Hogyan működik a tolperisone
A tolperizon a test különböző helyein fejti ki hatását, bár hatásmechanizmusa még nem ismert részletesen.
A hatóanyag kémiai szerkezete hasonló, mint a lidokain és más helyi érzéstelenítők. Ezért úgy gondolják, hogy közvetlen hatással van az idegrendszer ingerületvezetésére, nagy valószínűséggel nátrium- és kalciumcsatornákon keresztül (a tolperizon elsősorban az agyban, a gerincvelőben és az idegpályákban halmozódik fel).
Az idegsejtek (neuronok) hosszú, kábelszerű nyúlványokkal rendelkeznek, amelyek révén kapcsolatba lépnek a következő neuronnal és jeleket továbbítanak. Egyrészt ezek a jelek szenzorosak lehetnek, és a testből az agyba továbbíthatók, például hőmérséklet-, nyomás- vagy fájdalomingerek. A többi jel motoros jellegű. Ellentétes irányban küldik az agyból a test más részeibe, és például izommozgást váltanak ki.
Görcstünetek (spaszticitás/görcsösség) esetén a központi idegrendszer a vázizmok abnormálisan megnövekedett eredendő feszültségét okozza. Ennek eredményeként a legkisebb irritáció is kiválthatja a reflexeket, és az izom összehúzódik, néha nagyon erősen, a görcsösség súlyosságától függően. Ez általában mozgáskorlátozásokkal és fájdalommal jár.
Ezt az idegrendszeri „túlhajtást” próbálják ellensúlyozni az ingerületátvitel tolperizonnal való csillapításával.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
Szájon át történő lenyelés után a gyógyszer a bélfalon keresztül felszívódik a vérbe, ahol másfél óra múlva éri el legmagasabb szintjét. A hatóanyag négyötödét azonban a máj röviddel a felszívódás után lebontja.
Mikor kell alkalmazni a tolperizont?
Németországban a tolperizon csak a stroke utáni görcsös tünetek kezelésére engedélyezett felnőtteknél.
Svájcban további javallatok is vannak erre a hatóanyagra: izomgörcsök a vázizomzat fájdalmas betegségeinél, különösen a gerinc és a törzshöz közeli ízületeknél, illetve a vázizomzat fokozott feszültsége (tónusa) idegrendszeri betegségekben.
A jóváhagyott javallaton kívül („off-label”) és más országokban a tolperizont más betegségek, például osteoarthritis (ízületi kopás), spondylosis (a gerinc ízületi betegsége) és keringési rendellenességek (a tolperizon javítja a véráramlást) kezelésére is alkalmazzák.
A hatóanyag általában hosszú távú használatra alkalmas.
Hogyan kell alkalmazni a tolperizont
Mik a tolperizon mellékhatásai?
A tolperizont tartalmazó készítmények általában nagyon jól tolerálhatók.
A gyógyszerrel végzett klinikai vizsgálatok során száz-ezer kezelt emberből egy tapasztalt mellékhatásokat szédülés, álmosság, fáradtság, ájulás, gyengeség, hasi fájdalom, hányinger és hányás formájában.
Még ritkábban (ezer-tízezer betegből egynél) a tolperizon mellékhatásként fejfájást, álmatlanságot, székrekedést, hasmenést, gyomor-bélrendszeri kellemetlenségeket, bőrpírt, kiütést, viszketést, fokozott izzadást és alacsony vérnyomást okozott.
A tünetek általában átmenetiek, vagy az adag csökkentésével megszűnnek.
Nagyon ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat jelentettek. Ezek hirtelen előfordulhatnak akár több éves rendszeres használat után is, és ez az oka annak, hogy az Európai Gyógyszerügynökség korlátozta a tolperizon javallatát (az EU területén).
Mit kell figyelembe venni a tolperizon szedése során?
Ellenjavallatok
A tolperizon nem alkalmazható a következő esetekben:
- túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben
- myasthenia gravis (rendellenes izomgyengeség)
- Szoptatás
Gyógyszerkölcsönhatások
A tolperizon hatóanyag nem lép közvetlen kölcsönhatásba más hatóanyagokkal. A májban azonban lebontják bizonyos enzimek (citokróm P450 2D6 és 2C19), amelyek más hatóanyagokat is lebontanak. Egyidejű bevétel esetén a tolperizon vagy a másik hatóanyag lebomlása ezért lelassul vagy felgyorsul.
Ezzel szemben a tolperizon fokozhatja a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) hatását, amelyek közé tartoznak a gyakori fájdalomcsillapítók, az acetilszalicilsav (ASA), az ibuprofén, a naproxén és a diklofenak.
Korhatár
A kiskorúak biztonságosságával és hatásosságával kapcsolatos tapasztalatok hiánya miatt a gyermekek és serdülők a tolperizon helyett lehetőleg más szereket kapjanak.
Idős betegeknél, valamint máj- vagy veseelégtelenségben szenvedőknél a megfelelő adagot először az orvosnak gondosan meg kell határoznia.
Terhesség és szoptatás
A tolperizon terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok. Állatkísérletek nem mutattak bizonyítékot a magzati fejlődési rendellenességek (teratogén kockázat) fokozott kockázatára a születendő gyermekben. A biztonság kedvéért azonban a gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni – kivéve, ha az orvos úgy ítéli meg, hogy a várható előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
Hogyan szerezzünk gyógyszert tolperizonnal
A tolperizon Németországban és Svájcban vényre kapható, bármilyen adagban, és orvosi rendelvényre beszerezhető a gyógyszertárakban. Jelenleg nincs Ausztriában bejegyzett tolperizon hatóanyagú gyógyszer.
Mióta ismert a tolperizon?
A tolperizont Európában az 1960-as évek óta számos panasz miatt engedélyezték. 2012-ben az EU-ban engedélyezett javallatok egyre csökkentek, mivel súlyos túlérzékenységi reakciók az alacsony mellékhatások aránya ellenére ritkán fordultak elő.
A szabadalmi oltalom lejárta óta számos tolperizon hatóanyagú generikus készítmény került a német piacra.
