Hogyan működik a metoklopramid
A metoklopramid (MCP) hatóanyag serkenti a gyomorürülést és a vékonybél áthaladását (prokinetikus), valamint hányáscsillapító hatású.
Az emberi szervezet néha hányással védekezik a mérgező anyagok emésztőrendszeren keresztüli felszívódása ellen. Amint bizonyos anyagok a gyomor- vagy bélnyálkahártyán keresztül a vérbe jutnak, a véráramon keresztül eljutnak az úgynevezett medulla oblongata-ba.
Itt található a hányásközpont. Különleges területe van: az úgynevezett kemoreceptor trigger zóna számos dokkolóhellyel (receptorral) a legkülönfélébb hírvivő anyagok számára. A káros anyagokat itt közvetlenül a hányásközpont regisztrálhatja (ezen a területen nincs vér-agy gát). A szervezet hányingerrel és hányással reagál, hogy megakadályozza a káros anyag további felszívódását.
Bizonyos gyógyszerek használhatók a receptorok gátlására ebben a kemoreceptor trigger zónában, és így elnyomják az émelygést és a hányást. Ezek a szerek közé tartozik a metoklopramid:
Az MCP gátolja a dopamin D2 receptorokat, és nagyobb dózisokban bizonyos szerotonin receptorokat. A dopamin és a szerotonin fontos idegi hírvivők.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
Lenyelés után az MCP gyorsan felszívódik a vérbe a bélfalon keresztül, és körülbelül egy óra múlva éri el a vér csúcsértékét. A hatóanyag nagyrészt a májban lebomlik, és a vizelettel választódik ki.
Ily módon a hatóanyag mintegy 80 százaléka kiürül a szervezetből. Ez a folyamat azonban veseelégtelenség esetén lelassul.
Mikor kell alkalmazni a metoklopramidot?
Az MCP-t a következőkre használják:
- hányinger és hányás megelőzése és kezelése
- A gyomor-bélrendszeri mozgászavarok (motilitási zavarok) kezelése
A kezelés időtartamát a lehető legrövidebbre kell tartani. Nem haladhatja meg az öt napot.
Hogyan kell alkalmazni a metoklopramidot
A metoklopramidot tartalmazó készítmények számos adagolási formában kaphatók. Egyrészt léteznek szájon át szedhető készítmények (cseppek, tabletták, kapszulák). A felnőttek általában napi háromszor tíz milligrammot vesznek be étkezés előtt, egy pohár vízzel.
Másodszor, a hatóanyag injekciók és kúpok formájában is beadható. Ez különösen előnyös súlyos hányás esetén – a szájon át szedhető készítmények ilyenkor nem maradnak elég sokáig a szervezetben ahhoz, hogy a hatóanyag felszívódjon a vérbe.
Milyen mellékhatásai vannak a metoklopramidnak?
Emellett minden tizedik-száz kezelt embernél olyan mellékhatások jelentkeznek, mint a hasmenés, gyengeség, depresszió, alacsony vérnyomás és – különösen gyermekeknél – extrapiramidális mozgászavarok (diszkinéziák). Ezek mozgászavarok, különösen az arc területén, amelyek ritka esetekben késleltetettek és visszafordíthatatlanok lehetnek.
Alkalmanként vérnyomásesés vagy túlzott prolaktin a vérben (hiperprolaktinémia) figyelhető meg az MCP bevitele következtében.
Mit kell figyelembe venni a metoklopramid szedése során?
Ellenjavallatok
A metoklopramid nem alkalmazható:
- Gyomor-bélrendszeri vérzés
- feokromocitóma (ritka mellékvesevelő daganat)
- ismert extrapiramidális mozgászavarok
- Parkinson kór
- Methemoglobinémia (methemoglobin megnövekedett vérszintje = a hemoglobin származéka, amely a hemoglobinnal ellentétben nem képes oxigént kötni)
Gyógyszerkölcsönhatások
A metoklopramid nem alkalmazható dopaminhiányos betegségek (például Parkinson-kór) kezelésére szolgáló szerekkel együtt, amelyek feltételezhetően magasabb dopaminszinthez vezetnek az agyban. Ez azért van, mert az MCP gyengítené a hatásukat.
A centrálisan depresszív szerek, mint az erős fájdalomcsillapítók, allergiaellenes szerek, nyugtatók és altatók, valamint az alkohol fokozhatják a metoklopramid depresszív hatását.
Ha az MCP-t más hatóanyagokkal kombinálják, amelyek az agy szerotoninszintjének növekedéséhez vezetnek, életveszélyesen magas szerotoninszint és ún. ). Ez vonatkozik például az antidepresszánsokra (különösen az SSRI-kre), egyes fájdalomcsillapítókra, migrénes gyógyszerekre és a triptofánra (enyhe elalvást okozó szer).
A metoklopramid növeli a ciklosporin (immunszuppresszáns) és csökkenti a digoxin (szívelégtelenség elleni gyógyszer) és az orális fogamzásgátlók ("tabletta") elérhetőségét.
Az MCP a májban bomlik le a CYP2D6 enzim közreműködésével. A CYP2D6 inhibitorok (pl. fluoxetin, paroxetin) ezért fokozhatják a metoklopramid hatásait és mellékhatásait. Ezzel szemben a CYP2D6 induktorok (beleértve a dexametazont, rifampicint) gyengíthetik az MCP hatását.
Korhatár
A metoklopramid tabletták kilenc éves és idősebb korosztály számára engedélyezettek. Egy éves és idősebb gyermekek számára cseppek és kúpok állnak rendelkezésre.
Terhesség és szoptatás
Az MCP rövid ideig alkalmazható szoptatás alatt. Hosszabb terápia esetén fennáll annak a lehetősége, hogy a hatóanyag átjut az anyatejbe, és mellékhatásokat okozhat a csecsemőnél (pl. puffadás, enyhén emelkedett prolaktinszint).
Hogyan szerezzünk gyógyszert metoklopramiddal
Németországban, Ausztriában és Svájcban minden metoklopramid hatóanyagot tartalmazó készítményhez vényköteles. 2014 óta a nagy dózisú MCP cseppek (4 mg/ml) már nem engedélyezettek. Alacsonyabb dózisú cseppek (1 mg/ml) továbbra is kaphatók.
A Németországban kapható kúpok és késleltetett hatóanyag-leadású kapszulák nem kerülnek forgalomba Svájcban és Ausztriában.
Mióta ismert a metoklopramid?
A metoklopramidot először 1964-ben gyártották. A német gyógyszerpiacon leghosszabb ideig forgalomban lévő készítmények 1979-ben kapták meg az első engedélyt. Időközben számos generikum létezik, amelyek hatóanyagot tartalmaznak.
