A biszfoszfonátok

Gyártó

A biszfoszfonátokat ma már szinte minden ismert gyártó forgalmazza. Az első anyag, amelyet piacra dobtak, a Fosamax® volt. A legtöbb információ erről az anyagról létezik.

A hatóanyag alendronsav vagy az alendronát még mindig az úgynevezett ólomanyag csontritkulás terápiát igényel. Az új anyagok hatékonyságát tesztelik ezzel a gyógyszerrel szemben. Például a biszfoszfonátok további gyártói neve

  • Actonel®
  • Fosamax®
  • Fosavance®
  • Bonviva®

A biszfoszfonát a daganatok kezelésére használt különféle gyógyszerek hatóanyagának kémiai neve, különösen a fej területen, de más lokalizációkban is, és különösen a csontritkulás.

A biszfoszfonátokat a nőgyógyászatban is használják - az ortopédia és a fogászat mellett - a emlőrák. Tablettákként vagy infúzióként adják be. Felszívódásuk, vagyis a testbe való felvételük azonban nagyon alacsony, 1-10% között mozog.

Legtöbbje a csonton válik aktívvá, a többi kiválasztódik. A csont folyamatosan felépül és lebomlik. Ban ben csontritkulás, a csontromboló sejtek általi lebontás felülmúlja az oszteoklasztokat.

Kalcium veszteség következik be, és a csont porózussá válik. Fennáll a veszélye törés és a fájdalom bekövetkezik. Az oszteoporózis biszfoszfonátokkal történő kezelése az osteoclast aktivitás gátlásán alapul.

A biszfoszfonátok felhalmozódnak a csontban, és gátolják a lebontási folyamatokat, ami a csontanyag stabilizálódását eredményezi. A csont olyan sejteket tartalmaz, amelyek a kis makrofágokhoz hasonlóan mindig megeszik a csont egy kis részét, és így lebontják azt. Ezen kívül vannak olyan sejtek, amelyek folyamatosan és újra előállítják a csontanyagot, ezáltal megújítják és megerősítik a csontot.

Nőknél utána a menopauza, általában idős korban vagy csontbetegségek, például daganatok esetén a felhalmozódási folyamatok csökkennek. Ez az oka annak, hogy a csontfelszívódás túlsúlyban van. Ennek eredményeként a csont elveszíti stabilitását és törékennyé válik.

Ezenkívül a fokozott csontfelszívódás ahhoz vezethet fájdalom. Ennek egyik oka fájdalom daganatos megbetegedéseknél a daganatsejtek és azok káros összetevői, valamint jelző anyagai felhalmozódnak a csontban, amelyek felszabadulnak a csontfelszívódás során. A biszfoszfonátok bevétele után ezeket a csontban tárolják, és az átalakulási folyamatok során felszabadulnak.

Hatásuk elsősorban a csontot lebontó sejtek gátlására szolgál. Következésképpen a egyensúly a csontképződés javára tolódik el. Mivel a biszfoszfonátok csökkentik az összes anyag bontását a csontban, csökkentett káros anyagok felszabadulásához vezetnek, különösen a csontvelő.

Ennek eredményeként kevesebb olyan jelzőanyag szabadul fel, amely más tumorsejteket képes aktiválni és vonzani, és csökken a daganatos megbetegedésekkel járó fájdalom. A biszfoszfonátok hatóanyagai megkülönböztethetők aszerint, hogy tartalmaznak-e nitrogént vagy sem. A nitrogéntartalmú anyagok, mint pl alendronsav (Fosamax®) és az ibandronsav (Bonviva®) általában erősebb hatást fejt ki.

Noha a hatóanyagok mindkét csoportja egy másik helyen támad, mindegyik a csontot lebontó sejtek funkcióvesztését okozza, ami végül e sejtek halálához vezet. A nitrogénmentes biszfoszfonátok közé tartozik az etidronsav (Didronel®) és a klodronsav (Bonefos®). Valamennyi csoportban vannak tabletták formájában szedett gyógyszerek, valamint olyan gyógyszerek, amelyeket a gyógyszerhez való hozzáférés révén adnak be ér a beteg.

Különösen tabletták esetén minden hatóanyagot egy pohár vízzel kell bevenni, legalább fél órával étkezés után, mivel ezek olyan anyagokkal kombinálódnak, mint pl. kalcium és ezért már nem lehet eléggé felszívódni. Hasonló problémák merülnek fel, ha a hatóanyagokat a vasal egy időben veszik be, magnézium vagy cink. Az ibandronsavat tabletta vagy infúzió formájában adhatjuk be, a többi említett gyógyszert tabletta formájában szedjük.

