Haloperidol: Hatás, alkalmazás, mellékhatások

Hogyan működik a haloperidol

A haloperidol egy rendkívül hatékony antipszichotikum a butirofenon osztályból. Körülbelül 50-szer hatékonyabb, mint az összehasonlító anyag, a klórpromazin, és az akut pszichózisok és pszichomotoros agitáció (mentális folyamatok által befolyásolt mozgási viselkedés) esetén a választott gyógyszer.

Az agyban az egyes idegsejtek (neuronok) különféle hírvivő anyagokon (neurotranszmittereken) keresztül kommunikálnak egymással. Egy sejt neurotranszmittert szabadít fel, amely más sejtek meghatározott dokkolóhelyeihez (receptoraihoz) kötődik, és így információt továbbít.

A jel leállítása érdekében az első (kibocsátó) idegsejt újra felveszi a neurotranszmittert. A neurotranszmitterek nagyjából két csoportra oszthatók: Egyesek stimulálóbb, aktiválóbb és izgalmasabb hatásúak, mint például a noradrenalin.

A többiek csillapító és nyugtató hatásokat váltanak ki, mint például a GABA, vagy befolyásolják a hangulatot, mint például a szerotonin – egy „boldogsághormon”. A másik „boldogsághormon” a dopamin. Túlsúlyban pszichózishoz, skizofréniához, téveszmékhez és a valóság elvesztéséhez vezet.

A kezeltek ezután ismét reálisabban érzékelik környezetüket, és többé nem szenvednek téveszméktől. A rendkívül hatékony antipszichotikumok, mint például a haloperidol, szintén erős hányáscsillapító hatással bírnak, amelyet orvosilag is alkalmaznak.

Extrapiramidális rendellenességek, mint mellékhatás

Ha hiányzik a dopamin (mint ez a Parkinson-kórban előfordul), a szervezet mozgási folyamatai megszakadnak. A dopaminjelek haloperidol (vagy más klasszikus antipszichotikumok) általi blokkolása is okozhat ilyen hatást.

Ezt az úgynevezett extrapiramidális-motoros rendszerre kifejtett mellékhatást extrapiramidális (motoros) szindrómának (EPS) is nevezik. Korábban ezt a mellékhatást a hatékonyság korrelációjának tekintették, de ezt az atípusos neuroleptikumok felfedezésével felülvizsgálták.

Felszívódás, lebontás és kiválasztódás

Lenyelés után a haloperidol gyorsan és teljesen felszívódik a bélben. Mielőtt a hatóanyag eljutna a nagy véráramba, körülbelül egyharmada már lebomlik a májban (úgynevezett „first-pass hatás”).

A legmagasabb vérszintet a lenyelés után két-hat órával mérik. A haloperidol a májban a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül bomlik le.

Mikor kell alkalmazni a haloperidolt?

A haloperidol a következő betegségek kezelésére engedélyezett:

  • Akut és krónikus skizofrénia
  • Akut mánia
  • Akut delírium (tudatfelhősödés)
  • Akut pszichomotoros izgatottság
  • Agresszió és pszichotikus tünetek demenciában
  • Tic rendellenességek, beleértve a Tourette-szindrómát (itt azonban a haloperidolt csak végső esetben alkalmazzák)
  • Enyhe vagy közepesen súlyos Huntington-kór (a központi idegrendszer ritka örökletes rendellenessége)
  • Autizmussal vagy fejlődési rendellenességgel küzdő gyermekek agressziója, miután más intézkedések kudarcot vallottak
  • Műtét utáni hányinger és hányás

Elvileg a haloperidol hosszabb ideig is bevehető. A terápia előnyeit azonban rendszeresen felül kell vizsgálni, mivel a mellékhatások kockázata a kezelés időtartamával nő.

Hogyan kell alkalmazni a haloperidolt

A haloperidolt általában tabletta formájában adják be, ha a kezelést nem fekvőbetegként végzik a klinikán. Önbeadásra Haloperidol cseppek és belsőleges oldat ("lé") is kapható.

A kezelést általában alacsony dózissal kezdik (napi egy-tíz milligramm haloperidol, legfeljebb három adagra osztva), majd lassan emelik. Ily módon a legalacsonyabb hatásos dózis egyénileg határozható meg.

Egy-három adagban egy pohár vízzel kell bevenni, lehetőleg étkezés közben.

A terápia befejezéséhez azt „fokozatosan” kell megszüntetni. Ezért az adagot lassan és fokozatosan csökkentik, hogy elkerüljék a fokozott mellékhatásokat.

