Hogyan működik a buspirone
A buspiron az anxiolitikumok (szorongáscsökkentő szerek) csoportjába tartozik. Hatását az idegi hírvivő szerotonin (5-HT1A receptorok) meghatározott típusú dokkolóhelyeihez (receptorokhoz) közvetítve közvetíti. Más szorongásoldó szerekkel ellentétben a gyógyszernek nincs nyugtató, izomlazító vagy görcsoldó hatása.
A félelem bizonyos helyzetekben a szervezet teljesen természetes reakciója. Evolúciós szempontból a félelem fontos védelmi és túlélési mechanizmus, amely lehetővé teszi számunkra, hogy megfelelően viselkedjünk potenciálisan veszélyes helyzetekben.
A szorongásos zavarok esetében azonban a páciens tartós szorongással küzd, amely az élet számos területére vonatkozhat, és általában alaptalan. Például az állandó félelmek és aggodalmak a társadalmi kapcsolatokhoz, munkához, egészséghez, pénzhez vagy más dolgokhoz kapcsolódnak. Általában testi panaszokkal járnak együtt, mint hányinger, nyugtalanság, remegés, szívdobogásérzés, szédülés, feszültség, fejfájás és alvászavarok.
A buspirone e tekintetben másként működik. Ha a hatóanyagot több héten át szedik, a bonyolult idegi agyi struktúrák, amelyek szorongásos rendellenességeket válthatnak ki, átrendeződnek:
Az idegi hírvivő szerotonin bizonyos dokkolóhelyeinek (receptorainak) aktiválásával a buspiron megváltoztatja az idegsejtek „vezetékeit”, amint azt a vizsgálatok kimutatták. Ez a körülmény magyarázza a szorongásoldó hatásának késleltetett megjelenését is.
A kiegészítő pszichoterápia segít a szenvedőknek abban, hogy szorongásos tüneteiket jobb és hosszabb távú kontroll alatt tudják tartani.
Felszívódás, lebontás és kiválasztódás
Lenyelés után a hatóanyag gyorsan és teljesen felszívódik a vérbe a bélfalon keresztül. A bélből a vérrel a májba jut, ahol több mint 95 százaléka deaktiválódik („first-pass metabolizmus”).
A buspiron vérszintje, amely a bevétel után egy-másfél órával éri el maximumát, így körülbelül két-három óra múlva már a felére esik. A buspiron bomlástermékeinek körülbelül kétharmada a vizelettel, egyharmada a széklettel ürül.
Mikor használják a buspiront?
Hogyan kell alkalmazni a buspiront
A buspiront tabletta formájában veszik be. A teljes napi adag három egyedi adagra oszlik, amelyeket étkezéstől függetlenül, egy pohár vízzel kell bevenni.
A kezelést fokozatosan kezdik, alacsony dózissal, általában napi háromszor öt milligramm buspironnal. Ezután az adagot lassan - a hatástól és a mellékhatások előfordulásától függően - naponta háromszor tíz milligrammra emelik.
Súlyos esetekben az orvos akár 20 milligrammot is felírhat naponta háromszor.
A buspiron hatása nem azonnal, hanem időbeli késéssel jelentkezik.
Milyen mellékhatásai vannak a buspironnak?
A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik a szédülés, a fejfájás és az álmosság.
Mellékhatások, például mellkasi fájdalom, rémálmok, düh, ellenségesség, zavartság, álmosság, fülzúgás, torokfájás, orrdugulás, homályos látás, izomfájdalom, paresztéziák, bőrkiütések és fokozott izzadás minden tizediknél jelentkeznek száz beteg.
Mit kell figyelembe venni a buspiron szedése során?
Ellenjavallatok
A buspiront nem szabad szedni a következő esetekben:
- túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben
- súlyos vese- vagy májműködési zavar
- epilepszia
- akut mérgezés alkohollal vagy bizonyos gyógyszerekkel (antipszichotikumok, fájdalomcsillapítók vagy altatók)
Gyógyszerkölcsönhatások
Bár a klinikai vizsgálatok során nem figyeltek meg kölcsönhatást az alkohol és a buspiron között, általában nem ajánlott alkoholt fogyasztani a pszichotróp gyógyszerekkel végzett kezelés alatt.
A buspiront a CYP3A4 enzim bontja le. Azok az anyagok, amelyek gátolják az enzim hatását vagy fokozzák termelését, elméletileg fokozhatják vagy gyengíthetik a buspiron hatását.
Nincsenek tanulmányok a buspiron és más pszichotróp szerek (például antipszichotikumok, antidepresszánsok) közötti lehetséges kölcsönhatásokról. Ezért egyidejű alkalmazása előtt mindig konzultálni kell egy tapasztalt orvossal.
Ugyanez vonatkozik a hormonális fogamzásgátlókkal, véralvadásgátlókkal, antidiabetikus szerekkel és egyéb szerekkel történő kombinációkra is.
Vezetés és gépek kezelése
Lehetséges, hogy a buspiron szedése csökkenti a reakcióidőt. Ezért a betegek nem kezelhetnek nehézgépeket és nem vezethetnek járműveket a kezelés alatt, amíg az egyéni tolerancia nem ismert.
Korhatár
Az adatok hiánya miatt a buspiron nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.
Terhesség és szoptatás
Nincs tapasztalat a buspiron terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban. Állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett káros hatást a születendő gyermekre. A terhesség alatti buspiron-terápia folytatására vonatkozó döntés egyéni alapon történik.
Nem ismert, hogy a buspiron vagy bomlástermékei (metabolitjai) bejutnak-e az anyatejbe. A szakértők úgy vélik, hogy a szoptatás feltételesen elfogadható monoterápiával (csak buspironnal, más gyógyszer nélkül) és a csecsemő megfelelő megfigyelésével.
Gyógyszert kapni buspironnal
Mióta ismert a buspirone?
A buspiront egy tudóscsoport fedezte fel 1972-ben, azonban csak 1975-ben szabadalmaztatták, és 1986-ban dobták piacra az Egyesült Államokban.
Németországban 1996-ban engedélyezték, a szabadalmi oltalom 2001-ben járt le. Időközben van egy generikus gyógyszer is, melynek hatóanyaga buspiron.