A vénás hozzáférésen keresztül a hatóanyag eléri a vér közvetlenül, és így teljesen elérhető, függetlenül a bélben történő felszívódásától. Itt azonban figyelni kell a pontos adagolásra, mivel mind a hatás, mind a nem kívánt mellékhatások erősebbek lehetnek. A biszfoszfonátokat olyan betegségeknél alkalmazzák, amelyek fokozott csontfelszívódással járnak.

Ide tartoznak például:

  • Paget-kór (osteodystrophia deformans)
  • Tumorral társult hiperkalcémia
  • A csontreszorpció (osteolysis) a daganatos megbetegedések összefüggésében (többek között a daganat áttétek miatt) és
  • A menopauza utáni osteoporosis, a feltétel menopauzás nőknél általában „csontvesztésként” ismert. A biszfoszfonátok további indikációját diagnosztikai célokra is használják a nukleáris orvosi csontvázban szcintigráfia. Oszteolitikus tulajdonságai miatt a biszfoszfonátok gátló hatást fejtenek ki a csontfelszívódásra.

Ezt a hatást főleg az úgynevezett osteoclastok (csontfaló sejtek) gátlása közvetíti. Mivel a reszorpció után közvetlenül a csontban tárolódnak, gyorsan kifejleszthetik hatásukat a célhelyen. Emiatt a biszfoszfonátokat olyan betegségeknél alkalmazzák, amelyek túlzott oszteoklaszt-aktivitáshoz és ezáltal súlyos csontreszorpcióhoz vezetnek.

Jelenleg még a leggyakrabban felírt gyógyszerek is a csontritkulás kezelésére. Mint minden rendkívül hatékony gyógyszer esetében, sajnos a biszfoszfonátoknak is vannak mellékhatásai. Mellékhatásoknak nevezzük őket, de a valóságban ezek is hatások, de nem akarjuk, hogy ezek legyenek.

Ráadásul gyomor intolerancia, a biszfoszfonát csontot is okozhat elhalás az állkapcsban. Ez a nemkívánatos mellékhatás azonban nagyon ritka. Ez nem a csontszövet pusztulása, amelyet az okoz baktériumok, hanem spontán, aszeptikus folyamat.

A kifejezés elhalás azt jelenti, hogy a sejteket bármilyen károsodás olyan erősen eltalálja, hogy elpusztulnak és elpusztulnak. Ez a károsodás lehet például radioaktív sugárzás, mérgek vagy gyógyszerek. Így állkapocs elhalás biszfoszfonátokkal történő kezelés során is előfordulhatnak, amelyek erősen befolyásolják az állkapocscsont átalakulási folyamatát.

A csont instabilabbá válik és hajlamos elszakadni. Ezenkívül az állkapocs nekrózisa abban nyilvánul meg, hogy egyre több csont szabadul fel a szájüreg alatt nyálkahártya. Ez ahhoz vezet gennykitöltött területek a száj területen.

Minden más ok nélkül a fogak meglazulnak és részlegesen kihullanak. Ez a kár a állkapocscsont akár súlyos rágásképtelenséghez is vezethet. Annak érdekében, hogy határozottan beszélhessünk az állkapocs nekrózisáról, a csontot elérő nyílt területeknek legalább nyolc hétig ugyanazon a ponton kell maradniuk.

Ezenkívül biztosan meg kell határozni, hogy a nekrózis oka valóban a biszfoszfonát terápia. Ebből a célból biztosítani kell, hogy a radioaktív anyagokkal ne végezzen terápiát fej és a nyak területre került sor. Egyéb terápiák, például bizonyos kemoterápiák rák vagy a csontszerkezetet befolyásoló gyógyszerek használatát nem szabad elvégezni.

A tünetek többnyire fájdalommentesek. A biszfoszfonátok által okozott csont nekrózis jelei lehetnek a lágyrész duzzanata, a fogak lazulása, az állcsont felfedése vagy akár a parodontium elhúzódó gyulladása. Egyelőre nem tudni, miért fordulnak elő ilyen klinikai képek ritka esetekben.

Kétséges, hogy lehetséges-e a fog eltávolítása vagy a periodontium kezelése. Mindenesetre orvosnak és fogorvosnak együtt kell kezelnie a beteget. A profilaxis még nem ismert.

