst ma már a Sanofi része.
Szerkezet és tulajdonságok
Fexinidazol (C.12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) szerkezetileg az 5-nitroimidazolokhoz tartozik. Ez egy olyan prodrug, amelyet a CYP450 izozimek biotranszformálnak a két aktív metabolittá, a fexinidazol-szulfoxiddá és a szulfonná.
hatások
A fexinidazol parazitaellenes tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a reaktív kialakulásának köszönhetők aminok amelyek toxikus és mutagén hatást gyakorolnak a parazitákra.
Jelzések
Az afrikai kezelésére trypanosomiasis a kórokozóval (alvási betegség).
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer, 10 napig.
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz hányás, hányinger, fejfájás, gyengeség, szédülés és a remegés.