Valproinsav: hatás, mellékhatások

Hogyan működik a valproinsav

A valproinsav zavarja a neuronális eseményeket az agy metabolizmusának különböző pontjain. Blokkolja a feszültségfüggő nátriumcsatornákat és a T-típusú kalciumcsatornákat. Ezenkívül növeli az idegi hírvivő gamma-aminovajsav (GABA) koncentrációját azáltal, hogy gátolja lebontó enzimeit.

A glutaminsav például serkentő neurotranszmitter, míg a GABA gátló neurotranszmitter az agyban.

Az antiepileptikumok, mint például a valproinsav, egyrészt gátolják a serkentő neurotranszmitter hatásokat, és egyidejűleg fokozzák a GABA gátló neurotranszmitter hatását. A valproinsav ezen csillapító hatásmechanizmusa azt is megmagyarázza, hogy miért képes csillapítani a mániás epizódokat bipoláris zavarban szenvedő betegeknél.

Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás

A hatóanyag a májban lebomlik, és számos különböző metabolitot képez, amelyek közül néhány a görcsrohamok ellen is hatásos lehet. A metabolitok főként a vizelettel ürülnek ki. Körülbelül hét-15 órával a bevétel után a hatóanyag koncentrációja a vérben ismét felére csökkent.

Mikor használják a valproinsavat?

A valproinsavat az epilepszia számos formájának kezelésére használják. Ilyenek például:

  • Generalizált rohamok tónusos-klónusos rohamok formájában (grand mal roham eszméletvesztéssel, eséssel, görcsökkel és az izomcsoportok rángatásával)
  • Komplex típusú fokális rohamok tudatzavarral

Hasonlóképpen, a valproinsav más szerekkel együtt is alkalmazható az epilepszia más formáiban.

Egyéb indikációk közé tartozik a migrén megelőzése és egyes országokban a pánikrohamok kezelésére való alkalmazás.

A valproinsavat általában hosszabb ideig használják.

Hogyan alkalmazzuk a valproinsavat

A valproinsav és vízben jobban oldódó nátrium- vagy kalcium-sója (gyakran csak valproátnak nevezik) tabletta, elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta (nyújtott hatóanyag-leadású tabletta), bélben oldódó bevonatú tabletta, valamint orális és injekciós oldat formájában kapható.

A szokásos adagok felnőtteknél 1000-1800 milligramm valproinsav (ami körülbelül 1200-2100 milligramm nátrium-valproátnak felel meg). A teljes napi adagot két-négy egyéni adagra kell osztani az orvossal egyeztetve, az egyéni toleranciától függően. A hatóanyagot étkezés előtt körülbelül egy órával éhgyomorra kell bevenni egy pohár vízzel.

Milyen mellékhatásai vannak a valproesavnak?

Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a valproinsav-kezelést abba kell hagyni, vagy orvosával egyeztetve csökkenteni kell az adagot.

Különös jelentőséggel bírnak a valproinsav-terápiában részesülő csecsemők és kisgyermekek esetenkénti májsérülései. Ezek dózisfüggő módon fordulnak elő, és gyorsan kezelni kell. Emiatt ebben a korcsoportban rendszeresen ellenőrzik a véralvadási paramétereket és a májfunkciót.

Mit kell figyelembe venni a valproinsav szedésekor?

Ellenjavallatok

A valproinsav nem használható:

  • Májbetegség a saját történetében vagy a családtagokban
  • Véralvadási rendellenességek
  • Porfiria (ritka anyagcsere-betegség)
  • Inzulinfüggő diabetes mellitus
  • A karbamid ciklus zavarai
  • Fogamzóképes korú nők, akik nem felelnek meg a terhességmegelőző program feltételeinek
  • Mutáció a mitokondriális polimeráz gamma enzimnél (POLG)

Kölcsönhatások

Mielőtt új gyógyszert (akár vény nélkül kaphatót is) használna, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, hogy valproinsavat szed.

Ezzel szemben a valproinsav más szerek hatását is befolyásolhatja. Például részben növeli más antiepileptikumok hatását, ezért a kombinált kezelést tapasztalt orvosnak kell elvégeznie. Hasonlóképpen, a valproinsav fokozhatja az antikoagulánsok hatását és ezáltal a vérzési hajlamot.

Korhatár

A valproinsav hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek három hónapos és annál idősebb (kivételes esetekben fiatalabb) gyermekek kezelésére alkalmazhatók.

Terhesség és szoptatás

Mivel a valproinsav káros a termékenységre, terhes nőket nem szabad valproinsavval kezelni. A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt.

Hogyan szerezzünk gyógyszert valproinsavval

Németországban, Ausztriában és Svájcban a valproinsav minden adagolási formában és gyógyszerformában vényre kapható, azaz csak orvosi rendelvény felmutatásával kapható a gyógyszertárakban.

Mióta ismert a valproinsav?

A valproesavat először Beverly Burton vegyész állította elő 1881-ben. Mivel a sav kiválóan alkalmas vízben oldhatatlan anyagok feloldására, népszerű volt a kémiában.

A valproinsavat Franciaországban már 1967-ben engedélyezték epilepszia kezelésére. Mivel a hatóanyag már nem védett szabadalmi oltalom alatt, sok gyógyszergyár hozott forgalomba valproinsav hatóanyagot tartalmazó készítményeket.