A beteg egyéni előfeltételei kockázatot jelenthetnek. Emiatt a fogazat a biszfoszfonát-kezelés előtt mindig rehabilitálni kell. Ez magában foglalja a szuvas fogak kezelését, valamint a gyulladásos folyamatok megszüntetését a szájüreg.

Javasolt rendszeres előadás a fogorvosnál. A biszfoszfáttal kapcsolatos csont nekrózis kezelése nehéz és hosszadalmas. Ez magában foglalja az elveszett, elhalt csont eltávolítását és az ebből eredő hiba lefedését.

Azokban a betegeknél, akik biszfoszfonátokat kapnak tabletta formában, nagyon ritka az állkapocs nekrózis, évente 0.0007% -ban. Ez a nemkívánatos mellékhatás leggyakrabban a daganatos betegségek - akik nagyon nagy dózisú biszfoszfonátokat kapnak közvetlenül a ér. Ebben az esetben az állkapocs nekrózis a betegek 0.8-12% -ában fordul elő évente.

A mielóma multiplexben olyan betegség, amelyben fehér vér sejtek rosszindulatú sejtekké fejlődnek, különösen a csontvelő és ott terjedt el, előfordulása fenyő a biszfoszfonát terápiával járó nekrózis 1-10%. A kialakulás kockázata fenyő a biszfoszfonátokkal történő kezelés által okozott nekrózis erősen függ más tényezőktől, amelyek maguk is növelik a fenyő nekrózisának kockázatát. Például olyan gyógyszerek, mint pl hormonkészítmények használt prosztata vagy az emlődaganatok csontvesztéshez vezethetnek.

Ennek megelőzésére biszfoszfonátokat használnak. Ha az állcsont-nekrózis mindkét gyógyszerrel történő terápia során jelentkezik, akkor nehéz megmondani, hogy melyik gyógyszer okozza a szövődmények fő kiváltó okát. Egyéb ismert kockázati tényezők az időskor, dohányzás or cukorbetegség mellitus.

Ezen kívül, fogsor, amelyek mindig ugyanazokon a helyeken nyomják az állkapcsot, csontvesztéshez vezethetnek. A fog és az állkapocs területén hosszabb ideig tartó gyulladások és fertőzések is tartósan károsítják a szövetet, és elégtelen terápia esetén elősegíthetik az állcsont-nekrózist. Ezért a terápia megkezdése előtt ellenőrizni kell a fogorvost, és jó szájhigiénia biztosítani kell.

Ezenkívül a kockázat a biszfoszfonátok alkalmazásának gyakoriságával és dózisával növekszik. Különösen az állkapocs olyan területei, amelyeket csak nagyon vékony szájréteg borít nyálkahártya gyakran érintettek. Az alsó állkapocs nekrózisban szenved a legnagyobb a kockázata.

Teljesen külön témát szenteltünk ennek a témának: Biszfoszfonáttal összefüggő állkapocs nekrózis A biszfoszfonátok okozta állkapocs nekrózis terápiájának legfontosabb megközelítése a nekrózisok súlyosbodásának és elterjedésének megakadályozása, és különösen az új nekrózisok kialakulásának megakadályozása. Mindenekelőtt a fellépő fájdalmat kell kezelni. Ezenkívül a fertőzések megelőzhetők antibakteriális szerrel száj öblítse le, még a biszfoszfonátok bevétele előtt.

Ha már létezik fertőzés, akkor azzal kezelik antibiotikumok. Ha azonban az állkapocs érintett területei már nem képesek helyrehozni magukat, akkor a sebésznek el kell távolítania a csont sérült részét. Különös figyelmet kell fordítani az olyan necrosokra, amelyek még nem értek el az állkapocs felszínén.

A fennmaradó, még nem érintett részt ismét a normál szájüreg borítja nyálkahártya. Utána a fájdalmat továbbra is kezelik. Továbbá a seb területén lévő szövet oxigén adagolásával jobban gyógyulhat.

Ha a megbetegedett csontrészek eltávolítása után megújuló járványok lépnek fel, akkor lehetséges, hogy az állkapocs további, nagyon nagy szakaszait el kell választani. Először is különféle lemezeket csavaroznak fel csereként. Ha azonban vannak arra utaló jelek, hogy a betegség leállt, ezeket véglegesen helyettesíthetik a test másik részéből vett csontrészek.