Hogyan működik a flukonazol
A flukonazol az azolcsoportba tartozó gombaellenes szer (antimikotikum). Gátolja a gombák számára létfontosságú enzimet.
A koleszterint általában csak negatív kontextusban említik – mint vérzsírt, amely „eltömheti” az ereket. Bizonyos mennyiségben azonban a koleszterin nélkülözhetetlen az emberi szervezet számára. Többek között a sejtmembrán fontos építőköve. Koleszterin és így funkcionális membrán nélkül a szervezet sejtjei nem lennének képesek számos feladatot ellátni.
A gombasejtek membránja tartalmaz egy építőelemet, amely szerkezetileg rokon a koleszterinnel, de nem azonos vele: az ergoszterolt (ergoszterolnak is nevezik). Ezen anyag nélkül a gomba membránja elveszíti stabilitását, és a gomba nem tud tovább növekedni.
Az azol típusú gombaellenes szerek, mint például a flukonazol, gátolnak egy specifikus gomba enzimet (lanoszterol-14-alfa-demetiláz), amely részt vesz az ergoszterol termelésében. Ez szelektíven lassítja a gomba növekedését. Ebben a folyamatban a flukonazol egyes gombák esetében növekedést gátló hatást fejt ki (fungisztatikus), másokra pedig akár ölő hatást is fejt ki (fungicid).
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
A szervezet csak kis mértékben bontja le, és nagyrészt változatlan formában ürül a vizelettel. Körülbelül 30 órával a bevétel után a flukonazol vérszintje ismét a felére csökkent.
Mikor kell alkalmazni a flukonazolt?
A flukonazol hatóanyagot gombás fertőzések kezelésére használják. Ilyen például a száj-, orr- és hüvelynyálkahártya fertőzése Candida albicans élesztőgombával (pl. szájpenész, hüvelyi rigó), gombás bőrfertőzések (dermatomikózisok), valamint az agyhártya Coccidioides immitis fertőzése (coccidioidomycosis vagy más néven völgy). sivatagi láz).
A flukonazol-terápia elővigyázatossági intézkedésként is adható az (újra)gombás fertőzés megelőzésére immunhiányos betegeknél. Ilyenek lennének például a transzplantált betegek, a rákos betegek és a HIV-betegek.
A kezelést általában korlátozott ideig adják, mivel nem zárható ki a gombák rezisztenciájának kialakulása. Egyedi esetekben azonban tartós flukonazol-kezelésre lehet szükség.
Hogyan kell alkalmazni a flukonazolt
Általában a kezelés első napján kétszeres adag flukonazolt kell bevenni, hogy gyorsan elérjék a hatóanyag magas koncentrációját a szervezetben.
Egyes esetekben a hatóanyagot közvetlenül a vénába (intravénásan) adják be. Gyermekek és nyelési nehézségekkel küzdő emberek számára a flukonazol gyümölcslé formájában kapható.
Milyen mellékhatásai vannak a flukonazolnak?
Tíz-száz kezelt emberből egy tapasztal olyan mellékhatásokat, mint a fejfájás, a hasi fájdalom, az émelygés, a hasmenés, a hányás, a bőrkiütés és a májenzimek szintjének emelkedése a vérben.
Száz-ezerből egynél előfordulhat vérszegénység, étvágycsökkenés, álmosság, szédülés, görcsök, érzékszervi zavarok, székrekedés és egyéb emésztési problémák, izomfájdalmak, láz, bőrkiütés, viszketés.
Mit kell figyelembe venni a flukonazol szedésekor?
Ellenjavallatok
A flukonazolt nem szabad szedni:
- terfenadin (allergiaellenes gyógyszer) egyidejű alkalmazása, ha a flukonazol napi adagja 400 milligramm vagy több
- @ olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek megnyújtják az úgynevezett QT-intervallumot az EKG-ban, és a CYP3A4 enzimen keresztül bomlanak le (pl. eritromicin, ciszaprid, asztemizol, pimozid és kinidin)
Kölcsönhatások
Ilyenek például a terfenadin, a pimozid (pszichózis elleni gyógyszer), az antibiotikumok, például az eritromicin és bizonyos szívritmuszavarok kezelésére szolgáló gyógyszerek. Az egyidejű alkalmazást kerülni kell, vagy dózismódosítás szükséges.
A ciklosporin, a szirolimusz vagy a takrolimusz (a transzplantátum kilökődésének megelőzésére használt gyógyszerek) egyidejű alkalmazásakor is óvatosság szükséges. Ezeknek a szereknek szűk terápiás tartománya van (a túladagolás könnyen előfordul).
Más szerekkel kombinálva is szükség lehet az adag módosítására.
- Antidepresszánsok, például amitriptilin és nortriptilin.
- Antikoagulánsok, például warfarin és fenprokumon
- Epilepszia- és görcsoldó szerek, például karbamazepin és fenitoin
- Opioidok, például metadon, fentanil és alfentanil
- Asztma elleni gyógyszerek, például teofillin
- vérzsírszint-csökkentő gyógyszerek, mint az atorvasztatin és a szimvasztatin
- fájdalomcsillapítók, mint a celekoxib
- bizonyos rákellenes gyógyszerek, például az olaparib
Korhatár
Ha indokolt, a flukonazol születéstől fogva adható.
Terhesség és szoptatás
A flukonazol hatóanyaga bejut az anyatejbe. Ha azonban anyáknál kezelésre van szükség, a szoptatás továbbra is lehetséges.
Terhesség és szoptatás esetén a hüvelyi mycosis (hüvelygomba) esetén a klotrimazollal, mikonazollal vagy nisztatinnal végzett helyi terápia előnyös.
Hogyan szerezzünk gyógyszert a flukonazollal?
Németországban, Ausztriában és Svájcban a flukonazol hatóanyagú gyógyszerek vényre kaphatók, bármilyen adagolási formában.
Mióta ismert a flukonazol?
Az azolcsoportba tartozó újabb gombaellenes szereket 1969 körül fejlesztették ki. Az ebbe a csoportba tartozó első szerek, például a klotrimazol fő hátránya az volt, hogy csak szájon át adható be, injekcióval nem.
Emiatt fejlesztették ki 1978-ban a ketokonazolt, amely injekció formájában is beadható, de nagyon mérgező volt a májra. Szerkezete alapján aztán új gombaellenes gyógyszert fejlesztettek ki – a flukonazol nevet kapta. Nagyon hatékony volt és jól tolerálható volt mind orálisan, mind injekcióban. 1990-ben a flukonazol végül megkapta a hatósági engedélyt.
