Termékek
A macitentan kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Opsumit). Az Egyesült Államokban 2013 októberében és számos országban 2014-ben hagyták jóvá. A Macitentan-t utódjaként indították boszentánkezelés (Tracleer), mivel elveszíti a szabadalmi oltalmat.
Szerkezet és tulajdonságok
Macitentan (C.19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) brómozott pirimidin-származék. Kettős és szövetspecifikus endotelin receptor antagonistaként fejlesztették ki. A macitentán kristályos formában létezik por hogy oldhatatlan víz.
hatások
A Macitentan (ATC C02KX04) és metabolitja, az ACT-132577 kettős ETA- / ETB-endotelin receptor antagonisták és így megszünteti az endotelin hatásait. Ezek értágítók, csökkentik az érellenállást és növelik vér áramlási kötet növekedés nélkül szív arány.
Jelzések
Az artériás tüdő kezelésére magas vérnyomás.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Terhesség
- Fogamzásgátlás nélküli gyermekvállalásra képes nők
- Megemelkedett májenzimek a kezelés megkezdése előtt
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A macitentan a CYP3A4 szubsztrátja, a CYP2C19 kisebb mértékben vesz részt. Kábítószer kölcsönhatások erős CYP3A inhibitorokkal és induktorokkal lehetségesek.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz vérszegénység, nasopharyngitis, torokgyulladás, hörghurut, fejfájás, befolyásoljaés húgyúti fertőzés. Más endotelin receptor antagonisták ajánlatunkra máj mérgező tulajdonságok. Ezért az ilyen mellékhatásokat a macitentánnal is figyelni kell.
