A triazolok speciális kémiai vegyületek, amelyeket gyűrű alakú szerkezet jellemez. Valamennyi triazol kémiai molekulaképlete C2H3N3. Ez a képlet azt jelzi, hogy a triazolok öt atomból állnak. Minden egyes molekula kettőből áll szén atom és három nitrogén atomok.
Mik azok a triazolok?
A triazolok általában aromás vegyületek, amelyek heterociklusosak és ötatomos gyűrűből állnak. Ez a gyűrű áll szén és a nitrogén atomok. Kémiai szempontból a triazolok két különböző izomer formában léteznek. Egyrészt vannak úgynevezett 1,2,3-triazolok, másrészt az 1,2,4-triazolok. Attól függően, hogy a nitrogén a triazol atomjai a heteroaromás öttagú gyűrűn helyezkednek el, két izomer triazol létezik. Ezek két úgynevezett tautomer formában léteznek. Az egyetlen különbség e formák között a nitrogénatom lokalizációja a gyűrűn belül. A hidrogén atom viszont kötődik ehhez a nitrogénatomhoz. Alapvetően meg kell jegyezni, hogy az 1,2,3-triazolok két különböző tautomer formában létezhetnek, az 1H-1,2,3-triazolok vagy a 2H-1,2,3-triazolok. Hasonlóképpen, az 1,2,4-triazolok mind az 1H-1,2,4-triazolokban, mind a 4H-1,2,4-triazolokban megtalálhatók. Farmakológiai szempontból a triazolok külön kategória a gombaellenes szerek. Gombaellenes szerek speciális szerek, amelyek hatékonyak a gombák ellen. Az úgynevezett triazol gombaellenes szerek magukban foglalják például a hatóanyagokat flukonazol, itrakonazol, posakonazol és vorikonazol.
Farmakológiai hatás
Alapvetően a triazolok gombaellenes szerek. Ezért a triazolok hatásmódjának megértéséhez elengedhetetlen, hogy alaposabban megvizsgáljuk a gombák szerkezetét. A gombák sejtfala ún poliszacharidok és a kitin anyag. A kitin nemcsak a gombákban található meg, hanem központi szerepet játszik a rovarok páncéljainak felépítésében is. A gombák sejtfalán belül a sejt membrán, amelynek legfontosabb része az ergoszterol anyagból áll. Ebből a szempontból a gombák sejtmembránjai eltérnek az emberi membrántól. Az emberi sejtekben az anyag koleszterin helyette van jelen. A gombák maguk állítják elő az ergoszterint fontos anyagot sejtmembránjaik felépítéséhez. Az előállítás lépésről lépésre történik a szkvalén anyag alapján. Minden modern hatóanyag és szerek gombák ellen támadja az ergoszterol anyag képződését. A triazolokhoz hasonlóan az imidazolok is gátolják az ergoszterin termelésének harmadik szakaszát. Ennek érdekében a két hatóanyag blokkolja az átalakuláshoz szükséges enzimet. Ennek eredményeként más építőanyagokat állítanak elő az ergoszterin helyett. Ezek a hibás anyagok károsítják a gombák szaporodásához szükséges anyagcsere folyamatokat. Ezért azt mondják, hogy a triazoloknak fungisztatikus vagy reprodukciót gátló hatása van. Bizonyos triazolok vezet arra a tényre, hogy a gombák építőanyagai erőteljesen megváltoznak. Ez azt jelenti, hogy a gombamembránok már nem épülnek fel megfelelően. Ennek eredményeként a sejt belseje kiszivárog, ami a gomba halálához vezet. Emiatt egyes triazolok gombaölő vagy elpusztító hatásúak is. E csoport tipikus képviselője, a hatóanyag flukonazol, a legtöbb esetben terápiás dózisokban fungisztatikus hatást fejt ki. Nagyobb dózisok esetén azonban egyes organizmusokban fungicid hatást is mutat. Az anyag zavarja a lanoszterin átalakulását az ergoszterol molekulájává. Ennek eredményeként hibák lépnek fel a gombasejtek sejtmembránjában. Az emberi sejtekben viszont a flukonazol sokkal gyengébb. A flukonazolt elvileg viszonylag széles aktivitási spektrum jellemzi. Az anyag elsősorban patogén gombák, például Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans vagy Microsporum ellen hatékony.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A triazolokat sokféle alkalmazásban használják. Számos származékot használnak szerek, különösen gombaellenes szerekként. Általánosan használt szerek flukonazolt és itrakonazol. Az orvostudományban történő alkalmazás mellett a triazolokat például peszticidként is használják. Itt is előnyösek fungicid hatásuk. Jellemző szerek például a ciprokonazol, epoxikonazol, hexakonazol, tebukonazol és triadimenol. Vannak olyan növényi betegségek, amelyek elleni védekezésben csak triazolok alkalmazhatók. A triazol gombaellenes szerek orvosi alkalmazásának keretein belül helyi és szisztémás alkalmazás is lehetséges. A szisztémásan alkalmazott gombaellenes szerek azonban fokozott figyelmet igényelnek a lehetséges mellékhatásokra. A flukonazol gombaellenes szert például helyileg és szájon át egyaránt alkalmazzák szisztémás terápia különféle gombás fertőzések, például nyálkahártya-candidiasis, szisztémás gombás fertőzések és súlyos mucocutanus gombás fertőzések.
Kockázatok és mellékhatások
Számos lehetséges mellékhatás és kényelmetlenség lehetséges terápia triazolokkal, amelyek az egyes esettől függően változnak. Például, hányinger és a hányás és viszketés a bőr néha előfordulnak. Továbbá, máj funkciózavarok néha előfordulnak. Ezenkívül a vizelet néha elszíneződik a kezelés során. Ha mellékhatások vagy egyéb panaszok jelentkeznek közben vagy utána terápia triazolok esetén haladéktalanul orvoshoz kell fordulni, és szükség esetén fel kell függeszteni a gyógyszer alkalmazását.
