Termékek
Clopidogrel kereskedelemben kapható tabletta formában (Plavix, generikus gyógyszerek). 1997 óta hagyják jóvá az Egyesült Államokban, 1998 óta pedig számos országban és az EU-ban. Clopidogrel is kombinálódik acetilszalicilsav fix (DuoPlavin).
Szerkezet és tulajdonságok
Clopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) tienopiridin-származék és prodrug. Az eredetiben klopidogrélként létezik hidrogén szulfát, fehér por. Más sókmint például a klopidogrel-besilát és a klopidogrel-hidroklorid, szintén alkalmazzák a generikus gyógyszerekben.
hatások
A Clopidogrel (ATC B01AC04) vérlemezke-gátló tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a P2Y12 receptor szelektív és irreverzibilis gátlásának köszönhetők vérlemezkék. Ez gátolja az ADP-t (adenozin difoszfát) megkötése és az azt követő aktiválás. A klopidogrel gátolja vérlemezkék 7-10 napos élettartamuk alatt. Rövid felezési ideje, 6 óra.
Jelzések
Az aterotrombotikus események másodlagos megelőzésére felnőttekben, például miokardiális infarktus után, után ütés, vagy akut koszorúér szindróma esetén. A Clopidogrel-t szintén kombinálják acetilszalicilsav.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. Tabletták naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Vérzési hajlamú szervi elváltozások, például aktív gasztrointesztinális fekélyek, akut vérzéses stroke
- Súlyos májelégtelenség
- Vérzéses diatézis
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A klopidogrel a CYP450 izoenzimek és a P-glikoprotein. Az aktív metabolitot főként a CYP2C19 képezi, a CYP1A2, a CYP2B6 és a CYP3A4 részvételével. Amikor a CYP2C19 gátolt (pl. A PPI által) omeprazol) vagy ha farmakogenetikai különbségek vannak (gyenge metabolizálók), a klopidogrél farmakológiai hatása csökkenhet. Egyéb szerek a vérzés kockázatát csak óvatossággal szabad kombinálni.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások vérzés, gyomor-bélrendszeri tünetek (diszpepszia, hasi fájdalom, hasmenés), És bőr kiütés.
