A cilasztatin egy olyan gyógyszer, amelyet a antibiotikum imipenem hogy késleltesse az imipenem gyors metabolizmusát. A cilasztatin a proteáz inhibitorok egyike. Gátolja a dehidropeptidáz-I vese enzimet, amely felelős az anyagcseréért imipenem.
Mi a cilasztatin?
A cilasztatin (kémiai molekulaképlet: C16H26N2O5S) fehér vagy halványsárga amorf por (cilasztatin nátrium). Gyógyszerekben proteáz inhibitorként alkalmazzák, azaz gátolja a peptidázokat (korábban proteázoknak nevezték), és így megakadályozza a fehérjék. A cilasztatin gátolja a dehidropeptidáz-I enzimet. A gátlás versenyképes és reverzibilis, vagyis a cilasztatin verseng a dehidropeptidáz-I-vel, hogy ugyanazokat a receptorokat foglalja el. A cilasztatin abbahagyása után a gátlás megfordul, mert az enzim ismét elfoglalhatja a receptorokat.
Farmakológiai hatás
A cilasztatint a por infúziós oldat elkészítéséhez. Ebből arra lehet következtetni, hogy az alkalmazás mindig intravénás. A farmakokinetikát tekintve a gyógyszer plazma felezési ideje átlagosan egy óra. A cilasztatint sós cilasztatin formájában adják be nátrium Az a cselekvés mechanizmusa A cilasztatin a dehidropeptidáz-I gátlása, amely metabolizmusért felelős vese enzim imipenem. Van, egyidejűleg igazgatás, kompetitív gátlás, ami azt jelenti, hogy a cilasztatin ugyanazokat a receptorokat foglalja el, mint a vese enzim, és „harcol” vele a receptorok elfoglalásáért. A dehidropeptidáz-I aktivitása tehát gátolt, vagy megakadályozott abban, hogy aktív legyen. Ez a gyógyszer kívánt hatása, mivel ez a folyamat késlelteti az imipenem metabolizálódását. A késleltetett metabolizálás magasabb koncentrációkat és hosszabb ideig tartó imipenem-hatást eredményez. Az imipenem hidrolizálódik a vese, ami azt jelenti, hogy a hozzáadásával lebontják víz molekula. Az imipenem ezen metabolizálása, amelyet a cilasztatin késleltet, inaktív nefrotoxikus metabolitokat termel. Állatkísérletek során kimutatták, hogy a cilasztatin csökkenti a nephrotoxicitást.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A cilasztatint fix kombinációban alkalmazzák imipenemmel, an antibiotikum a ß-laktám antibiotila csoportból. Feladata az imipenem gyors metabolizmusának megakadályozása. Erre azért van szükség, hogy kellően magas legyen koncentráció az antibiotikum a kívánt terápiás hatás elérése érdekében. Továbbá, állatkísérletek azt mutatták, hogy az imipenem nefrotoxikus hatása csökkent, ha cilasztatinnal kombinálva alkalmazzák. Maga a cilasztatin nem rendelkezik antibakteriális hatással. Nem befolyásolja az imipenem antibakteriális hatását; csupán megakadályozza az imipenem gyors metabolizmusát, ami növeli annak koncentráció plazmában. Kémiailag a cilasztatin a természetes aminosav (R) -cisztein. Az imipenemnek, a cilasztatinnal együtt alkalmazott antibiotikumnak baktericid hatása van a sejtfal szintézisének gátlásán keresztül. baktériumok. Stabilitás van a bakteriális béta-laktamázok ellen. Az imipenem egy széles spektrumú antibiotikum, amely lefedi az aerob és anaerob, Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok. Tartalék antibiotikumként használják életveszélyes bakteriális fertőzések kezelésére. A vegyes fertőzések szintén az imipenem indikációi közé tartoznak. A fenti jelzések szigorú jelzést eredményeznek az imipenem / cilasztatin kombináció használatára vonatkozóan. Az imipenemet ezért mindig cilasztatinnal kombinálva adják be.
Kockázatok és mellékhatások
A cilasztatin okozta mellékhatások és kockázatok közé tartozik a helyi szövetek indurációjával járó túlérzékenység és fájdalom; allergiás reakciók, például helyi bőr irritáció, bőrpír, kiütés, viszketés, csalánkiütés (csalánkiütés); vér számolja a változásokat, mint pl thrombocytosisban vagy eozinofília; és átmeneti máj diszfunkció. A cilasztatin vagy a cilastatin és az imipenem kombinációjának ellenjavallatai közé tartozik a cilasztatinra való túlérzékenység, az imipenemmel vagy más béta-laktamázzal szembeni túlérzékenység. antibiotikumok, és veseműködési zavarok gyermekeknél. Ezenkívül a gyógyszert nem szabad használni terhesség vagy szoptatás. Kisgyermekek esetében is ellenjavallt.