Milyen mellékhatásai vannak a haloperidolnak?

Alacsony dózis (legfeljebb napi két milligramm) esetén a mellékhatások csak ritkán fordulnak elő, és általában átmeneti jellegűek.

A kezeltek több mint tíz százalékánál haloperidol-mellékhatások jelentkeznek, mint például nyugtalanság, mozgási késztetés, akaratlan mozgások (extrapiramidális rendellenességek), álmatlanság és fejfájás.

Ezen túlmenően a kezeltek közül minden tizedik-száznál jelentkeznek olyan mellékhatások, mint például pszichotikus rendellenességek, depresszió, remegés, maszkos arc, magas vérnyomás, álmosság, lassú mozgás és mozgászavarok, szédülés, látászavarok és alacsony vérnyomás (különösen fekvő vagy ülő helyzetből való felálláskor).

Székrekedés, szájszárazság, fokozott nyálfolyás, hányinger, hányás, kóros májfunkciós értékek, bőrkiütések, súlygyarapodás vagy -csökkenés, vizelet-visszatartás és potenciazavarok is megfigyelhetők voltak.

Mit kell figyelembe venni a haloperidol szedésekor?

Ellenjavallatok

A haloperidolt nem szabad alkalmazni a következő esetekben

  • kómás állapotok
  • A központi idegrendszer depressziója
  • Parkinson kór
  • Lewy-test demencia (a demencia speciális formája)
  • súlyos szívelégtelenség
  • nemrégiben átélt szívinfarktus
  • káliumhiány
  • a szívritmuszavarok bizonyos formái

Kölcsönhatások

A szívritmust befolyásoló (pontosabban a QT-időt meghosszabbító) gyógyszerek súlyos szívritmuszavarhoz és szívleálláshoz vezethetnek, ha a haloperidollal egyidejűleg szedik őket.

Ilyenek például bizonyos antiarrhythmiás szerek (kinidin, prokainamid), antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin), allergia elleni szerek (astemizol, difenhidramin) és antidepresszánsok (fluoxetin, citalopram, amitriptilin).

Sok hatóanyag ugyanazon enzimek (citokróm P450 3A4 és 2D6) révén bomlik le a májban, mint a haloperidol. Ha egyidejűleg adják be, ez egy vagy több beadott hatóanyag gyorsabb vagy lassabb lebomlásához, és esetleg súlyosabb mellékhatásokhoz is vezethet.

Ez vonatkozik például bizonyos gombaellenes szerekre (ketokonazol, itrakonazol), epilepszia és görcsrohamok kezelésére szolgáló gyógyszerekre (karbamazepin, fenitoin), pszichotróp gyógyszerekre (alprazolam, buspiron, klórpromazin) és különösen depresszió elleni gyógyszerekre (venlafaxin, fluoxetin, sertralin, amitriptilin, imipramin).

A haloperidol kölcsönhatásba léphet antikoagulánsokkal is, ezért a kombinált kezelés során a koagulálhatóságot szorosan ellenőrizni kell.

Korhatár

A haloperidol megfelelő készítményei három éves kortól adhatók gyermekeknek. A tabletták XNUMX éves kortól engedélyezettek. Az adagolás a testtömegtől függ.

Idősebb betegeknél és májelégtelenségben szenvedőknél szükség lehet a haloperidol adagjának csökkentésére.

Terhesség és szoptatás

Terhesség alatt a Haloperidolt csak kivételes esetekben szabad szedni. Bár a vizsgálatok nem mutattak ki közvetlen káros hatást a gyermekre, röviddel a születés előtt történő bevétele alkalmazkodási zavarokhoz vezethet az újszülöttben.

A szoptatás elfogadható kis adagokkal (kevesebb, mint napi 5 milligramm) és a gyermek megfelelő megfigyelésével. Ha azonban megmagyarázhatatlan tünetek, például mozgászavar, fáradtság, ivási nehézség vagy nyugtalanság lépnek fel a gyermeknél, ezt célszerű megbeszélni a gyógyszert felíró orvossal.

Hogyan szerezzünk gyógyszert haloperidollal

A Haloperidol vényre kapható Németországban, Ausztriában és Svájcban, bármilyen adagban és mennyiségben, és csak a gyógyszertárakban.

Mióta ismert a haloperidol?

Az antipszichotikus haloperidolt Paul Janssen orvos és vegyész fedezte fel, és 1958-ban regisztrálták klinikai vizsgálatokra. Először Belgiumban 1959-ben, majd Európa-szerte engedélyezték.